Неоскапан® (Neoscapan)

Действующее вещество:

гиосцина бутилбромид - 20 мг.

Вспомогательные вещества:

натрия хлорид - 6 мг,

вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или коричневатая жидкость.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холинолитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает.

Всасывание и распределение:

После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях. Объем распределения (Vss) - 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4,4 %. Из-за высокого сродства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Метаболизм и выведение:

Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи.

Терминальный период полувыведения около 5 часов. Общий клиренс - 1,2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61 % выводится с мочой (50 % в неизмененном виде) и от 28,3 до 37 % с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мхолинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Почечная колика, желчная колика. При проведении рентгенодиагностических исследований, например, для уменьшения спазма и боли при пиелографии, а также при эндоскопических исследованиях, когда спазм гладкой мускулатуры и боль могут быть причиной затруднения проведения процедуры, например, гастродуоденоскопии.

- Гиперчувствительность к гиосцина бутилбромиду или к любому из вспомогательных веществ;

- закрытоугольная глаукома;

- обструкция мочевыводящих путей (в том числе при доброкачественной гипертрофии предстательной железы), задержка мочи;

- нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта;

- тахикардия;

- миастения гравис;

- мегаколон;

- детский и подростковый возраст до 18 лет;

- беременность, грудное вскармливание.

Противопоказано внутримышечное введение гиосцина бутилбромида пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за вероятности образования внутримышечных гематом. В этом случае, препарат следует вводить внутривенно.

Применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия;

при остром кровотечении;

тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии);

гипертермии (температура тела может еще повышаться вследствие подавления секреции потовых желез);

при подозрении на кишечную непроходимость (в том числе, стеноз привратника), рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюксэзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);

открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), у пациентов с возможной недиагностированной глаукомой;

неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника);

вегетативная (автономная) нейропатия - задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться; гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей.

Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутривенно, внутримышечно.

По 1 ампуле (20 мг). Дополнительное введение 1 ампулы (20 мг) возможно через 30 минут. Максимальная суточная доза 100 мг.

Внутривенное введение должно осуществляться медленно.

В качестве растворителя возможно использование изотонического 0,9 % раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы.

Для оценки частоты побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Многие из описанных ниже побочных действий могут быть связаны с антихолинергическими свойствами гиосцина бутилбромида, которые в основном умеренные и проходят самостоятельно.

Со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, гиперчувствительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: тахикардия

Со стороны пищеварительной системы:

Нечасто: сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: кожные реакции, крапивница, зуд, нарушение потоотделения.

Со стороны мочевыделительной системы:

Редко - задержка мочи.

Со стороны органа зрения:

Часто - нарушения аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления.

Общие реакции и реакции в месте введения:

Боль в месте введения после внутримышечной инъекции.

Симптомы: Случаев тяжелой интоксикации, вызванной передозировкой гиосцина бутилбромида у человека не описано. К возможным симптомам передозировки, связанным с антихолинергическими эффектами гиосцина бутилбромида относятся: расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, сухость во рту, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, задержка мочи, повышение температуры тела, гиперемия кожи, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, сменяющиеся угнетеним центральной нервной системы, дыхание Чейн-Стокса, остановка дыхания, парез кишечника и мочевого пузыря.

Лечение: форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 1/2-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч), для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина, при возбуждении и судорогах - натрия оксибутират, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких.

Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в каплях местно, необходима срочная консультация офтальмолога.

Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.

Гиосцина бутилбромид усиливает антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов (например, производных фенотиазина и бутирофенона), хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, ипратропия, атропиноподобных соединений).

Одновременное назначение гиосцина бутилбромида и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.

Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами.

В случае, если сильная боль в животе сохраняется или нарастает, или сопровождается такими симптомами, как повышение температуры тела, тошнота, рвота, изменения перистальтики, напряжение мышц передней брюшной стенки, снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо предпринять соответствующие диагностические меры для уточнения диагноза.

При появлении инъекции сосудов склер с болезненностью и нарушением четкости зрения после введения препарата, необходима консультация офтальмолога.

После парентерального введения препарата наблюдались единичные случаи анафилаксии, включая случаи анафилактического шока. В связи с этим, пациенты, получающие инъекции препарата, должны находиться под контролем врача.

Рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.