Нош-Бра® (Nosh-Bra)

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) - 40,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 37,98 мг, лактозы моногидрат - 56,00 мг, повидон К-30 - 3,36 мг, тальк - 1,40 мг, магния стеарат - 1,26 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской и риской. Допускается "мраморность".

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов Са²⁺ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са²+. In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Абсорбция

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %), особенно с альбумином, γ и β- глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Препарат Нош-Бра показан к применению у взрослых и детей старше 6 лет при:

- спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

- спазмах гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

- при головных болях напряжения;

- при дисменорее (менструальных болях).

- Гиперчувствительность к дротаверину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

- детский возраст до 6 лет;

- период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных);

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы - галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата).

- При артериальной гипотензии;

- у детей (недостаточность клинического опыта применения);

- у беременных женщин (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Беременность

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако, при необходимости применения препарата во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

Лактация

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Отсутствуют данные по влиянию дротаверина на фертильность человека.

Взрослые

По 1-2 таблетки на один прием 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 6 таблеток (что соответствует 240 мг).

Дети

Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.

В случае назначения дротаверина детям:

- от 6 до 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза - 2 таблетки (что соответствует 80 мг);

- старше 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-4 раза в день или по 2 таблетки на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза - 4 таблетки (что соответствует 160 мг).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Резюме профиля безопасности

Частота встречаемости НЛР (нежелательных лекарственных реакций) при использовании дротаверина приведены ниже.

Частота встречаемости определяется как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ от 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данным).

Нарушения со стороны нервной системы:

редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Нарушения со стороны сердца:

редко: ощущенное сердцебиение.

Нарушения со стороны сосудов:

редко: гипотензия.

Желудочно-кишечные нарушения:

редко: тошнота, запор.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко: аллергическая реакция (отек Квинке, крапивница, сыпь, зуд).

(см. раздел "Противопоказания").

Симптомы

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

С леводопой

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы.

При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

С другими спазмолитическими включая средствами, включая м-холиноблокаторы

Взаимное усиление спазмолитического действия.

Каждая таблетка препарата Нош-Бра® 40 мг содержит 56 мг лактозы моногидрата. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел "Противопоказания").

Нош-бра в терапевтических дозах не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

При проявлении каких-либо нежелательных реакций вопрос об управлении транспортным средством и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препарата следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

По 10 или 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 100 таблеток в банки полимерные с навинчиваемыми крышками из полиэтилена низкого давления.

Банку или 1, 2, 3, 4, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.