Омега-3 кислот этиловые эфиры 90 (Omega-3 acids ethyl esters)

Ингибирует ацил-КоА-1,2-диацилглицеролацилтрансферазу, этерификацию высших жирных кислот. Усиливает пероксисомальное β-окисление триглицеридов в печени.

Полиненасыщенные жирные кислоты класса омега-3 - эйкозапентаеновая кислота и докозагексаеновая кислота - относятся к незаменимым (эссенциальным) жирным кислотам.

Препарат снижает содержание триглицеридов в результате уменьшения концентрации липопротеидов очень низкой плотности, кроме того, он активно воздействует на гемостаз, снижая синтез тромбоксана А₂ и незначительно повышая время свертываемости крови.

Задерживает синтез триглицеридов в печени, поскольку эйкозапентаеновая кислота и докозагексаеновая кислота угнетают этерификацию других жирных кислот.

Снижению концентрации триглицеридов способствует увеличение пероксисом бета-окисления жирных кислот (уменьшение количества свободных жирных кислот, доступных для синтеза триглицеридов). Ингибирование этого синтеза снижает уровень липопротеидов очень низкой плотности. Препарат повышает уровень холестерина липопротеидов низкой плотности у некоторых пациентов с гипертриглицеридемией. Повышение концентрации липопротеидов высокой плотности минимально и значительно ниже, чем после приема фибратов.

Абсорбируется лучше у лиц моложе 50 лет и женщин. Метаболизируется за счет пополнения периферических запасов липидов, окисления для обеспечения энергетических потребностей, включения в состав клеточных мембран.

Во время и после всасывания в тонком кишечнике жирных кислот класса омега-3 имеются 3 главных пути их метаболизма:

- жирные кислоты сначала доставляются в печень, где включаются в состав различных категорий липопротеидов и направляются к периферическим запасам липидов;

- фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеидов, после чего жирные кислоты могут выступать в качестве предшественников различных эйкозаноидов;

- большинство жирных кислот окисляется с целью обеспечения энергетических потребностей.

Концентрация жирных кислот класса омега-3 в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации этих жирных кислот, включаемых в состав клеточных мембран.

Эндогенная гипертриглицеридемия - в качестве дополнения к диете при ее недостаточной эффективности:

- тип IV (в качестве монотерапии),

- типы IIb/III (в комбинации со статинами - в случае, когда концентрация триглицеридов остается высокой).

- Экзогенная гипертриглицеридемия (гиперхиломикронемия типа 1);

- гиперчувствительность;

- беременность и кормление грудью.

- Выраженные нарушения функции печени;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- возраст старше 70 лет;

- хирургические операции (в связи с риском увеличения времени кровотечения);

- одновременное применение с фибратами или пероральными антикоагулянтами;

- тяжелые травмы.

Категория FDA - C. Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований.

Перорально во время еды. 1 капсула содержит омега-3-полиненасыщенных жирных кислот этиловых эфиров 1000 мг.

Гипертриглицеридемия: 2 капсулы в сутки. Максимальная суточная доза - 4 капсулы. Продолжительность лечения устанавливается врачом.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, тошнота; нечасто - боль в животе, желудочно-кишечные расстройства, гастрит, боль в верхней части живота; очень редко - кровотечения из нижних отделов ЖКТ.

Со стороны кожных покровов: сыпь, редко - угри, зудящие высыпания; очень редко - крапивница.

Со стороны дыхательной системы: эпистаксис, сухость в носу.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, часто - фибрилляция предсердий.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: головокружения, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны обмена веществ: подагра, гипергликемия.

Инфекционные процессы: нечасто - гастроэнтерит.

Со стороны печени: редко - нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов.

Усиление побочных эффектов, лечение симптоматическое.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возникает риск увеличения времени кровотечения. Назначение препарата вместе с варфарином не приводит к каким-либо геморрагическим осложнениям. Однако при комбинированном приеме препарата и варфарина или прекращении курса лечения препаратом необходим контроль протромбинового времени.

Препараты, усугубляющие гипертриглицеридемию, ослабляют эффект препарата.

Потенцирование эффектов симвастатина, аторвастатина при дозе препарата 4 грамма в сутки.

В связи с умеренным увеличением времени кровотечения (при применении в высокой дозе - 4 капсулы) требуется наблюдение за пациентами, имеющими нарушения со стороны свертывающей системы крови, а также получающими антикоагулянтную терапию или препараты, влияющие на систему гемостаза (ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, нестероидные противовоспалительные средства), а при необходимости - соответствующая коррекция дозы антикоагулянта или средств, влияющих на систему гемостаза.

У некоторых пациентов наблюдалось повышение активности печеночных трансаминаз (в пределах нормы), при этом отсутствуют данные, указывающие на повышенный риск применения препарата пациентами с нарушением функции печени. Необходим контроль активности печеночных трансаминаз у пациентов с признаками нарушения функции печени (особенно при применении в высокой дозе - 4 капсулы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования не проводилось. Может вызывать головокружения, соблюдать осторожность.