Омакор (Omacor)

Действующее вещество: омега-3 кислот этиловые эфиры 90.

Каждая капсула содержит: сумму омега-3-полиненасыщенных жирных кислот этиловых эфиров* - 1000 мг, в том числе: этиловый эфир эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК) 46% и этиловый эфир докозагексаеновой кислоты (ДГК) 38% - 840 мг [ЭПК/ДГК = 1,2/1 - 90%].

* включая α-токоферол 4 мг.

Перечень вспомогательных веществ:

Оболочка капсулы:

• желатин
• глицерол
• вода очищенная.

Прозрачная мягкая желатиновая капсула размером 20.

Содержимое капсулы - маслянистая жидкость светло-желтого цвета.

Полиненасыщенные жирные кислоты класса омега-3-эйкозапентаеновая кислота (ЭПК) и докозагексаеновая кислота (ДГК) - относятся к незаменимым (эссенциальным) жирным кислотам (НЭЖК).

Препарат Омакор активен в отношении липидов плазмы крови, снижая концентрацию триглицеридов в результате уменьшения концентрации липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Кроме того, он влияет на артериальное давление и гемостаз.

Фармакодинамические эффекты

Препарат Омакор снижает синтез триглицеридов в печени, так как ЭПК и ДГК являются менее активными субстратами для ферментов, ответственных за синтез триглицеридов, и они ингибируют этерификацию других жирных кислот.

Снижению концентрации триглицеридов также способствует усиление β-окисления жирных кислот в пероксисомах печени, за счет чего снижается количество свободных жирных кислот, доступных для синтеза триглицеридов. Ингибирование этого синтеза снижает уровень ЛПОНП.

Препарат Омакор повышает уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) у некоторых пациентов с гипертриглицеридемией. Повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) минимально, значительно ниже, чем после приема фибратов, и непостоянно.

Длительность гиполипидемического действия при приеме препарата Омакор более 1 года не изучалась. Следовательно, непосредственных данных о влиянии снижения уровня триглицеридов на уменьшение риска развития ишемической болезни сердца нет.

В процессе терапии препаратом Омакор наблюдалось снижение синтеза тромбоксана А2 и незначительное увеличение времени свертывания крови. Существенного влияния на другие факторы свертывания крови не наблюдалось.

Клиническая эффективность и безопасность

Результаты клинического исследования GISSI-Prevenzione, полученные за 3,5 года наблюдений, показали существенное снижение относительного риска смертности от всех причин, нефатального инфаркта миокарда и нефатального инсульта на 15% ([2-26] р = 0,0226) у пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда, принимавших препарат Омакор по 1 г в сутки. Дополнительно, относительный риск смерти по причине сердечно-сосудистой патологии, нефатального инфаркта миокарда и нефатального инсульта снижался на 20% ([5-32] р = 0,0082).

Результаты другого клинического исследования GISSI-Heart Failure, в котором пациенты с хронической сердечной недостаточностью получали препарат Омакор по 1 г в сутки в среднем в течение 3,9 лет, показали снижение относительного риска смертности от всех причин на 9% (р = 0,041), снижение относительного риска смертности от всех причин и госпитализации по причине сердечно-сосудистых патологий на 8% (р = 0,009), снижение относительного риска первичной госпитализации по причине желудочковых аритмий на 28% (р = 0,013).

Во время и после всасывания в тонком кишечнике жирных кислот класса омега-3 имеются 3 главных пути их метаболизма:

• жирные кислоты (ЖК) сначала доставляются в печень, где включаются в состав различных категорий липопротеинов и направляются к периферическим запасам липидов;
• фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеинов, после чего жирные кислоты могут выступать в качестве предшественников различных эйкозаноидов;
• большая часть жирных кислот окисляется с целью обеспечения энергетических потребностей.

Концентрация жирных кислот класса омега-3, ЭПК и ДГК в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации ЭПК и ДГК, включаемых в состав клеточных мембран.

Фармакокинетические исследования на животных показали, что этиловые эфиры омега-3 кислот подвергаются полному гидролизу, после чего ЭПК и ДГК в достаточном количестве всасываются и включаются в состав фосфолипидов и эфиров холестерина плазмы крови.

Препарат Омакор показан к применению у взрослых старше 18 лет при гипертриглицеридемии:

• эндогенной гипертриглицеридемии IV типа по классификации Фредриксона (в монотерапии) в качестве дополнения к гиполипидемической диете при ее недостаточной эффективности;
• эндогенной гипертриглицеридемии IIb или III типа по классификации Фредриксона в комбинации с ингибиторами 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы (статинами), когда концентрация триглицеридов недостаточно контролируется приемом статинов.

• Гиперчувствительность к действующему веществу и/или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Беременность и период грудного вскармливания.

Препарат Омакор не следует применять у пациентов с экзогенной гипертриглицеридемией (гиперхиломикронемией I типа).

