Нитроксолин (Nitroxoline)

1 таблетка содержит:

действующее вещество: нитроксолин - 50,00 мг;

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат - 18,80 мг, крахмал картофельный - 26,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,60 мг, тальк - 2,80 мг, кальция стеарат - 0,90 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0,90 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): сахароза - 83,13 мг, магния гидроксикарбонат - 10,77 мг, повидон К17 - 1,66 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,81 мг, тальк - 0,30 мг, титана диоксид - 2,82 мг, краситель тропеолин 0 - 0,18 мг, краситель азорубин (кислотный красный 2С для фармацевтических целей) - 0,03 мг, воск пчелиный - 0,30 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета. На изломе видны три слоя: внутренний - от желтого до серовато­желтого цвета, допускается слегка зеленоватый оттенок; средний - белого цвета и наружный - от светло-оранжевого до оранжевого цвета.

Противомикробное средство из группы оксихинолинов. Обладает широким спектром действия. Селективно подавляет синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки. Оказывает действие на грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Bacillus subtilis и др. и грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., некоторые др. микроорганизмы - Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis. Эффективен в отношении некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесневые грибы, некоторые возбудители глубоких микозов).

Нитроксолин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%). Максимальная концентрация (С max) в плазме достигается через 1,5-2 часа после приема внутрь. Отмечается высокая концентрация конъюгированного и неконъюгированного препарата в моче, при этом в моче создаются высокие концентрации (100 мкг/мл и более). Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и частично с желчью.

Внутрь, во время еды или после еды.

Стандартная доза для взрослых и подростков составляет 400 мг в сутки, разделенные на 4 приема (по 2 таблетки 4 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 800 мг в сутки.

Средняя доза для детей 3-5 лет: 200 мг в сутки, разделенные на 4 приема.

Для детей старше 5 лет: 200-400 мг в сутки, разделенные на 4 приема.

Курс лечения 2-3 недели, при необходимости терапию продолжают прерывистыми курсами (две недели в течение месяца).

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) и печеночной недостаточностью рекомендуется использовать половину стандартной суточной дозы препарата - 200 мг в сутки (по 1 таблетке 4 раза в сутки).

Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях назначают по 100 мг на прием 4 раза в сутки в течение 2-3 недель. Повторные курсы (в случае необходимости) проводят с 2-недельным перерывом. При хронических рецидивирующих процессах курс лечения составляет несколько месяцев.

• Острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочеполовой системы, вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами: пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома предстательной железы;
• профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовых путях, а также при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия, после операций на почках и мочевыводящих путях);
• профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным 8-оксихинолина). Нитроксолин противопоказан при: нарушениях функции почек, сопровождающихся олигурией, анурией; заболеваниях периферической нервной системы, поскольку возрастает риск развития подострой миелооптической нейропатии; при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из-за возможности развития гемолитической анемии; при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤20 мл/мин) и при тяжелых заболеваниях печени, т.к. возможна кумуляция и токсическое действие; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо­галактозная мальабсорбция; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы; детский возраст до 3 лет, беременность и период грудного вскармливания.

У людей пожилого возраста в связи с вероятностью кумуляции препарата и токсического действия.

В связи с отсутствием достоверной информации о безопасности нитроксолина не рекомендуется применение для беременных и кормящих женщин.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатия. Возможно развитие подострой миелооптической нейропатии (так называемый SMON-синдром), которая первоначально проявляется болью в животе и диареей, а затем развивается тяжелый периферический полиневрит и атрофия зрительного нерва. Иногда сочетается с церебральными расстройствами: заторможенностью, ретроградной амнезией.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, диспепсия, повышение активности трансаминаз, нарушения функции печени.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение уровня «печеночных» трансаминаз и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Явления возможного накопления препарата проявляются в виде тошноты, рвоты, общей слабости, которые, обычно, самостоятельно проходят после отмены препарата. При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. В случае появления каких-либо нежелательных эффектов необходимо временно приостановить применение препарата и срочно обратиться к врачу.

Нитроксолин не следует применять одновременно с препаратами, содержащими гидроксихинолины или их производные.

На фоне лечения нитроксолином возможно окрашивание языка, мочи и кала в желто-красный цвет. У пациентов с нарушенной функцией почек может наблюдаться кумуляция препарата, поэтому им следует принимать препарат под контролем врача.

Не назначать курсы лечения свыше 4-х недель без дополнительного обследования функции печени и почек. При длительном или неоднократном лечении высокими дозами галогенопроизводных гидроксихинолина описаны случаи развития периферического неврита и повреждения зрительного нерва.

Учитывая наличие побочных эффектов со стороны нервной системы (головная боль, головокружение) в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска*

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток в банку оранжевого стекла.

По 50 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления.

5 контурных ячейковых упаковок или банку оранжевого стекла с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

100 банок из полиэтилена низкого давления с инструкциями по медицинскому применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Форма выпуска**

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток в банку из полимерных материалов.

По 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерных материалов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары марки хром-эрзац или хромовой.

Примечание:

*данные разделы указываются в Инструкции по медицинскому применению для препаратов, произведенных на ОАО «Ирбитский химфармзавод».

**данные разделы указываются в Инструкции по медицинскому применению для препаратов, произведенных на ООО «Авексима Сибирь».

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.