Йобенгуан [123I] (Iobenguanum [123I])

Механизм действия. Йобенгуан (123I) имеет сходную структуру с норадреналином. Распределение радиофармпрепарата подобно распределению норадреналина. Накапливаясь в окончаниях нейронов и конкурируя с норадреналином, но не имея его медиаторных свойств, препарат не оказывает фармакологического действия на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта. Йобенгуан (123I) является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях.

Механизмы накопления. Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают сразу двумя механизмами: 1 — натрий-зависимым путем, 2 — путем механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата — натрий-зависимым путем. Физические характеристики радионуклида. Радионуклид 123I с периодом полураспада 13,27 часов испускает при распаде гамма-кванты с энергией 159 кэВ (83,4 %). Средняя энергия конверсионных электронов и электронов Оже составляет 28 кэВ на распад.

Всасывание. Препарат вводится внутривенно; стадия всасывания отсутствует.

Распределение. После внутривенного введения максимальная концентрация йобенгуана (123I) наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких и составляет (процент дозы/г) в печени — 0,76 (на 60 мин), сердце — 0,64 (на 20–30 мин), легких — 0,17 (на 40 мин), мышцах — 0,02 (на 60 мин), крови — 0,02 (на 10 мин). После попадания препарата в клетку его большая часть остается при нейробластомах в свободном виде в цитоплазме; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов. Накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедуллярных опухолей различных локализаций.

Биотрансформация. В источниках не указано.

Элиминация. Препарат выводится почками: 40–55 % за 24 ч и 70–90 % за 96 ч, преимущественно в неизменном виде.

Особые группы. В источниках не указано.

• Взрослые: локализация первичной опухоли и её метастазов, оценка эффективности лечения и выявление рецидивов у пациентов с феохромоцитомой и параганглиомой, карциноидами тонкой кишки и легкого, медуллярным раком щитовидной железы, нейробластомой, опухолями из клеток Меркеля (Раствор для внутривенного введения)
• Взрослые: диагностика нарушений симпатической иннервации миокарда при инфаркте миокарда, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения (в том числе диабетической), ишемических и стрессовых повреждениях миокарда (Раствор для внутривенного введения)
• Дети: подтверждение симпатоадреналовой природы опухоли при нейробластоме, феохромоцитоме и ганглионевроме (Раствор для внутривенного введения)
• Дети: стадирование опухолевого процесса (Раствор для внутривенного введения)
• Дети: оценка радикальности хирургического лечения первичной опухоли (Раствор для внутривенного введения)
• Дети: оценка эффективности химиотерапии при нейробластоме, особенно у пациентов с IV и IVs стадией (Раствор для внутривенного введения)
• Дети: наблюдение после лечения для своевременного выявления субклинических рецидивов нейробластомы и диссеминации в костном мозге (Раствор для внутривенного введения)

• Гиперчувствительность к йобенгуану (123I)
• Беременность
• Период грудного вскармливания

В источниках не указано.

Беременность. Применение препарата при беременности противопоказано.

Лактация. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

В источниках не указано.

Раствор для внутривенного введения (взрослые и дети):

Препарат применяется исключительно в диагностических целях. Препарат вводят внутривенно в положении пациента «лежа» или «сидя». Информацию по подготовке пациента см. в разделе «Особые указания».

Рекомендуемые разовые дозы: взрослым и детям — 4 МБк/кг массы тела.

Учитывая высокую адгезивность йода-123, обуславливающую прилипание концентрированного препарата к эндотелию стенок кровеносных сосудов, рекомендуется препарат во флаконе разводить физиологическим раствором натрия хлорида (до 10,0 мл). По этой же причине не рекомендуется вводить препарат в центральные венозные катетеры. Введение препарата необходимо осуществлять медленно (в течение не менее 5 мин).

В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (SPECT), с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом.

Сцинтиграфия миокарда проводится через 20–30 минут и через 4 часа после внутривенного введения препарата в планарном или ротационном режимах. Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного введения препарата. Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения препарата на гамма-камере в положении пациента «лежа на спине» по стандартной методике.

В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление препарата наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление в кишечнике; скелет не визуализируется.

Присутствие врача-радиолога во время внутривенного введения препарата пациенту строго обязательно.

Нежелательная лекарственная реакция — Частота

нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Частота не указана

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10000 — <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара в присутствии врача-радиолога.

Симптомы. В источниках не описаны.

Лечение. В источниках не описано.

Симпатолитические и другие гипотензивные лекарственные средства (в том числе блокаторы «медленных» кальциевых каналов и бета-адреноблокаторы)

Снижают накопление препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях.

Перед исследованием препаратом рекомендуется прекратить применение ряда лекарственных средств в следующие сроки.

Опиоидные анальгетики

Механизм нарушения: подавление включения. Рекомендуемые сроки отмены: 7–14 дней.

Трициклические антидепрессанты

Механизм нарушения: подавление включения. Рекомендуемые сроки отмены: 7–21 день.

Симпатомиметики

Механизм нарушения: истощение гранул. Рекомендуемые сроки отмены: 7–14 дней.

Нейролептики

Механизм нарушения: подавление включения. Рекомендуемые сроки отмены: 21–28 дней.

Бета1-адреноблокаторы, антиаритмические препараты

Механизм нарушения: подавление включения и истощение гранул. Рекомендуемые сроки отмены: 21 день.

Резерпин

Механизм нарушения: истощение гранул и подавление транспорта. Рекомендуемые сроки отмены: 14 дней.

Бретилия тозилат, гуанетидин

Механизм нарушения: истощение гранул и подавление транспорта. Рекомендуемые сроки отмены: 14 дней.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов

Механизм нарушения: повышение включения и задержка выведения. Рекомендуемые сроки отмены: 14 дней.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Механизм нарушения: повышение включения и задержка выведения. Рекомендуемые сроки отмены: 14 дней.

Индивидуальное обоснование пользы/риска. Применение препарата должно осуществляться только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Общие указания. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010), «Норм радиационной безопасности» (НРБ-99/2009) и Методических указаний «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Подготовка пациента. Обязательна предварительная блокада щитовидной железы раствором Люголя по 2 капли 2 раза в сутки за 3 дня до исследования и 2 дня после. Для исключения аллергии на йод перед исследованием необходимо провести кожную пробу с нанесением спиртового йода на кожу тыльной поверхности предплечья. Покраснение на месте аппликации свидетельствует о наличии аллергии на йод. Перед исследованием рекомендуется исключать из рациона питания шоколад и сыры с голубой плесенью и прекратить применение ряда лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Дозиметрия. Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата:

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось.