Моксонидин Реневал (Moxonidin Reneval)

Состав на одну таблетку

Действующее вещество: моксонидин - 0,2000 мг, 0,4000 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон К 30, магния стеарат; состав оболочки: OPADRY® СОMPLETE FILM COATING SYSTEM 13F240000 PINK [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 6000, полисорбат 80 (твин 80), краситель пунцовый [Понсо 4R] (E124), краситель хинолиновый желтый (E104)]

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 94, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения.
Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10 % по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % — в неизменном виде и 13 % — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин противопоказан к применению у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 в З раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Артериальная гипертензия.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд/мин);
• атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• период грудного вскармливания;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозогалактозной мальабсорбции;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Беременность
Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); включая отельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль , головокружение (вертиго), сонливость, бессонница.
Нечасто: обморок , повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца
Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: сухость во рту.
Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожная сыпь, кожный зуд.
Нечасто: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: боль в спине.
Нечасто: боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения.
Нечасто: периферические отеки.

(* — частота сопоставима с плацебо).

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы
Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.
Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение
Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть исключена. Таким образом, при лечении пациентов с предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.
В настоящее время нет подтверждения того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД.
Однако не рекомендуется прекращать прием моксонидина резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию моксонидином следует начитать с минимальной дозы.

Вспомогательные вещества
Препарат Моксонидин Реневал содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.
Препарат Моксонидин Реневал содержит краситель Понсо 4R (E124), который может вызывать аллергические реакции.

По 10, 14, 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

З, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, или 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

При температуре не выше 30^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.