Ницерголин (Nicergoline)

На одну таблетку

Активное вещество: ницерголин - 10,0 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 43,30 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) - 5,90 мг, стеариновая кислота - 0,36 мг, магния стеарат - 0,72 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) - 4,80 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - до массы ядра 120 мг;

Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приёма, приём пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания. Биодоступность составляет около 60 %. Максимальная концентрация ницерголина в крови определяется через 1-1,5 ч после его приёма внутрь.

90 % ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8ß-гидроксиметил-1α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8ß-гидроксиметил-1α-метоксиэрголина (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой "концентрация-время" (AUC) для MDL и MMDL при приёме внутрь ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приёма 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21±14 мг/мл) и MDL (41±14мг/мл) в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов в крови.

Ницерголин активно (более 90 %) связывается с белками плазмы, причём степень его сродства к кислому α1-гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину.

При пероральном приёме в дозах 30-60 мг, установлено, что фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Почками выводится около 80 % ницерголина и метаболитов в течение 70-100 ч после приёма, 20 % выводится кишечником. Период полувыведения ницерголина - 2,5 ч. Периоды полувыведения MDL - 13-20 ч, MMDL -2-4 ч.

У больных с тяжёлой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Внутрь не разжёвывая, перед приёмом пищи, запивая достаточным количеством воды. Хроническая сосудистая или метаболическая церебральная недостаточность: по 10 мг 3 раза в сутки с одинаковыми интервалами между приёмами, терапевтическая эффективность развивается постепенно, курс лечения не менее 3 месяцев.

Острая или хроническая периферическая сосудистая недостаточность: по 10 мг 3 раза в сутки с одинаковыми интервалами между приёмами.

Поскольку терапевтический эффект развивается постепенно, рекомендуется принимать препарат в течение длительного времени (2-3 месяца и более), в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и индивидуальной чувствительности к препарату. При острых нарушениях предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения, затем продолжить приём пероральной лекарственной формы.

Больным с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 2 мг/дл и более) суточную дозу снижают на 25-50 %.

Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).

- Недавно перенесённый инфаркт миокарда;

- острое кровотечение;

- выраженная брадикардия;

- нарушение ортостатической регуляции;

- детский возраст до 18 лет;

- беременность;

- период лактации (грудного вскармливания);

- повышенная чувствительность к ницерголину и другим компонентам препарата;

- дефицит сахаразы/изомальтазы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

В связи с отсутствием данных в период беременности применение препарата противопоказано.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (чаще бывает после парентерального введения), ощущение жара.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, бессонница, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, ощущение дискомфорта в животе.

Прочие: сыпь, гиперурикемия, не зависящая от дозы препарата и длительности терапии.

Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.

Усиливает эффекты гипотензивных лекарственных средств.

Адреномиметики при совместном применении могут вызвать идиосинкразию.

Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными средствами, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля).

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помешают в пачку из картона.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.