Новокаин (Novocaine)

На 1 мл

Действующее вещество:

Прокаина гидрохлорид (новокаин) - 5 мг - 20 мг

Вспомогательные вещества:

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 3,8-4,5

Вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Анестетики; местные анестетики; эфиры аминобензойной кислоты.

В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии со­ставляет 0,5-1 ч).

Абсорбция

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения), пути введения и суммарной дозировки.

Распределение

Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основ­ных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (облада­ет умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кис­лоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотера­певтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Выведение

Период полувыведения 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 се­кунд. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в неиз­менном виде выводится не более 2 %.

Препарат Новокаин показан к применению у взрослых, детей в возрасте от 12 до 18 лет. Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) проводниковая, ретробульбарная (регионарная), эпидуральная анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

• Гиперчувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и дру­гим местным анестетикам);
• детский возраст до 12 лет;
• выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползу­чего инфильтрата).

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хро­нической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирова­ние сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития бло­кад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; дет­ский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослаб­ленные больные; беременность и период родов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возмож­но в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Доза и концентрация препарата Новокаин зависят от характера опера­тивного вмешательства, способа применения, состояния и возраста па­циента.

Для инфильтрационной анестезии используют 5 мг/мл раствор.

Для проводниковой анестезии - 10-20 мг/мл растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 20 мг/мл раствор (20-25 мл).

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5 - 10 мл 5 мг/мл раствор.

При вагосимпатической блокаде вводят 15-50 мл 5 мг/мл раствора.

При ретробульбарной (регионарной) анестезии - 5-8 мл 20 мг/мл рас­твора.

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 150 мл для 5 мг/мл раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции вводят не более 400 мл для 5 мг/мл раствора.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анесте­зии, дополнительно вводят 0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей в возрасте от 12 до 18 лет - 15 мг/кг.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: метгемогло­бинемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: зуд кожи, кожная сыпь, ан­гионевротический отек, анафилактические реакции (в том числе анафи­лактический шок), крапивница.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокруже­ние, сонливость, стойкая анестезия, слабость, двигательное беспокой­ство, нервозность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зритель­ные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чув­ствительный.

Нарушения со стороны сердца: брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, изменения процесса распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST.

Нарушения со стороны сосудов: повышение или снижение артериаль­ного давления коллапс, периферическая вазодилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: непроизвольное мочеиспускание.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипотермия, дрожь, отек губ, лица, рта, языка и горла.

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание. Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокру­жение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглоби­немия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. При по­явлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой или центральной нерв­ной систем требуется:

• немедленно прекратить введение прокаина;
• обеспечить проходимость дыхательных путей;
• обеспечить тщательный контроль артериального давления, пульса и шири­ны зрачка.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикацион- ная и симпатическая терапия, при необходимости - общие реанимационные мероприятия (в т.ч. проведение искусственной вентиляции лёгких). Если су­дороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введени­ем диазепама (5-20 мг).

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спи­нальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамила- мином, триметафаном, повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъ­екции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болез­ненности и отека. Использование с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития гипотонии.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.

При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отме­чается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют мест­ноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, осо­бенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, деме- карин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специали­стами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступно­сти готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, не­обходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанима­ционных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежела­тельных явлений и реакций и других осложнений.

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необхо­димо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых обо­лочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении. Для предотвращения случайного внутрисосудистого введения, рекомендуется проводить аспирационную пробу (в два этапа).

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повы­шенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 2 мл, 5 мл препарата (20 мг/мл) и по 5 мл, 10 мл препарата (5 мг/мл) в ам­пулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из кар­тона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливи­нилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор.

При упаковке ампул с точкой надлома или кольцом излома нож ам­пульный или скарификатор не вкладывают.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.