МИБГ, 123-I (MIBG, 123-I)

В 1 мл препарата содержится:

Бесцветная прозрачная жидкость.

Йобенгуан (¹²³I) имеет сходную структуру с норадреналином.

Распределение радиофармпрепарата подобно распределению норадреналина. Накапливаясь в окончаниях нейронов и конкурируя с норадреналином, но не имея его медиаторных свойств, препарат не оказывает фармакологического действия на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта.

Йобенгуан (¹²³I) является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях.

Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают сразу двумя механизмами: 1 - натрий-зависимым путем, 2 - путем механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата - натрий зависимым путем.

Распределение

После внутривенного введения максимальная концентрация йобенгуана (¹²³I) наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких и составляет (процент дозы/г) в: печени - 0,76 (на 60 мин), сердце - 0,64 (на 20-30 мин), легких - 0,17 (на 40 мин), мышцах - 0,02 (на 60 мин), крови - 0,02 (на 10 мин).

После попадания препарата в клетку его большая часть остается при нейробластомах в свободном виде в цитоплазме; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов. Накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедуллярных опухолей различных локализаций.

Элиминация

Препарат выводится почками: 40-55% за 24 ч и 70-90% - за 96 ч, преимущественно в неизменном виде.

Лекарственный препарат применяется исключительно в диагностических целях.

Взрослые

Радиофармацевтических лекарственный препарат (РФЛП) МИБГ,¹²³I показан к применению у взрослых для:

• локализации первичной опухоли и её метастазов, оценка эффективности лечения и выявление рецидивов у пациентов с феохромоцитомой и параганглиомой, карциноидами тонкой кишки и легкого, медуллярным раком щитовидной железы, нейробластомой, опухолями из клеток Меркеля;
• диагностики нарушений симпатической иннервации миокарда при инфаркте миокарда, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения (в том числе диабетической), ишемических и стрессовых повреждениях миокарда.

Дети

РФЛП МИБГ, ¹²³I показан к применению у детей для:

• подтверждения симпатоадреналовой природы опухоли при нейробластоме, феохромоцитоме и ганглионевроме;
• стадирования опухолевого процесса;
• оценки радикальности хирургического лечения первичной опухоли;
• оценки эффективности химиотерапии при нейробластоме, особенно у пациентов с IV и IVs стадией;
• наблюдения после лечения для своевременного выявления субклинических рецидивов нейробластомы и диссеминации в костном мозге.

Гиперчувствительность к йобенгуану (¹²³I) или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность, период грудного вскармливания.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат вводят внутривенно в положении пациента «лежа» или «сидя».

Информацию по подготовке пациента см. в разделе «Особые указания».

Рекомендуемые разовые дозы: взрослым и детям - 4 МБк/кг массы тела.

Учитывая высокую адгезивность йода-123, обуславливающую прилипание концентрированного препарата к эндотелию стенок кровеносных сосудов, рекомендуется препарат во флаконе разводить физиологическим раствором натрия хлорида (до 10,0 мл).

По этой же причине не рекомендуется вводить препарат в центральные венозные катетеры. Введение препарата необходимо осуществлять медленно (в течение не менее 5 мин). В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (SPECT), с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом.

Сцинтиграфия миокарда проводится через 20-30 минут и через 4 часа после внутривенного введения препарата в планарном или ротационном режимах.

Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного введения препарата.

В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление препарата наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление в кишечнике; скелет не визуализируется.

Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения препарата на гамма-камере в положении пациента «лежа на спине» по стандартной методике.

Присутствие врача-радиолога во время внутривенного введения препарата МИБГ, ¹²³I пациенту строго обязательно.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата
МИБГ, ¹²³I

Возможны аллергические реакции.

Передозировка препарата маловероятна, в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара в присутствии врача-радиолога.

Симпатолитические и другие гипотензивные лекарственные средства (в том числе блокаторы «медленных» кальциевых каналов и бета-адреноблокаторы) снижают накопление препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях.

Перечень лекарственных средств и сроки их отмены перед исследованием препаратом МИБГ, ¹²³I

Кроме того, перед исследованием препаратом МИБГ, ¹²³I рекомендуется исключать из рациона питания шоколад и сыры с голубой плесенью, содержащие ванилин и катехоламинподобные соединения, которые также обладают перекрестным взаимодействием, вызывая истощение гранул.

Индивидуальное обоснование пользы/риска

Применение препарата должно осуществляться только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Общие указания

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010), «Норм радиационной безопасности» (НРБ-99/2009) и Методических указаний «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Подготовка пациента

Обязательна предварительная блокада щитовидной железы раствором Люголя по 2 капли 2 раза в сутки за 3 дня до исследования и 2 дня после. Для исключения аллергии на йод перед исследованием необходимо провести кожную пробу с нанесением спиртового йода на кожу тыльной поверхности предплечья. Покраснение на месте аппликации свидетельствует о наличии аллергии на йод.

Перед исследованием рекомендуется исключать из рациона питания шоколад и сыры с голубой плесенью и прекратить применение ряда лекарственных средств (Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось.

Порциями по 100, 150 и 300 МБк на установленную дату и время поставки во флаконы для лекарственных средств вместимостью 10 или 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми медицинскими типа I-I и обжатые колпачками алюминиевыми. На флакон наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной. К каждому флакону прилагают паспорт и инструкцию по применению препарата.

Флакон, паспорт и инструкцию по применению препарата помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ.

Хранить в соответствии с действующими «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010).

30 часов с даты и времени производства.

Не использовать после окончания срока годности.