Оризолам® Про (Orizolam Pro)

На 1 таблетку:

Действующее вещество: тофизопам – 50,0 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 92,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) – 10,0 мг, крахмал картофельный – 20,5 мг, повидон – 3,5 мг, тальк – 2,0 мг, стеариновая кислота – 1,0 мг, магния стеарат – 1,0 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской.

Тофизопам является мягким анксиолитиком с кратковременным действием и широким терапевтическим индексом. Точный механизм действия неизвестен. Как по химической структуре, так и по клинико-фармакологическому эффекту тофизопам отличается от других 1,4-бензодиазепинов.

Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в том числе сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью. Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелаксантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости.

Всасывание

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в крови (С_max) достигается в течение 1–1,5 часов.

Распределение

Около 50 % тофизопама связывается с белками крови.

Метаболизм

После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование.

Выведение

Выводится главным образом почками (около 60 %) и в форме метаболитов через кишечник. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 6–8 часов.

Обычно рекомендуемая доза: 1–2 таблетки от 1 до 3 раз в сутки (общая суточная доза от 50 до 300 мг).

При нерегулярном применении можно принять 1–2 таблетки.

Максимальная доза составляет 300 мг.

Постепенное повышение дозы обычно не требуется – лечение можно начинать с необходимой дозы, так как препарат хорошо переносим и во время его приема обычно не наблюдается уменьшение активности и психического бодрствования.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано. Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.

Особые группы пациентов

Информация об особых группах пациентов отсутствует. Клинических исследований, изучающих эффективность и безопасность препарата у пожилых, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, не проводилось.

− Лечение психических (невротических) и психосоматических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, тревогой, вегетативными расстройствами, апатией, усталостью и подавленным настроением

− Алкогольный абстинентный синдром

− Повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина, или к другим компонентам, входящим в состав препарата

− Детский возраст до 18 лет

− Беременность

− Период грудного вскармливания

− Состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией

− Декомпенсированная дыхательная недостаточность

− Синдром обструктивного апноэ

− Кома

− Одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином

Беременность

Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение этого препарата при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Нежелательные реакции приводятся ниже по классам систем органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000) частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

В каждой частотной категории нежелательные реакции приводятся в порядке уменьшения их тяжести.

Для большинства нежелательных реакций отсутствуют данные для определения их частоты.

Нарушения психики:

Очень редко: спутанное сознание

Частота неизвестна: возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита

Нарушения со стороны нервной системы:

Бессонница, очень редко препарат может провоцировать судорожные припадки у пациентов с эпилепсией

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Угнетение дыхания

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: холестатическая желтуха

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Экзантема, скарлатиноподобная экзантема

Нарушения со стороны костной, мышечной и соединительной ткани:

Напряжение мышц, боль в мышцах

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Головная боль, кожный зуд.

Симптомы

Эффекты подавления функции центральной нервной системы (ЦНС) проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг массы тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение

При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промывание желудка. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания следует проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают уровень артериального давления (АД), можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез неэффективны.

В качестве антагониста можно ввести флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

− Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом, поэтому одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано

− Применение тофизопама с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, седативные препараты, снотворные препараты, H1-гистаминовых рецепторов блокаторы, антипсихотические препараты) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания)

− Опиоиды. Совместное применение лекарственных средств с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобные им препараты, такие как Оризолам^® Про, с опиодами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на ЦНС. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены

− Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта

− Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови

− Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама

− β-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения

− Дигоксин: тофизопам может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови

− Варфарин: бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина

− Дисульфирам: длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама

− Антацидные средства по-разному влияют на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама

− Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама

− Алкоголь: тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на перцепцию

Необходима особая осторожность при лечении пациентов с компенсированной хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.

− Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, так как у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции на препарат.

− При сочетании препарата Оризолам^® Про с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (антидепрессанты, седативные, снотворные, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии), антигистаминными препаратами, антипсихотическими, алкоголем возможно усиление взаимных эффектов.

− Не рекомендуется применять препарат при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Оризолам^® Про не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

− Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).

− Препарат следует применять с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

− У пациентов с эпилепсией Оризолам^® Про может провоцировать судорожные припадки.

− Не рекомендуется применять этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Риск при совместном применении с опиоидами

Совместное применение препарата Оризолам^® Про с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение альтернативных методов лечения. Если принято решение об одновременном назначении препарата Оризолам^® Про с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о симптомах угнетения дыхания и седации.

Препарат Оризолам^® Про содержит лактозу

Каждая таблетка Оризолам^® Про содержит 92,0 мг лактозы моногидрата. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

В период применения препарата запрещено вождение транспортных средств и/или работа со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 120 таблеток в банку из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренную крышкой навинчиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления или в банку полимерную из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой навинчиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления для лекарственных средств, или в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления и смеси из полиэтилена высокого давления и полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия. Допускается свободное пространство в банке заполнять ватой медицинской гигроскопической.

Одну банку или 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Не хранить при температуре выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.