Микразим® (Micrazym)

Состав на 1 капсулу:

Твердые желатиновые капсулы № 000 с про­зрачным корпусом и темно-оранжевой крыш­кой.

Содержимое капсул - гранулы цилин­дрической или шарообразной, или неправиль­ной формы от светло-коричневого до корич­невого цвета, с характерным запахом. Допус­кается неоднородность цвета.

Фармакологические свойства

Микразим® - гранулы панкреатина в капсу­лах. В состав препарата входят натуральные ферменты - протеаза, липаза и амилаза, обес­печивающие переваривание белков, жиров и углеводов пищи.

После приема Микразим®, желатиновая капсула растворяется в желудке в течение 1-2 минут, высвобождая гранулы панкреатина, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. В желудке гранулы быстро и рав­номерно перемешиваются с пищей и, благо­даря своему малому размеру, легко проника­ют в двенадцатиперстную кишку одновре­менно с пищевым комком. Это обеспечивает воспроизведение естественного процесса пи­щеварения и максимальную скорость наступ­ления эффекта.

Кислотоустойчивая оболочка гранул позво­ляет сохранять ферменты полностью непо­врежденными до начала их работы в кишеч­нике, что обеспечивает их максимальную пе­реваривающую активность.

В тонкой кишке при pH > 5,5 оболочка гранул растворяется и из гранул в течение 30 минут высвобождается не менее 97% ферментов.

Фармакодинамика

Ферментный препарат, улучшающий процес­сы переваривания пищи у взрослых и детей, и тем самым значительно уменьшающий симп­томы ферментной недостаточности поджелудочной железы, включая боль в области жи­вота, метеоризм, изменение частоты и конси­стенции стула.

Панкреатические ферменты, входящие в состав препарата, облегчают переваривание белков, жиров и углеводов, что приводит к их полному всасыванию в тонкой кишке. Микразим® 40000 ЕД содержит сви­ной панкреатин в форме гранул, покрытых кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочкой, в желатиновых капсулах.

Капсу­лы быстро растворяются в желудке, высво­бождая сотни гранул. Данный принцип раз­работан с целью одновременного пассажа (поступления) гранул с пищей из желудка в кишечник и тщательного перемешивания гранул с кишечным содержимым, и, в конеч­ном счете, лучшего распределения ферментов после их высвобождения внутри содержимо­го кишечника.

Когда гранулы достигают тонкой кишки, кишечнорастворимая оболочка быстро раз­рушается (при pH > 5,5), происходит высво­бождение ферментов с липолитической, ами­лолитической и протеолитической активно­стью, что приводит к расщеплению жиров, углеводов и белков. Полученные в результа­те расщепления вещества затем либо всасы­ваются напрямую, либо подвергаются даль­нейшему расщеплению кишечными фермен­тами.

В исследованиях на животных было проде­монстрировано отсутствие всасывания нерасщепленных ферментов и, вследствие этого, классические фармакокинетические исследования не были выполнены.

Препара­там, содержащим ферменты поджелудочной железы, не требуется всасывания для проявления своих эффектов. Наоборот, в полной мере терапевтическая активность указанных препаратов реализуется в просвете желудочно-кишечного тракта. Более того, по своей химической структуре они являются белками и, в связи с этим, при прохождении через же­лудочно-кишечный тракт ферментные препа­раты расщепляются до тех пор, пока не про­изойдет всасывание в виде пептидов и ами­нокислот.

Заместительная терапия экзокринной (ферментной) недостаточности поджелудочной железы у детей и взрослых, обусловленной снижением ферментной активности поджелудочной железы вследствие нарушения продукции, регуляции секреции, доставки панкреатических ферментов или повышенного их разрушения в просвете кишечника, что вызвано разнообразными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, и наиболее часто встречающейся при:

• муковисцидозе;
• хроническом панкреатите;
• после операции на поджелудочной железе;
• после гастрэктомии;
• раке поджелудочной железы;
• частичной резекции желудка (например, Бильрот II);
• обструкции протоков поджелудочной железы или общего желчного протока (например, вследствие новообразования);
• синдроме Швахмана-Даймонда;
• состоянии после приступа острого панкреатита и возобновлении питания.

Во избежание осложнений применять только после консультации с врачом.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Беременность

Клинические данные о лечении беременных женщин препаратами, содержащими ферменты поджелудочной железы, отсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлено абсорбции ферментов поджелудочной железы свиного происхождения, поэтому токсического воздействия на репродуктивную функцию и развитие плода не предполагается. Назначать препарат беременным женщинам следует с осторожностью.

Период грудного вскармливания

В исследованиях на животных не выявлено системного негативного влияния ферментов поджелудочной железы в период лактации, поэтому не ожидается никакого вредного влияния препарата на грудного ребенка. Во время кормления грудью можно принимать ферменты поджелудочной железы.

При необходимости приема во время беременности или кормления грудью препарат следует принимать в дозах, достаточных для поддержания адекватного нутритивного статуса.

Микразим® можно назначать пациентам лю­бого возраста, в том числе грудным детям и пожилым людям, благодаря возможности ин­дивидуального подбора дозы путем комбини­рования препаратов с разными дозировками, а также в связи с возможностью использовать для приема непосредственно содержимое же­латиновых капсул (гранулы).

Капсулы принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточ­ным количеством жидкости (вода, соки).

Ес­ли разовая доза препарата больше 1 капсулы, следует принять половину от общего количе­ства капсул непосредственно перед приемом пищи, а другую половину - во время еды. Ес­ли разовая доза - 1 капсула, ее следует при­нять во время еды.

