Новокаин (Novocaine)

1 мл раствора содержит действующее вещество: прокаина гидрохлорид - 5,0 мг,

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 3,8 - 4,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей ак­тивностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувстви­тельных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал дей­ствия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подав­ляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании снижает возбудимость периферических холинергических систем, умень­шает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обла­дает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнета­ет полисинаптпческие рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анесте­зии составляет 0,5 - 1 ч).

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зави­сит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в обла­сти введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эсте­разами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метабо­литов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Пе­риод полувыведения (Т1/2) - 30 - 50 сек, в неонатальном периоде - 54 - 114 сек. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.

Инфильтрационная анестезия;

вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анесте­тикам), детский возраст до 12 лет. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для ане­стезии методом ползучего инфильтрата).

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровожда­ющиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недо­статочности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточ­ности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недоста­точность; детский возраст (от 12 до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные.

Беременность

В период беременности назначение препарата возможно при условии хорошей переноси­мости, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.

Внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Доза и концентрация раствора Новокаина за­висят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и воз­раста пациента.

Для инфильтрационной анестезии используют раствор Новокаина 5 мг/мл. Высшие дозы для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 150 мл раствора, в даль­нейшем - на каждый час операции вводят не более 2,0 г раствора 5 мг/мл (то есть 400 мл раствора).

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнитель­но вводят 0,1 % раствор эпинефрина - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора Новокаина. Максимальная доза для инъекционного введения без вазоконстриктора - 500 мг. Высшие разовые дозы при внутримышечном введении: 0,1 г (20 мл раствора 5 мг/мл).

Для циркулярной или паравертебральной блокад раствор Новокаина 5 мг/мл вводят внут­рикожно. При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчат­ку вводят 50 - 80 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.

При вагосимпатической шейной блокаде в околососудистую клетчатку вводят 30 - 40 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.

Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет при всех способах анестезии - 15 мг/кг.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокру­жение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, стойкая анестезия, нервозность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.

Со стороны сердечнососудистой системы: повышение или снижение артериального дав­ления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке, изменения распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде уплощения зубца Т или укорочения сегмента ST.

Со стороны дыхательной системы: спазмы дыхательных путей или затруднение дыха­ния.

Со стороны мочевыделителъной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, другие анафи­лактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизи­стых оболочках).

Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии; дрожь, нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, отек губ, лица, рта, языка и горла.

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошно­та, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального дав­ления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигатель­ным возбуждением.

При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой или центральной нервной си­стемы требуется:

• немедленно прекратить введение прокаина;
• обеспечить проходимость дыхательных путей;
• обеспечить тщательный контроль артериального давления, пульса и ширины зрачка.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпто­матическая терапия, при необходимости - общие реанимационные мероприятия (в т.ч. проведение искусственной вентиляции легких). Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением диазепама (5 - 20 мг).

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транкви­лизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, со­держащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болез­ненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селеги­лин) повышает риск снижения артериального давления.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

При одновременном применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпи­дуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирую­щее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств (ЛС), особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекария бро­мид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфанила­мидов.

При применении местноанестезирующих средств для эпидуральной анестезии с гуанадре- лом, с гуанетдином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соот­ветствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедлен­ному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения монито­ринга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежела­тельных явлений и реакций и других осложнений. Для предотвращения внутрисосудисто­го введения рекомендуется проводить аспирационную пробу в два этапа.

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и цен­тральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при про­ведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывает­ся со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном при­менении.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий по­тенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или 1-го гидролитического класса.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вме­сте с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.