Нефопам (Nefopam)

Один флакон содержит:

Действующее вещество: нефопама гидрохлорид - 20,000 мг;

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат - 32,215 мг; натрия гидрофосфат додекагидрат - 3,440 мг; вода для инъекций - до 2,0 мл.

Прозрачный бесцветный раствор.

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

Нефопам in vitro ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo у животных нефопам проявлял антиноцицептивную активность путем возможного снижения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активации рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. В клинических исследованиях нефопам продемонстрировал положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

После введения одной дозы нефопама 20 мг внутримышечно его максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг период полувыведения составляет в среднем 4 часа. Связывание с белками плазмы - 71-76%.

Биотрансформация значительная, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87 % введенной дозы присутствует в моче, менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6, 3 и 36 % соответственно от дозы, введенной внутривенно.

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение

Препарат Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Внутривенное введение

Препарат Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных реакций, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу!

Методика введения

Препарат Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце.

Препарат Нефопам следует использовать сразу же после вскрытия флакона и разведения. Курс лечения - не более 8-10 дней.

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

• Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
• Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
• Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
• Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
• Риск развития острой глаукомы.
• Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Следует соблюдать осторожность:

• при недостаточности функции печени;
• при недостаточности функции почек (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
• у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);
• у пациентов пожилого возраста (лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием).

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека риск применения нефопама не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Ниже перечислены нежелательные реакции, отмечавшиеся при применении нефопама, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100) и редкие (≥1/10 000, <1/1000) в порядке убывания частоты.

Нарушения психики

Редкие: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень частые: сонливость; частые: головокружение; редкие: судороги.

Нарушения со стороны сердца

Частые: тахикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень частые: тошнота, рвота; частые: сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частые: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень частые: повышенная потливость; редкие: недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редкие: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок. Следующие нежелательные реакции, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При применении препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Симптомы

Тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение

Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками небензодиазепинового ряда (такими как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Hi-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама.

При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости. Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Препарат Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять препарат одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Во время лечения препаратом Нефопам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

По 2 мл препарата во флаконы объемом 2 мл из бесцветного прозрачного стекла I гидролитического класса, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками комбинированными (алюминиевыми с предохранительной пластмассовой крышкой). На флакон наклеивают этикетку.

По 5 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.