Никотиновая кислота (Nicotinic acid)

1 мл содержит:

Действующее вещество: никотиновая кислота - 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - до pH 5,0-7,0, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, улучшает микроциркуляцию.

В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегразы II (никотинамидадениндинуклеотид (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфат (НАДФ)), переносящими водород, участвует в метаболизме протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В₃).

Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в том числе головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

Абсорбция

В кровь поступает очень быстро (за 20-30 минут) после парентерального введения.

Распределение

При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. Никотиновая кислота накапливается в организме, в основном в печени, мышцах, жировой ткани и почках.

В крови почти вся связывается эритроцитами, в которых превращается в активные коэнзимы: НАД и НАДФ. НАД и НАДФ обнаруживаются во всех тканях организма.

Биотрансформация

В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в НАД, являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Частично биотрансформируется в печени с образованием основных метаболитов: N-метил-2-пиридон-3-карбоксамида и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамида. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В₆) и рибофлавина (витамина В₂).

Элиминация

Период полувыведения - 45 минут.

Выводится из организма почками в неизменном виде и в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Препарат Никотиновая кислота показан к применению у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет по показаниям:

- гиповитаминоз витамина В₃ (РР), авитаминоз РР (пеллагра);

- болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана);

- в составе комбинированной терапии:

• ишемический инсульт;
• облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно);
• неврит лицевого нерва.

• Гиперчувствительность к никотиновой кислоте и другим компонентам препарата;
• атеросклероз;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
• подагра;
• гиперурикемия;
• гепатит;
• цирроз печени;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• выраженная артериальная гипертензия;
• дети в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Геморрагии;
• глаукома;
• гиперацидный гастрит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения);
• артериальная гипотензия;
• печеночная недостаточность;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Беременность

Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, его побочные явления, применение в период беременности возможно строго по назначению врача в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Никотиновая кислота выделяется в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Препарат применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно (медленно).

Пеллагра

Никотиновую кислоту назначают парентерально (внутривенно, внутримышечно или подкожно) по 1 мл 1% (10 мг) раствора 2-3 раза в сутки в течение 10-15 дней.

Ишемический инсульт

При ишемическом инсульте вводят внутривенно медленно 1 мл 1% (10 мг) раствора.

Болезнь Хартнупа

При болезни Хартнупа никотиновую кислоту назначают по 40-200 мг в сутки.

Другие показания

При остальных показаниях, указанных в разделе «Показания к применению», никотиновую кислоту назначают по 1 мл 1% раствора (10 мг) 1-2 раза в день в течение 10-15 дней.

Максимальные дозы для взрослых: разовая 100 мг, суточная 300 мг.

Дети

Безопасность и эффективность никотиновой кислоты у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: парестезии, головокружение.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: ощущение «прилива» крови к коже головы, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ортостатическая гипотензия, коллапс, ощущение жара, головная боль. При быстром внутривенном введении возможно значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: при длительном применении - жировая дистрофия печени.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Частота неизвестна: болезненность в месте введения при подкожных и внутримышечных инъекциях.

Лабораторные и инструментальные данные

Частота неизвестна: при длительном применении - гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение содержания в крови аспарагинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы.

Передозировка маловероятна в силу низкой токсичности препарата.

Симптомы

Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать временный прилив крови к голове и верхней половине туловища, зуд, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение

Снижение дозы или отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать концентрацию глюкозы в крови.

Одновременное применение никотиновой кислоты (в высоких дозах) с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты может снижать метаболический клиренс никотиновой кислоты.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.

Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.

При введении с ловастатином повышает риск развития миопатии.

Нарушение функции печени

При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени, поэтому в процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени.

Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные лекарственные средства.

Глюкоза

Никотиновая кислота может увеличить концентрацию глюкозы в крови натощак. У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое нарушение толерантности к глюкозе. При применении препарата рекомендуется контролировать гликемию, чтобы убедиться в отсутствии побочных эффектов.

Тромбоциты

При применении препаратов никотиновой кислоты отмечалось незначительное, но статистически значимое снижение количества тромбоцитов и увеличение протромбинового времени. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного препарата с антикоагулянтами.

Мочевая кислота

Никотиновая кислота может вызывать повышение содержания мочевой кислоты в крови. Не следует применять данный лекарственный препарат у пациентов с гиперурикемией или подагрой.

Катехоламины

Никотиновая кислота может вызывать ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и в моче (при их определении фотоколориметрическим методом). При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

Вспомогательные вещества

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну ампулу, то есть, по сути, «не содержит натрия».

Никотиновая кислота оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, с учетом возможного развития нежелательных реакций.

По 1 мл препарата в ампулы бесцветного нейтрального стекла первого гидролитического класса с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо. На ампулы наклеивают этикетку.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению (листок- вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.