Орлистат (Orlistat)

1 капсула, содержит:

Орлистат субстанция-пеллеты 50 % - 120 мг;

Действующее вещество: орлистат - 60 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), натрия лаурилсульфат, повидон К-30;

Капсулы твердые желатиновые: [корпус капсулы: титана диоксид, желатин; крышечка капсулы: титана диоксид, краситель синий патентованный, краситель бриллиантовый черный, желатин].

Орлистат является мощным специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет свою терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный фермент теряет способность гидролизировать пищевые жиры (триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, что приводит к уменьшению количества калорий, усвоенных организмом, и к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Наряду со снижением массы тела при длительном приеме орлистата в дозе 60 мг отмечается уменьшение таких показателей, как окружность талии, концентрация общего холестерина и уровень холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС ЛПНП). После 6 месяцев терапии орлистатом в дозе 60 мг средний уровень холестерина снижается в среднем на 2,4%, холестерина ЛПНП — на 3,5%. Окружность талии через полгода приема препарата уменьшается в среднем на 4,5 см.

Абсорбция
Всасывание орлистата минимально.

Выведение
Около 97 % вводимой дозы орлистата выводится через кишечник, из них 83 % — в неизмененном виде.
Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2 % принятой дозы. Орлистат полностью выводится через 3—5 дней. Выведение орлистата как у добровольцев с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением аналогично.

Внутрь, в дозе 60 мг (по 1 капсуле) З раза в сутки с каждым основным приемом пищи в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира. Капсулу следует принимать непосредственно перед приемом пищи, во время приема или не позже чем через 1 час после приема пищи, запивая водой.
Если прием пищи пропущен или пища не содержит жира, прием орлистата может быть пропущен.
Максимальная суточная доза препарата составляет 180 мг (не более З капсул в сутки). Препарат следует принимать только в рекомендуемых дозах.
Курс терапии не должен превышать 6 мес. Если после 12 недель приема орлистата снижение массы тела не происходит (не более 5 % от первоначальной массы тела), следует проконсультироваться с врачом для решения вопроса о целесообразности дальнейшего применения.

Применение препарата у особых кинических групп пациентов

Пациенты пожилового возраста (> 65 лет)
Есть ограниченные данные о применении орлистата у людей пожилого возраста. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекция дозы орлистата у данной группы пациентов не требуется.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
Действие орлистата у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью не изучалось. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекция дозы препарата у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется.

Дети и подростки до 18 лет
Применение орлистата противопоказано у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Применяйте препарат только согласно тому показанию, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Снижение избыточной массы тела у взрослых (в возрасте старше 18 лет) с индексом массы тела (ИМП) ≥ 28 кг/м² при применении только в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, заключающейся в употреблении не более 30 % суточной калорийности рациона в виде жиров.

• гиперчувствительность к орлистату и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
• синдром хронической мальабсорбции;
• холестаз;
• одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) или другими пероральными антикоагулянтами;
• одновременное применение с циклоспорином;
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

Если у вас есть одно из перечисленных заболеваний/состояний или факторов риска, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность
В связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения орлистата у беременных его применение во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания
В связи с тем, что данные о проникновении орлистата в грудное молоко отсутствуют, его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Прием разовой дозы 800 мг или прием орлистата в дозе 400 мг З раза в сутки в течение 15 дней как у пациентов с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением не сопровождался существенными нежелательными реакциями. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг З раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных реакций.
В случаях передозировки орлистата либо сообщалось об отсутствии нежелательных реакций, либо нежелательные реакции не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.
В случае передозировки необходима консультация врача. В случаях выраженной передозировки рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные

Если вы применяете нижеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением орлистата проконсультируйтесь с врачом.

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи с чем необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.

При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения, однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления неясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.

Лекарственное взаимодействие орлистата с варфарином не выявлено, однако при одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.

Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов А, D, Е, К и бетакаротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.

Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.

С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия совместное применение орлистата и акарбозы не рекомендуется.

В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.

При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином, этанолом. По литературным данным и данным пострегистрационного наблюдения, орлистат может С снижать всасывание антиретровирусных препаратов, применяемых для лечения ВИЧ-инфекции, что может негативно влиять на их эффективность.

Отмечались случаи снижения эффективности антидепрессантов, нейролептиков (включая препараты лития) и бензодиазепинов, совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.

Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Диетическую программу и физические упражнения рекомендуется начинать до начала терапии орлистатом. Во время приема орлистата необходимо придерживаться дробного сбалансированного умеренно гипокалорийного питания с содержанием жира не более 30% от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/сутки потребление жира должно составлять 66 г/сутки). Следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности как во время, так и после прекращения приема орлистата.

Применение орлистата приводит к увеличению количества жиров в кале уже спустя 24—48 ч после начала приема. После прекращения применения орлистата содержание жира в кале обычно возвращается к исходному в течение 48—72 ч.

Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (А, D, Е, К и бета-каротина). У подавляющего большинства пациентов, получающих орлистат в ходе четырехлетнего клинического исследования, концентрации витаминов А, D, Е, К и бетакаротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.

При применении орлистата наблюдались случаи кровотечений из прямой кишки. При появлении кровотечений пациент должен проконсультироваться с врачом.

Поскольку снижение массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом должны проконсультироваться с врачом и в случае необходимости скорректировать дозу гипогликемических препаратов.

В клинических исследованиях взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом не наблюдалось. Однако орлистат может опосредованно снижать биодоступность пероральных контрацептивов, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется использовать методы дополнительной контрацепции в случае развития острой диареи.

Пациентам с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии. Риск почечной недостаточности на фоне приема орлистата увеличивается у пациентов с ранее существовавшим заболеванием почек и/или дефицитом объема циркулирующей крови.

Пациентам, получающим терапию амиодароном, до начала приема орлистата необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку возможны изменения показателей МНО.

При совместном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Пациентам, принимающим левотироксин натрия, следует проконсультироваться с врачом перед началом терапии орлистатом, т. к. может возникнуть необходимость в приеме орлистата и левотироксина натрия в разное время, а также, возможно, потребуется коррекция дозы левотироксина натрия.

Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, т. к. они должны находиться под наблюдением в отношении возможных изменений частоты возникновения и степени выраженности судорог. В этих случаях следует рассмотреть возможность приема орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом перед началом применения орлистата одновременно с антиретровирусными препаратами, применяемыми для лечения ВИЧ-инфекции. Орлистат может уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов и негативно влиять на их эффективность.

Пациентам следует прекратить прием орлистата и обратиться к врачу в случае появления таких симптомов, как желтушное окрашивание склер или кожи, зуд, потемнение мочи и потеря аппетита.

Снижение массы тела может привести к улучшению показателей артериального давления и концентрации холестерина в крови, в связи с чем пациенты, принимающие гипотензивные (снижающие артериальное давление) или гиполипидемические (снижающие содержание холестерина в крови) препараты, должны проконсультироваться с врачом перед началом приема орлистата, так как может возникнуть необходимость коррекции дозы этих препаратов.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.