Нитроксолин (Nitroxoline)

1 таблетка содержит:

действующее вещество: нитроксолин - 50,00 мг;

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат - 18,80 мг, крахмал картофельный - 26,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,60 мг, тальк - 2,80 мг, кальция стеарат - 0,90 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0,90 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): сахароза - 83,13 мг, магния гидроксикарбонат - 10,77 мг, повидон К17 - 1,66 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,81 мг, тальк - 0,30 мг, титана диоксид - 2,82 мг, краситель тропеолин 0 - 0,18 мг, краситель азорубин (кислотный красный 2С для фармацевтических целей) - 0,03 мг, воск пчелиный - 0,30 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета.

На изломе видны три слоя: внутренний - от желтого до серовато-желтого цвета, допускается слегка зеленоватый оттенок; средний - белого цвета и наружный - от светло-оранжевого до оранжевого цвета.

Противомикробное средство из группы оксихинолинов.

Обладает широким спектром действия. Селективно подавляет синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки.

Оказывает действие на грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в том числе бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Bacillus subtilis и другие, и грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., некоторые другие микроорганизмы - Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis. Эффективен в отношении некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесневые грибы, некоторые возбудители глубоких микозов).

Абсорбция

Нитроксолин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%).

Максимальная концентрация (С_mах) в плазме достигается через 1,5-2 часа после приема внутрь.

Распределение и биотрансформация

Отмечается высокая концентрация конъюгированного и неконъюгированного препарата в моче, при этом в моче создаются высокие концентрации (100 мкг/мл и более).

Метаболизируется в печени.

Элиминация

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и частично с желчью.

Внутрь, запивая стаканом воды, перед основными приемами пищи; во время еды или после еды (в случае развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта).

Взрослые: стандартная доза составляет 400 мг в сутки, разделенная на 4 приема (по 2 таблетки 4 раза в сутки).

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 800 мг (по 4 таблетки 4 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 800 мг в сутки.

Средняя доза для детей 3-5 лет: 200 мг в сутки, разделенные на 4 приема (по 1 таблетке 4 раза в сутки).

Для детей старше 5 лет: 200-400 мг в сутки, разделенные на 4 приема (по 1-2 таблетки 4 раза в сутки).

Курс лечения 2-3 недели, при необходимости терапию продолжают прерывистыми курсами (две недели в течение месяца).

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести рекомендуется использовать половину стандартной cуточной дозы препарата - 200 мг в сутки (по 1 таблетке 4 раза в сутки).

Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях назначают по 100 мг на прием 4 раза в сутки в течение 2-3 недель.

Повторные курсы (в случае необходимости) проводят с 2-недельным перерывом.

При хронических рецидивирующих процессах курс лечения составляет несколько месяцев.

• Острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочеполовой системы, вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами: пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома предстательной железы;
• профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовых путях, а также при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия);
• профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

• Гиперчувствительность к нитроксолину или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• гиперчувствительность к препаратам хинолинового ряда;
• нарушения функции почек, сопровождающиеся олигурией, анурией;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• заболевания периферической нервной системы, поскольку возрастает риск развития подострой миелооптической нейропатии;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из-за возможности развития гемолитической анемии;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;
• детский возраст до 3 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести.

У людей пожилого возраста в связи с вероятностью кумуляции препарата и токсического действия.

В связи с отсутствием достоверной информации о безопасности нитроксолина не рекомендуется применение для беременных и кормящих женщин.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатия. Возможно развитие подострой миелооптической нейропатии (так называемый SMON-синдром), которая первоначально проявляется болью в животе и диареей, а затем развивается тяжелый периферический полиневрит и атрофия зрительного нерва. Иногда сочетается с церебральными расстройствами: заторможенностью, ретроградной амнезией.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия.

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота (можно предупредить приемом препарата во время еды), потеря аппетита, диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности трансаминаз, нарушения функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции - сыпь, зуд, крапивница.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Симптомы

Явления возможного накопления препарата проявляются в виде тошноты, рвоты, общей слабости, которые обычно самостоятельно проходят после отмены препарата. При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение

В случае появления каких-либо нежелательных эффектов необходимо временно приостановить применение препарата и срочно обратиться к врачу.

Нитроксолин не следует применять одновременно с препаратами, содержащими гидроксихинолины или их производные.

На фоне лечения нитроксолином возможно окрашивание языка, мочи и кала в желто-красный цвет.

У пациентов с нарушенной функцией почек может наблюдаться кумуляция препарата, поэтому им следует принимать препарат под контролем врача (см. раздел "Способ применения и дозы").

Не назначать курсы лечения свыше 4-х недель без дополнительного обследования функции печени и почек.

При длительном или неоднократном лечении высокими дозами галогенопроизводных гидроксихинолина описаны случаи развития периферического неврита и повреждения зрительного нерва.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозы моногидрат и поэтому противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией (см. раздел "Противопоказания").

Препарат содержит сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с дефицитом сахаразы/изомальтазы и непереносимостью фруктозы (см. раздел "Противопоказания").

Препарат содержит краситель азорубин (кислотный красный 2С для фармацевтических целей), который может вызывать аллергические реакции.

Исследований о влиянии нитроксолина на способность управлять транспортными средствами или механизмами не проводилось. Учитывая наличие побочных эффектов со стороны нервной системы (головная боль, головокружение), в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При производстве на ОАО "Ирбитский химфармзавод"

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток в банку оранжевого стекла, укупоренную натягиваемой пластмассовой крышкой.

По 50 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным.

5 контурных ячейковых упаковок или банку оранжевого стекла с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

100 банок из полиэтилена низкого давления с инструкциями по медицинскому применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

При производстве на ООО "Авексима Сибирь"

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток в банку из полимерных материалов. Свободное пространство в банке заполняют уплотнителем (амортизатор или вата медицинская гигроскопическая). Банку укупоривают крышкой, натягиваемой с уплотняющим элементом или навинчиваемой крышкой.

По 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерных материалов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.