Но-шпа® форте (No-spa forte)

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 80,0 мг дротаверина (в виде гидрохлорида).

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза (см. раздел 4.4).

Перечень вспомогательных веществ

Магния стеарат

Тальк

Повидон

Крахмал кукурузный

Лактозы моногидрат

Опадрай II 85G32431 желтый.

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «NOSPA» на одной стороне и линией разлома на другой стороне.

Линия разлома предназначена лишь для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов Ca²+ эффект дротаверина, опосредуемый цАМФ, объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca²+.

Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ФДЭ III и ФДЭ V in vitro, поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что несмотря на высокую спазмолитическую активность для дротаверина нехарактерно выраженное сердечно-сосудистое действие, включая какие-либо серьезные побочные эффекты.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Абсорбция

По сравнению с папаверином дротаверин быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-­кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.

Распределение

Дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98 %), особенно с альбумином, ꝩ- и β-глобулинами in vitro.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут в незначительной степени проникать через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Элиминация

Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов, а полное выведение из организма происходит приблизительно в течение 72 часов. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма в моче не обнаруживается.

Доклинические данные по безопасности

Особой опасности для людей с учетом следующих наблюдений в доклинических исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не выявлено:

• дротаверин не вызывал задержку реполяризации желудочков в исследованиях in vitro и in vivo;
• дротаверин не проявлял каких-либо признаков генотоксичности в исследованиях генотоксичности in vitro и in vivo (например, тест Эймса, анализ мутаций в клетках лимфомы мыши и микроядерный тест у крыс);
• дротаверин не оказывал влияния на фертильность крыс и на эмбриональное/внутриутробное развитие крыс и кроликов.

Препарат Но-шпа® форте показан к применению у взрослых при:

• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмах гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретеролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря;

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
• при головных болях напряжения;
• при дисменорее (менструальных болях).

• Гиперчувствительность к дротаверину или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата).
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
• Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
• Период кормления грудью (в связи с отсутствием клинических данных, см. раздел 4.6).
• Детский возраст до 18 лет.

Препарат Но-шпа® форте следует применять с осторожностью при артериальной гипотензии и у беременных женщин (см. раздел 4.6).

Каждая таблетка препарата Но-шпа® форте, покрытая пленочной оболочкой, 80 мг содержит 104,00 мг лактозы моногидрата. Из-за этого возможно возникновение желудочно-кишечных жалоб у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная лекарственная форма неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел 4.3).

Беременность

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа® форте во время беременности следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

Лактация

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Данные по влиянию дротаверина на фертильность человека отсутствуют.

Режим дозирования

По 1 таблетке 1-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (что соответствует 240 мг).

Максимальная разовая доза - 1 таблетка (что соответствует 80 мг).

Рекомендованная продолжительность приема препарата без консультации с врачом обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, лечение без консультации с врачом может продолжаться 2-3 дня. Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Метод оценки эффективности

Если пациенту легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они хорошо ему известны, то оценка эффективности лечения, а именно исчезновения болей, также не вызовет затруднений у пациента. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, либо если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Дети

Препарат Но-шпа® форте противопоказан детям (см. раздел 4.3).

Способ применения

Препарат Но-шпа® форте предназначен для приема внутрь.

Табличное резюме нежелательных реакций

Ниже представлены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациям, рекомендованными Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, но <1/10);
• нечасто (≥1/1000, но <1/100);
• редко (≥1/10 000, но <1/1000);
• очень редко (<1/10 000);
• частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно):

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Российская Федерация, 109012, г. Москва, Славянская пл., д. 4, стр. 1

Тел.: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет».: https://roszdravnadzor.gov.ru

Симптомы

Передозировка дротаверина сопровождалась нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и при необходимости получать симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

С леводопой

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть усилить ригидность и тремор.

С морфином

Снижение спазмогенной активности морфина.

С фенобарбиталом

Усиление спазмолитического действия дротаверина.

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе с м-холиноблокаторами)

Усиление спазмолитического действия.

Несовместимость

Не применимо.

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

При проявлении каких-либо нежелательных реакций вопрос об управлении транспортными средствами и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препарата следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

По 10 или по 24 таблетки в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги или алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером.

По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем в картонную пачку.

Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.

Таблетки в блистерах из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером, следует хранить при температуре не выше 25 °С.

Таблетки в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги следует хранить при температуре не выше 30 °С.

Особые требования к утилизации отсутствуют.

3 года.