Установленная гиперчувствительность или аллергия на рыбу; возраст старше 70 лет; нарушения функции печени; одновременный прием с пероральными антикоагулянтами; геморрагический диатез; пациенты с высоким риском кровотечений (вследствие тяжелой травмы, хирургической операции); вторичная эндогенная гипертриглицеридемия (особенно при неконтролируемом сахарном диабете).

Беременность

Отсутствуют достоверные данные по применению препарата Омакор во время беременности. Исследования на животных не выявили токсического действия на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Назначать препарат Омакор беременным следует с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Данные о выделении препарата Омакор с грудным молоком отсутствуют. Поэтому препарат не должен применяться в период грудного вскармливания.

Достоверные данные о влиянии препарата Омакор на фертильность отсутствуют.

Режим дозирования

Гипертриглицеридемия

Начальная доза составляет 2 капсулы в сутки.

В случае отсутствия терапевтического эффекта возможно увеличение дозы до максимальной суточной дозы - 4 капсулы.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты старше 70 лет

Данные по применению препарата Омакор у пожилых пациентов старше 70 лет отсутствуют.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данные по применению препарата Омакор у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Пациенты с почечной недостаточностью

Имеются ограниченные данные по применению препарата у пациентов с почечной недостаточностью.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Омакор у детей и подростков в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи. Во избежание развития возможных нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) препарат Омакор может приниматься во время приема пищи.

Симптомы

Данные о случаях передозировки препаратом ограничены.

Лечение

Особые указания отсутствуют. Должна быть проведена симптоматическая терапия.

При одновременном применении препарата Омакор с пероральными антикоагулянтами или другими препаратами, влияющими на систему гемостаза (например, ацетилсалициловая кислота или НПВП), наблюдалось увеличение времени свертывания крови, что может являться следствием возможного аддитивного влияния на время свертывания крови. При этом геморрагических осложнений не наблюдалось (см. раздел 4.4).

Ацетилсалициловая кислота: пациенты должны быть проинформированы о возможном увеличении времени свертывания крови.

Совместное применение препарата Омакор с варфарином не приводило к каким-либо геморрагическим осложнениям. Однако необходим контроль соотношения протромбинового времени/международного нормализованного отношения (ПТВ/МНО) при совместном применении препарата Омакор с другими препаратами, влияющими на соотношение ПТВ/МНО, или после прекращения терапии препаратом Омакор.

Несовместимость

Не применимо.

Систематические обзоры и мета-анализы рандомизированных контролируемых клинических исследований выявили дозозависимое повышение риска развития фибрилляции предсердий у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями или находящихся в группе риска по сердечно-сосудистым заболеваниям, получавших лекарственные препараты на основе омега-3 кислот этиловых эфиров по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Установлено, что наблюдаемый риск был самым высоким при дозе 4 грамма в сутки (см. раздел 4.8). При развитии фибрилляции предсердий лечение следует прекратить.

Препарат Омакор должен применяться с осторожностью у пациентов с установленной гиперчувствительностью или аллергией на рыбу.

В связи с умеренным увеличением времени свертывания крови (при приеме в высокой дозе, т.е. 4 капсулы в сутки) требуется наблюдение за пациентами, имеющими нарушения со стороны свертывающей системы крови или получающими антикоагулянтную терапию или другие препараты, влияющие на систему гемостаза (например, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)); при необходимости, доза антикоагулянта должна быть скорректирована (см. раздел 4.5).

Необходимо учитывать увеличение времени свертывания крови у пациентов с высоким риском развития кровотечения (вследствие тяжелой травмы, хирургического вмешательства и т.п.). При терапии препаратом Омакор снижается уровень образования тромбоксана А2. Существенного влияния на уровень других факторов свертывания крови не наблюдалось. В клинических исследованиях не отмечалось повышения частоты эпизодов кровотечения.

У некоторых пациентов наблюдалось небольшое, но достоверное повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) (в пределах нормы), при этом отсутствуют данные, указывающие на повышенный риск приема препарата Омакор пациентами с нарушением функции печени. Необходим контроль активности ACT и АЛТ у пациентов с любыми признаками нарушения функции печени (в частности, при приеме в высокой дозе, т.е. 4 капсулы в сутки).

Опыт применения препарата Омакор для лечения экзогенной гипертриглицеридемии (гиперхиломикронемии типа 1) отсутствует. Опыт применения препарата Омакор при вторичной эндогенной гипертриглицеридемии ограничен (особенно при неконтролируемом сахарном диабете).

Исследований по влиянию препарата Омакор на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Тем не менее ожидается, что препарат не оказывает или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 28, 60 или 100 желатиновых капсул во флаконы из полиэтилена высокой плотности белого цвета, укупоренные пробкой с отрывным кольцом (с контролем первого вскрытия) и навинчиваемой крышкой. На флакон наклеена самоклеящаяся этикетка.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

3 года.