Ондансетрон (Ondansetron)

1 таблетка содержит:

активное вещество: ондансетрон 4 мг или 8 мг (в виде гидрохлорида дигидрата).

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, магния стеарат;

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк очищенный, пропиленгликоль.

Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;

Таблетки по 4 мг: с гравировкой «4» с одной стороны гладкие- с другой;

Таблетки по 8 мг: с гравировкой «8» с одной стороны, с разделительной насечкой - с другой;

Цвет таблетки на изломе белый или почти белый.

Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТз (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТз, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТз на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в сыворотке крови.

После приема внутрь максимальная концентрация ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность после приёма внутрь составляет около 60 %. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76 %. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5 % препарата.

Период полувыведения составляет около 3 ч., у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-22 часа. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения.

Цитостатическая терапия:

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг внутрь через 12 ч.

При высокоэметогенной химиотерапии:

Рекомендуемая доза составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты возникающей через 24 часа, следует продолжить прием Зофрана в дозе 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

Дети

Детям старше 2-х лет ондансетрон обычно назначается в виде раствора для инъекций однократно внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжить лечение по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется прием 16 мг внутрь за 1 час до проведения наркоза.

Для купирования послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется парентеральное введение ондансетрона.

Детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты у детей ондансетрон применяется только парентерально.

Пациенты пожилого возраста Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек

Изменять обычную суточную дозу и частоту приема препарата не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

Суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
• Беременность и период кормления грудью.
• Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения; редко - гипокалиемия (связь с приёмом препарата однозначно не установлена).

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.

При передозировке таблетками ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия препарата.

Специфический антидот не известен.

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

• с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
• с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
• Не вступает во взаимодействие с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5ШУ рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Так как, ондансетрон может увеличивать время прохождения содержимого по толстому кишечнику, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.

При наличии непереносимости лактозы следует учитывать, что таблетка 4 мг содержит 47,00 мг лактозы, 8 мг - 94,00 мг соответственно.

По 10 или 6 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги.

По 1 или 3 стрипа с инструкцией по применению в картонной пачке.

Список Б.

При температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.