При затрудненном глотании (например, у ма­леньких детей или пожилых людей) капсулу вскрывают и принимают препарат непосред­ственно в гранулах, предварительно смешав их со слабокислой (рН < 5,0) жидкостью или жидкой по консистенции пищей, не требую­щей пережевывания (рН < 5,0). Любая смесь гранул с пищей или жидкостью должна при­ниматься сразу же после приготовления.

При лечении Микразимом®; для предотвра­щения усиления запоров важно обеспечить нормальный уровень потребления воды, осо­бенно при усиленной потере жидкости.

Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста и степени выражен­ности симптомов. Для достижения адекват­ной индивидуальной дозы кроме капсул Ми­кразим® 40000 ЕД возможно использование препарата Микразим® с дозировками 10000 ЕД или 25000 ЕД.

Муковисцидоз

Для детей старше 4-х лет средняя доза со­ставляет 500 ЕД липазы на килограмм массы тела при каждом приеме пищи.

Для детей младше 4-х лет начальная, расчетная доза 1000 ЕД липазы на килограмм массы тела при каждом кормлении (рекомендуется приме­нять препарат Микразим® < 10000 ЕД или 25000 ЕД).

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, выра­женности стеатореи и нутритивного статуса. Поддерживающая доза для большинства па­циентов не должна превышать 10000 ЕД ли­пазы на килограмм массы тела в сутки.

При других состояниях, сопровождающихся экзокринной недостаточностью поджелу­дочной железы, дозу устанавливают индиви­дуально с учетом степени недостаточности пищеварения и содержания жиров в пище, индивидуальных пищевых привычек и воз­раста пациента. Необходимая пациенту доза липазы, поступающая во время основного приема пищи (за завтраком, обедом или ужи­ном), варьирует от 20000 ЕД до 75000 ЕД.

При лечении препаратом Микразим® средняя начальная доза липазы составляет 10000 - 25000 ЕД во время основного приема пищи (обеспечивается использованием препаратов Микразим® 10000 ЕД или Микразим® 25000 ЕД), однако для достижения терапевтическо­го эффекта могут потребоваться и более вы­сокие дозы. Обычно пациент должен получать вместе с пищей не менее 20000 ЕД - 50 000 ЕД липазы.

При выраженной стеаторее (более 15 г жира в кале в сутки), при наличии поносов, сниже­нии массы тела и отсутствии; эффекта от дие­тотерапии, лечение начинают с дозировки 25000 ЕД липазы при каждом приеме пищи, но при необходимости и хорошей переноси­мости дозу повышают до 35000 ЕД - 40000 ЕД липазы на один прием. Дальнейшее увеличе­ние дозы в большинстве случаев не улучшает результаты лечения и требует пересмотра диагноза, снижения содержания жира в раци­оне и/или дополнительного назначения пре­паратов - ингибиторов протонного насоса.

Средняя доза панкреатина для взрослых - 150000 ЕД/сут.; при полной блокаде внешне­секреторной функции поджелудочной железы - 400000 ЕД/сут., что соответствует суточной потребности взрослого человека в липазе.

Максимальная суточная доза - 15000 ЕД - 20000 ЕД/кг.

Допустимая доза для детей в возрасте до 1,5 лет - 50000 ЕД/сут.; старше 1,5 лет - 100000 ЕД/сут.

Продолжительность приема панкреатина мо­жет варьировать от нескольких дней (нару­шение пищеварения) до нескольких месяцев или лет (длительная заместительная терапия).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто (≥ 1/10): боль в области живота.

Часто (≥ 1/100, < 10): тошнота, рвота, запор, вздутие живота, стеаторея, диарея.

Частота неизвестна: стриктуры подвздошной, слепой и толстой кишки (фиброзирующая колонопатия). Снижение массы тела. Желудочно-кишечные расстройства связаны главным образом с основным заболеванием. Частота возникновения таких нежелательных реакций как боль в области живота и диарея была ниже или схожей с таковой при применении плацебо.

Стриктуры подвздошной, слепой и толстой кишки (фиброзирующая колонопатия) наблюдались у пациентов с муковисцидозом, получавших высокие дозы препаратов панкреатина (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100): сыпь.

Частота неизвестна: зуд, крапивница.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: гиперчувствительность (анафилактические реакции, в том числе ангионевротический отек).

Аллергические реакции наблюдались преимущественно со стороны кожных покровов, но отмечались также и другие проявления аллергии. Сообщения о данных побочных эффектах были получены в период постмаркетингового применения и носили спонтанный характер. Для точной оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно.

При применении у детей не было отмечено каких-либо специфических нежелательных реакций. Частота, тип и степень тяжести нежелательных реакций у детей с муковисцидозом были сходны с таковыми у взрослых.

Симптомы при приеме чрезвычайно высоких доз: гиперурикозурия и гиперурикемия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Исследований по взаимодействию не проводилось.

У пациентов с муковисцидозом, получавших высокие дозы препаратов панкреатина, описаны стриктуры подвздошной, слепой и толстой кишки (фиброзирующая колонопатия).

В качестве меры предосторожности, при появлении необычных симптомов или изменений в брюшной полости, необходимо медицинское обследование для исключения фиброзирующей колонопатии, особенно у пациентов, которые принимают препарат в дозе более 10000 липазных единиц/кг в сутки.

Применение препарата Микразим® 40000 не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами.

По 3, 5 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20, 30, 40 или 50 капсул в банки полимерные (из полиэтилена низкого давления) с крышками.

На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 1 банке или по 1, 2, 3, 4, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок по 3 или 5 капсул, или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

3 года. После истечения срока годности не применять.