Омепразол (Omeprazole)

Каждая капсула содержит омепразола пеллеты 235,3 мг, в том числе:

действующее вещество: омепразол 20,00 мг;

Вспомогательные вещества: кальция карбонат 8,00 мг, лактозы моногидрат 8,00 мг, маннитол 40,00 мг, натрия гидрофосфат (динатрия гидрофосфат безводный) 2,99 мг, натрия лаурилсульфат 0,80 мг, сахароза 64,31 мг.

состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 20,59 мг, диэтилфталат 5,88 мг, натрия гидроксид 0,35 мг, метакриловой кислоты этилакрилата сополимер [1:1] 58,83 мг, повидон К-30 (поливинилпирролидон) 0,61 мг, полисорбат-80 (твин-80) 0,71 мг, пропиленгликоль 1,91 мг, спирт цетиловый 1,76 мг, тальк 0,14 мг, титана диоксид 0,42 мг.

состав капсулы твердой желатиновой №2:

корпус: желатин 37,3478 мг, титана диоксид 0,7622 мг;

крышечка: желатин 22,4190 мг, краситель бриллиантовый черный 0,0010 мг, краситель патентовый синий 0,0065 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0057 мг, титана диоксид 0,4578 мг.

Твердые желатиновые капсулы № 2, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул — белые или почти белые сферические пеллеты.

Ингибитор протонного насоса, снижает кислотопродукцию — тормозит активность Н+/К+-в париетальных клетках желудка и блокирует

тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2 часа. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 часа. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12- перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 часов.

Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 5-3,5 часа, биодоступность - 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%); обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка; связь с белками плазмы - 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин). Период полувыведения (Т1/2) - 0,5-1 часа (при печеночной недостаточности - 3 часа), клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и другие), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%).

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи); капсулы нельзя разжевывать.

Взрослым

При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс- эзофагите, НПВП -ассоциированных язвах и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсии, связанной с повышенной кислотностью - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс- эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-3 недели, при необходимости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка и эзофагите - 4-8 недель.

Пациентам, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами (ЛС), назначают по 40 мг/сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс- эзофагите - 8 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона - 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80­120 мг/сутки (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют "тройную" терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки) или "двойную" терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки, либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75-1,5 г - 2 раза в сутки).

Детям

Рефлюкс-эзофагит и симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у детей старше 2-х лет

Детям в возрасте старше 2 лет с массой тела более 20 кг назначают препарат Омепразол в дозе 20 мг в 1 раз сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс-эзофагита составляет 4-8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае симптоматической ГЭРБ составляет 2-4 недели. Если после 2-4 недель лечения контроль симптомов заболевания не был достигнут, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) у детей старше 4-х лет

При выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто — 7 дней, но в ряде случаев — до 14 дней) и правильного применения антибактериальных препаратов.

Терапию необходимо проводить под наблюдением специалиста.

Для детей в возрасте старше 4-х лет рекомендуется следующая схема лечения:

Взрослые

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
• рефлюкс-эзофагит;
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• ассоциированные с терапией нестероидными противовоспалительными – препаратами (НПВП) язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Дети и подростки

Дети старше 2-х лет с массой тела не менее 20 кг:

• рефлюкс-эзофагит;
• симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ.

Дети старшей 4-х лет и подростки:

• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

• Гиперчувствительность к омепразолу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактазная мальабсорбция;
• одновременное применение с кларитромицином у пациентов с почечной недостаточностью, а также с атазанавиром, зверобоем, эрлотинибом, позаконазолом;
• детский возраст до 2-х лет и с массой тела < 20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ);
• детский возраст до 4-х лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori);
• детский возраст до 18 лет (для всех показаний кроме: ГЭРБ и язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori).

Нарушение функции печени и почек, остеопороз, беременность, одновременное применение с кларитромицином, клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, вориконазолом, рифампицином.

Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка.

Омепразол можно применять при беременности.

Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах, воздействие на ребенка маловероятно. Омепразол может применяться в период грудного вскармливания.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто ≥1/10 назначений (>10%);

часто от ≥1/100 до <1/10 назначений (>1% и <10%);

нечасто от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%);

редко от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01 % и <0,1%);

очень редко <1/10000 назначений (<0,01%);

частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко - лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей.

Очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок)

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко - гипонатриемия.

Неизвестная частота - гипомагниемия.

Нарушения психики

Часто - вялость.

Нечасто - бессонница.

Редко - возбуждение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.

Очень редко - агрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто - головная боль.

Нечасто - головокружение, вертиго, парестезии, сонливость.

Редко - нарушение вкуса.

Нарушение со стороны органа зрения

Редко - нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто - нарушения слухового восприятия, в том числе «звон в ушах».

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко - бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто - диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе.

Редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, нарушение вкуса.

Очень редко - панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов.

Редко - гепатит (с желтухой или без)

Очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница.

Редко - алопеция, фотосенсибилизация.

Очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто - перелом бедра, костей запястья и позвонков.

Редко - артралгия, миалгия.

Очень редко - мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко - интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко - гинекомастия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Нечасто - недомогание, периферические отеки.

Редко - повышенная потливость.

Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты носит доброкачественный обратимый характер).

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).

Омепразол может снижать абсорбцию позаконазола и эрлотиниба, повышает биодоступность дигоксина.

Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение варфарина, диазепама, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфирама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС.

В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином. пироксикамом, диклофенаком. напроксеном, метопрололом. пропранололом. этанолом, циклоспорином, лидокаином. хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Усиливает ингибирующее действие на сист взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола. При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Не выявлено влияние омепразола на антациды, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Влияние на обследование

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 10 капсул или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.