Никотиновая кислота (Nicotinic acid)

Действующее вещество:

никотиновая кислота (ниацин) - 10 мг;

Вспомогательные вещества:

натрия гидрокарбонат - 7 мг,

вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, улучшает микроциркуляцию. Участвует в метаболизме жиров, белков, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (В₃). Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

При парентеральном пути введения быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках.

В печени никотиновая кислота превращается в никотинамид, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Основными метаболитами являются N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2- пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.

Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамин В₆) и рибофлавина (витамин В₂).

Период полувыведения - 45 минут.

Выводится из организма почками, в неизмененной форме и в виде метаболитов, при введении высоких доз - преимущественно в неизмененной форме.

Почечный клиренс зависит от концентрации никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Внутривенно, внутримышечно или подкожно.

При пеллагре (авитаминоз РР) по 1 мл 1% (10 мг) раствора 2-3 раза в сутки на протяжении 10-15 суток.

При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 1 мл 1% раствора (10 мг) раствора.

При облитерирующих заболеваниях сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно) по 1 мл (10 мг) 1-2 раза в сутки в течение 10-15 суток.

При неврите лицевого нерва по 1 мл (10 мг) 1-2 раза в сутки в течение 10-15 суток.

Максимальные дозы: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

При болезни Хартнупа по 40-200 мг в сутки.

Авитаминоз РР (пеллагра).

Комплексная терапия: ишемический инсульт, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), неврит лицевого нерва.

Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).

Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте или другим компонентам препарата. Выраженная артериальная гипертензия, атеросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, гиперурикемия, гепатит, цирроз печени, некомпенсированный сахарный диабет, детский возраст (до 18 лет).

Гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения).

Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата и его побочные явления, применение в период беременности строго по назначению врача, в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи головы и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения (ощущение "прилива" крови), при быстром внутривенном введении возможно значительное снижение артериального давления, головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: парестезии, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении - жировая дистрофия печени.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении - гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение содержания в крови аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы (ЩФ).

Местные реакции: болезненность в месте подкожного и внутримышечного введения.

Прочие: аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).

Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать гиперемию кожи головы и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения (ощущение "приливы" крови), а также кожный зуд и желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: снижение дозы или отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уровень глюкозы в крови. При введении с ловастатином повышает риск развития миопатии.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.

Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеидов высокой плотности.

В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени. Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина, липоевой кислоты или других липотропных лекарственных средств.

В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, с учетом возможного развития побочных реакций.

По 1 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.