Мексикор® (Mexicor)

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Каждая капсула содержит этилметилгидроксипиридина сукцината в пересчете на 100% вещество 100,0 мг.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза (сахар молочный), краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель хинолиновый желтый (Е104) (см. раздел 4.4).

Перечень вспомогательных веществ

Содержимое капсулы:

крахмал картофельный;

лактоза (сахар молочный);

повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский);

целлюлоза микрокристаллическая;

магния стеарат.

Состав капсулы твердой желатиновой:

желатин;

вода очищенная;

титана диоксид Е171;

краситель солнечный закат желтый Е110;

краситель хинолиновый желтый Е104.

Препарат представляет собой твердые желатиновые капсулы № 2, корпус и крышка желтого цвета. Содержимое капсул - гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Механизм действия Мексикора® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексикор® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно­функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексикор® повышает содержание дофамина в головном мозге.

Мексикор® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс- протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат способствует повышению резистентности организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами). Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Мексикор® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Мексикор® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексикора® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, нитратов, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация (Cmax) при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 ч.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 -2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь - 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Данные доклинической безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала, репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.

Препарат Мексикор® показан к применению у взрослых пациентов в возрасте старше 18 лет по следующим показаниям:

• ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
• последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации, в качестве профилактических курсов;
• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• функциональные расстройства вегетативной нервной системы (синдром вегетативной дистонии);
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

• Гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
• острые нарушения функции печени и/или почек;
• детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
• беременность (см. раздел 4.6);
• период грудного вскармливания (см. раздел 4.6);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность

Применение препарата Мексикор® во время беременности противопоказано.

Лактация

Применение препарата Мексикор® в период грудного вскармливания противопоказано.

Режим дозирования

Взрослые

Внутрь по 100-200 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения - 2-8 недель. Для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза - 100-200 мг (1-2 капсулы) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта.

Для лечения последствий острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, капсулы назначают после курса препарата в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Продолжительность курса терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Дети

Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет. Эффективность и безопасность у детей до 18 лет не установлена.

Способ применения

Для приема внутрь, запивая водой.

Резюме нежелательных реакций

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто (≥ 10 %);

часто (≥ 1 %, но < 10 %);

нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %);

редко (≥ 0,01 %, но < 0,1 %);

очень редко (< 0,01 %);

частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко - сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - сыпь, зуд, гиперемия.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация.

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения.

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: +7 800 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/

Симптомы

Сонливость, бессонница.

Лечение:

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Мексикор® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие производных бензодиазепина, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств, нитратов и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Несовместимость

Не применимо.

Вспомогательные вещества

Лактоза (сахар молочный)

Лекарственный препарат содержит лактозу (сахар молочный), поэтому его не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Красители солнечный закат желтый (Е110) и хинолиновый желтый (Е104)

Лекарственный препарат содержит красители солнечный закат желтый (Е110) и хинолиновый желтый (Е104), которые могут вызывать аллергические реакции.

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Особые требования отсутствуют.

3 года.