Ницерголин-Бинергия (Nicergoline-Binergia)

1 ампула или 1 флакон содержит:

действующее вещество: ницерголин (в пересчете на 100 % вещество) - 4,00 мг;

вспомогательные вещества: винная кислота, лактозы моногидрат.

Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.

Ницерголин - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, улучшает метаболиче­ские и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели, повышает скорость кровотока в верхних и ниж­них конечностях.

Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока. Оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные си­стемы - норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации ко­гнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стой­кое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нару­шений, связанных с деменцией.

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Объем распределе­ния ницерголина достаточно велик - более 150 литров, что, вероятно, связано с его метабо­лизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном через почки (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) - через кишечник. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения про­дуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотензия, повышенная чувствительность к ницерголину, другим произ­водным эрготамина или другим компонентам препарата, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).

Ницерголин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Внутримышечно, внутривенно, внутриартериально.

Внутримышечно: 2-4 мг (2-4) мл два раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия 4-8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или рас­твора декстрозы 5-10 %; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят мед­ленно в течение не менее 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболевания.

В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) препарат ре­комендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Частота развития нежелательных явлений представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (оценка не может быть проведена на основании имеющихся данных).

Было отмечено развитие фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ре­троперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5-HT2β рецепторам серотонина.

Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и перифе­рическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.

Лечение: специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нару­шении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиме­тических средств под постоянным контролем АД.

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных лекарственных препаратов. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами и антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения.

Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

После внутривенного и внутриартериального введения для предотвращения ортостатиче­ской гипотензии пациенту рекомендуется находиться в горизонтальном положении в тече­ние 10-15 минут.

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном при­менении ницерголина может отмечаться снижение систолического и, в большей степени, диастолического АД у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артери­альным давлением.

Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови, поэтому требу­ется более частый контроль параметров свертывающей системы крови у предрасположен­ных пациентов.

Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, сердечных клапанов и забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи, обладающих агонистиче­ской активностью к 5-HT2β рецепторам серотонина.

При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симп­томы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли, вазоконстрикцию периферических сосудов).

Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.

Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздей­ствие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специ­ально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиваться головокружение или сонливость.

По 4 мг ницерголина в ампулы из прозрачного бесцветного стекла 1 -го гидролитического класса или нейтрального стекла марки НС-3 с точкой излома и насечкой или цветным коль­цом излома.

По 4 мг ницерголина во флаконы из прозрачного бесцветного стекла 1 -го гидролитического класса или нейтрального стекла марки НС-3, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые алюминиевыми колпачками или алюминиевыми комбинированными колпачками.

По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 4 ампулы или 4 флакона с препаратом помещают в контурную пластиковую упаковку (поддон) из пленки поливинилхлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной.

По 1 контурной пластиковой упаковке (поддону) с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 5 ампул или 5 флаконов с препаратом помещают в контурную пластиковую упаковку (поддон) из пленки поливинилхлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной.

По 1 или 2 контурные пластиковые упаковки (поддона) с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 2 ампулы или 2 флакона с препаратом в комплекте с 2 ампулами растворителя («Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %, ЛП-001542») по 5 мл помещают в одну контурную пластиковую упаковку (поддон) из пленки поливинилхлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной.

По 2 контурные пластиковые упаковки (поддона) с комплектом препарата и растворителя вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 4 ампулы или 4 флакона с препаратом и 4 ампулы с растворителем («Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %, ЛП-001542») по 5 мл помещают в отдельные контурные пластиковые упаковки (поддоны) из пленки поли­винилхлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной.

По 1 контурной пластиковой упаковке (поддону) с препаратом и 1 контурной пластиковой упаковке (поддону) с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем («Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %, ЛП-001542») по 5 мл помещают в отдельные контурные пластиковые упаковки (поддоны) из пленки поливинилхлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной.

По 1 контурной пластиковой упаковке (поддону) с препаратом и 1 контурной пластиковой упаковке (поддону) с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.