Ницерголин-Ферейн® (Nicergoline-Ferein®)

Каждая ампула содержит:

действующее вещество: ницерголин (в пересчете на 100 % вещество) - 4,0 мг;

вспомогательные вещества: винная кислота - 1,04 мг, лактозы моногидрат (сахар молоч­ный) - 30 мг.

Пористая масса или порошок белого, или почти белого цвета.

Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы - норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В ре­зультате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохож­дении» через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая ММDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают су­щественного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Объем распределения ницерголина до­статочно велик ->105 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от об­щей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) - через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения про­дуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосу­дистой патологией, в том числе при деменции.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, вы­раженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствитель­ность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарствен­ными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Одно­временный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).

В связи с отсут­ствием специальных исследований в период беременности Ницерголин-Ферейн^® противопоказан. На время применения препарата необходимо отказаться от грудного вскармлива­ния, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

В исследованиях на животных не отмечали влияние ницерголина на фертильность.

Внутримышечно: 2-4 мг (2-4 мл) два раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия 4-8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или рас­твора декстрозы 5-10 %; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Ницерголин-Ферейн^® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистиче­ской активностью по отношению к 5-НТ_2В рецепторам серотонина.

Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и перифе­рическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Ницерголин-Ферейн^® может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин-Ферейн^® метаболизируется под действием изофермента СYР2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодей­ствия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение вре­мени кровотечения.

Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными по­казателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления. Больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции Ницерголина-Ферейна^® особенно в начале лечения, из-за возмож­ного выраженного снижения АД.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистиче­ской активностью по отношению к 5-НТ_2В рецепторам серотонина.

Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и перифе­рическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.

Несмотря на то, что Ницерголин-Ферейн^® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая ха­рактер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

По 4 мг ницерголина в ампулы нейтрального стекла.

По 5 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливи­нилхлоридной.

По 5 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливи­нилхлоридной и фольги алюминиевой, или материала упаковочного.

По 5 мл натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъек­ций 0,9 % в ампулы нейтрального стекла.

По 5 ампул натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъ­екций 0,9 % помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 5 ампул натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъ­екций 0,9 % помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или материала упаковочного.

Одна контурная ячейковая упаковка с препаратом и одна контурная ячейковая упаковка с растворителем вместе с инструкцией по применению составляют один комплект.

По 1 комплекту помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.