Нитросорбид (Nitrosorbide)

На 1 таблетку:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ, медиатор вазодилатации).

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок).

Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Начало действия после приема под язык или разжевывания - 2-5 мин., после приема внутрь - 15-40 мин. Длительность действия - 1-2 ч. и 4-6 ч., соответственно.

Абсорбция - высокая, но биодоступность при приеме внутрь составляет не более 22% (эффект "первого прохождения" через печень), при применении подъязычно - 60%.

Максимальная концентрация при приеме внутрь - 1 ч.

Связь с белками плазмы крови - 30%.

Период полувыведения (Т_1/2) при приеме внутрь - 4 ч.

Метаболизируется в печени до 2-х активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85%), Т_1/2 которого - 5 ч., и изосорбида-2-мононитрат (15-25%) с Т_1/2 - 2,5 ч).

Выводится почками.

Препарат назначают внутрь или подъязычно.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5 дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки.

Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида подъязычно (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать).

В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности - по 10 - 20 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется врачом в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия, (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, повышенное внутричерепное давление, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (тадалафил, варденафил, силденафил).

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), констриктивный перикардит, тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз, выраженная печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), выраженная почечная недостаточность, кровоизлияние в головной мозг, острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления (АД) и тахикардии, которые могут усилить ишемию), выраженная анемия, гипертиреоз, пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилые пациенты, повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции, сахарный диабет.

Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска для плода/новорожденного ребенка, связанные с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих недостаточен.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, сопровождающаяся головокружением, гиперемией кожи лица, ощущением жара, рефлекторной тахикардией; выраженное снижение АД. В редких случаях - "парадоксальное" усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны центральной нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия головного мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам), эксфолиативный дерматит.

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются внутривенно аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0,1-0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - внутривенно фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и изосорбида динитрата способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении изосорбида динитрата с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.

При комбинированном применении изосорбида динитрата. с м-холиноблокаторами (атропин и. др.) возрастает вероятность повышения, внутриглазного давления.

При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (тадалафилом, варденафилом, силденафином) возможно выраженное снижение АД.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида динитрата в желудочно-кишечном тракте.

В период лечения Нитросорбидом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений. Частое назначение и прием высоких доз препарата могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Нитросорбид другими антиангинальными средствами.

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и Нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца.

Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

Препарат содержит сахар, что необходимо иметь ввиду при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом.

В период лечения препаратом следует исключить приём алкогольных напитков.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 25 или 50 штук в банке темного стекла с крышкой натягиваемой, или в банке полимерной.

Каждую банку или 2, или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С, вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.