Нимесулид (Nimesulide)

Действующее вещество: нимесулид.

1 г геля содержит 30 мг нимесулида.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: метилпарагидроксибензоат (нипагин).

Перечень вспомогательных веществ

Моноэтиловый эфир диэтиленгликоля

Каприлокапроил макроголглицериды

Карбомер

Динатрия эдетат (трилон Б)

Троламин (триэтаноламин)

Метилпарагидроксибензоат (нипагин)

Вода очищенная.

Однородный гель белого цвета с желтоватым оттенком.

Препарат содержит нимесулид - нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее местное обезболивающее и противовоспалительное действие.

Нимесулид - селективный конкурентный обратимый ингибитор циклооксигеназы II типа (эндопероксид-простагландин-Н2 синтетазы). Снижает концентрацию короткоживущего простагландина H2 субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина E2 (медиатора воспаления и боли) в очаге воспаления. Снижение концентрации простагландина E2 проявляется анальгетическим и противовоспалительным действием. Ингибирует также синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), тем самым предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

При наружном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений в суставах.

При нанесении геля концентрация действующего вещества в системном кровотоке крайне низка. Максимальная концентрация после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида - 4-гидроксинимесулида в крови не обнаруживается.

После однократного применения 200 мг нимесулида в виде геля максимальная концентрация в плазме крови, составляющая 9,77 нг/мл, наблюдалась через 24 часа. В равновесном состоянии (8-й день) пиковые концентрации в плазме крови были выше (37,25 ± 13,25 нг/мл), но почти в 100 раз ниже, чем при повторном пероральном приеме.

Лекарственный препарат применяется у взрослых и детей старше 12 лет для симптоматического облегчения боли, связанной с повреждением связок и острым травматическим тендинитом.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гиперчувствительность к нимесулиду или к любому из вспомогательных веществ;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;

дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения;

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

тяжелая печеночная недостаточность;

беременность и период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет;

одновременное применение с другими лекарственными препаратами для местного применения.

Препарат Нимесулид следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки);

нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);

кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе;

почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;

тяжелая сердечная недостаточность;

артериальная гипертензия;

пожилой возраст;

сахарный диабет 2 типа;

детский возраст (старше 12 лет).

Беременность

Применение нимесулида в период беременности противопоказано.

Лактация

Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение препарата Нимесулид может отрицательно влиять на женскую фертильность (не рекомендуется женщинам, планирующим беременность).

Режим дозирования

Наружно. Наносить только на очищенную и сухую кожу.

Столбик геля примерно 6 см, что соответствует 3 г геля, наносят равномерным тонким слоем на область максимальной болезненности, не втирая. Применяют 2-3 раза в день.

Количество геля и частота его применения может варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции пациента.

Не применять препарат более 10 дней без консультации врача. Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат Нимесулид противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат Нимесулид противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Дети

Режим дозирования для детей от 12 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Препарат Нимесулид противопоказан у детей в возрасте до 12 лет.

Способ применения

Препарат предназначен только для наружного применения. Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Не следует интенсивно втирать гель или наносить его под окклюзионную повязку. Не рекомендуется носить сдавливающую одежду.

До и после процедуры следует вымыть руки.

Резюме нежелательных реакций

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом:

очень часто (≥1/10);

часто (≥1/100, но <1/10);

нечасто (≥1/1 000, но <1/100);

редко (≥1/10 000, но <1/1 000);

очень редко (<1/10 000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: зуд, эритема.

Очень редко: крапивница, шелушение, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препарата).

При нанесении геля на обширные участки кожи или при длительном применении не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Симптомы

Случаи передозировки препаратом при наружном применении не описаны.

При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном попадании внутрь возможно развитие системных побочных реакций.

Лечение

Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и противодиабетическими средствами.

Несовместимость

Не применимо.

Не следует наносить на слизистые оболочки глаза, поврежденные и инфицированные участки кожи, пораженные кожными заболеваниями области и открытые раны.

Не следует наносить препарат под окклюзионную повязку.

При нанесении на кожу препарата может возникнуть ощущение жжения, которое проходит самостоятельно в течение нескольких дней и не требует отмены препарата.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций, вызванных салицилатами.

Риск развития нежелательных реакций может быть уменьшен при использовании минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого периода времени. Следует избегать попадания геля в глаза и на другие слизистые оболочки. Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, поскольку при применении других НПВП, предназначенных для местного применения, может возникать ощущение жжения и, в исключительных случаях, фотодерматит, при применении препарата следует соблюдать осторожность. Для снижения риска развития фоточувствительности, пациентам следует рекомендовать избегать воздействия прямых солнечных лучей и посещение солярия.

Во время применения и до очищения рук не следует дотрагиваться до чувствительных участков кожи. При случайном попадании геля на слизистые оболочки или чувствительные участки кожи, следует промыть эти участки большим количеством воды.

Плотно закрывать тубу после применения.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат (нипагин), который может вызывать аллергические реакции (в том числе отсроченные).

Препарат Нимесулид не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 20 г, 30 г, 50 г, 100 г геля в тубы алюминиевые, укупоренные бушонами из полиэтилена низкого давления.

Тубу вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Особые требования отсутствуют.

4 года.