Нитро (Nitro)

Каждый 1 мл концентрата для приготовления раствора содержит:

Активное вещество:

Нитроглицерин раствор 10% - 52,5 мг

Эквивалентно нитроглицерину - 5,0 мг ( +5%) 5,25 мг

Вспомогательные вещества:

Этанол (96%) - 297,8 мг

Пропиленгликоль для парентерального введения - 300,0 мг

Вода для инъекций - 310,0 мг

Прозрачный, бесцветный раствор.

Нитроглицерин - антиангинальный препарат, относится к группе периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды.

Глицерина тринитрат часто может вызывать дозозависимые головные боли в связи с расширением сосудов головного мозга.

Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NО) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальное действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов). Способствует распределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

При внутривенном введении исключается "первичный" печеночный метаболизм - нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток.

Быстро метаболизируется в печени с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин.

Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения - 1-3 мин.

При внутривенном введении препарата Нитро наблюдаются выраженные гемодинамические эффекты. Поэтому применяется только в стационарных условиях и требует постоянного контроля функции сердечно-сосудистой системы. Систолическое АД не должно снижаться более чем на 10-15 мм рт. ст. у пациентов с нормальным АД, не более чем на 5 мм рт. ст. у пациентов с артериальной гипотензией или склонных к ней, ЧСС не должна увеличиваться более чем на 5 уд./мин., если в это же время четко улучшается клиническая картина.

Так как не исключен синдром "отмены" (феномен "рикошета"), не рекомендуется резко прекращать введение препарата, а следует медленно снижать дозу.

Среди вспомогательных веществ в концентрате для инфузии Нитро содержится 297,8 мг этанола. При инфузии глицерина тринитрата с максимальной скоростью (400 мкг/мин) вводится около 1,7 г/ч этанола. Это в 3-5 раз выше скорости выведения этанола у здорового взрослого человека.

- Стенокардия, в том числе нестабильная и постинфарктная;

- острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;

- отек легких;

- управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле.

- Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям;

- выраженная артериальная гипотензия; неконтролируемая гиповолемия;

- повышенное внутричерепное давление;

- констриктивный перикардит;

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- тампонада сердца;

- токсический отек легких;

- закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;

- одновременный прием средств для лечения эректильной дисфункции (ингибиторов фосфодиэстеразы), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов (перерыв между приемами должен составлять не менее 48 часов);

- острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

- геморрагический инсульт;

- артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии),

- изолированный митральный стеноз; аортальный стеноз;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять при кровоизлиянии в головной мозг; недавно перенесенной травме головы, остром инфаркте миокарда (риск снижения артериального давления (АД) и тахикардии, которые могут усилить ишемию); тяжелой анемии, тиреотоксикозе, атеросклерозе.

При выраженных нарушениях функции печени и/или почек следует скорректировать дозу препарата.

С осторожностью применять у пожилых пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии.

Применение при беременности и в период лактации должно проводиться только при оценке соотношения польза/риск и под врачебным контролем.

Побочные действия перечислены ниже по классам органов и частоте. Категории побочных явлений по частоте определены следующим образом:

Часто (от ≥1/100 до <1/10) (от ≥1% до <10%)

Нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100) (от ≥0,1% до <1%)

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000) (от ≥0,01% до <0,1%)

Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия. Возможно развитие толерантности к нитроглицерину, а также развитие групповой толерантности к нитратам (уменьшение эффективности лекарственного средства при предшествующем лечении нитратами).

Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота. При применении высоких доз (более 20 мг/кг массы тела) могут развиться коллапс, метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: прекращают дальнейшее введение, следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин. После прекращения введения препарата, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии.

В случае выраженного снижения АД и/или состоянии шока должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови. В исключительных случаях для улучшения кровообращения можно вводить норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.

ПРИМЕНЕНИЕ эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано!!!

В зависимости от степени тяжести в случае метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1. Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно.

2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Силденафил и прочие ингибиторы 5-фосфодиэстеразы усиливают гипотензивное действие глицерила тринитрата. Между приемом силденафила и глицерила тринитрата должно пройти не менее 48 часов, т.к. это представляет угрозу жизни пациента. Также вероятно аналогичное взаимодействие между глицерила тринитратом и прочими ингибиторами 5- фосфодиэстеразы (см.раздел "Противопоказания").

- Системы для переливания из поливинилхлорида способны адсорбировать от 40 до 80% нитроглицерина, вследствие этого происходят потери активного вещества. Поэтому рекомендуется помещать раствор нитроглицерина в стеклянные емкости.

- Следует избегать чрезмерного снижения АД, проводить наблюдение за давлением заклинивания в легочных капиллярах.

- При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов.

- При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

- Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

- Контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.

- Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

- Выраженность головной боли на фоне применения нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

- Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитратом, изосорбидом-5-мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

Раствор должен быть использован сразу после разведения!

Не применимо во время применения препарата.

По 2 мл препарата в прозрачные бесцветные стеклянные ампулы тип 1 (ЕР) с синей точкой разлома для удобства вскрытия и двумя полосками: верхней - коричневой и нижней - зеленой.

По 5 ампул в пластиковый поддон и в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Или по 5 мл препарата в прозрачные бесцветные стеклянные ампулы тип 1 (ЕР) с синей точкой разлома для удобства вскрытия и двумя полосками: верхней - желтой и нижней - белой.

По 5 ампул в пластиковый поддон и в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

При температуре 15-25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.