МЕТАБРОНХ (Metabronch)

Действующее вещество: амброксол.

1 мл раствора содержит 7,5 мг амброксола гидрохлорида.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: бензалкония хлорид, натрий (см. раздел 4.4).

Перечень вспомогательных веществ:

• Бензалкония хлорид
• Натрия хлорид
• Лимонная кислота безводная
• Натрия гидрофосфата дигидрат
• Вода очищенная.

Прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор со слабым характерным запахом.

В исследованиях показано, что амброксол - активное вещество препарата МЕТАБРОНХ, увеличивает секрецию в дыхательных путях, снижает вязкость мокроты, усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса), что улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

При совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.

In vitro и в исследованиях на животных было показано, что амброксол оказывает местноанестезирующее (за счет блокирования натриевых каналов нейронов) и противовоспалительное (за счет уменьшения высвобождения цитокинов из мононуклеарных или полиморфноядерных клеток, присутствующих как в крови, так и в тканях) действия.

Эти фармакологические свойства согласуются с дополнительными данными, полученными в клинических исследованиях эффективности: более быстрое облегчение боли, которое было достигнуто при лечении заболеваний верхних дыхательных путей с применением ингаляций амброксола.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия препаратом МЕТАБРОНХ (в течение 6 месяцев) приводила к значительному снижению числа и длительности обострений, а также достоверному уменьшению продолжительности применения антибиотиков, что проявлялось уже после 2 месяцев терапии.

Применение препарата также вызывало статистически значимое улучшение клинических симптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо.

Таким образом, амброксол оказывает комплексное защитное действие на бронхолёгочную систему за счет нормализации естественной функции мукоцилиарного клиренса и протекции обострений хронических респираторных заболеваний при длительной терапии.

Абсорбция

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций.

Максимальная концентрация амброксола в плазме крови (С_mах) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола.

Распределение

В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови составляет примерно 90%. Амброксол быстро и в значительной степени распределяется из крови в различные ткани.

Объем распределения составляет 552 л.

Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Метаболизм

Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень.

Амброксол метаболизируется преимущественно в печени, где происходит его глюкуронирование и расщепление (примерно 10% от дозы) до дибромантраниловой кислоты, помимо образования некоторых второстепенных метаболитов.

Исследования с использованием микросом печени человека показали, что метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты происходит при участии изофермента CYP3A4.

Элиминация

В течение 3 дней после перорального приема амброксола в моче обнаруживается приблизительно 6% от принятой дозы в форме свободного соединения и примерно 26% от дозы в форме конъюгата.

Конечный период полувыведения амброксола составляет приблизительно 10 часов.

Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин; почечный клиренс после перорального приема амброксола составляет приблизительно 8% от общего клиренса.

Было установлено, что количество препарата, выделенного с мочой в течение 5 дней, составило 83% от дозы (по методу с использованием радиоактивной метки).

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола замедлено, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови примерно в 1,3-2 раза. Поскольку амброксол обладает широким терапевтическим диапазоном, коррекция дозы не требуется.

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.

Препарат МЕТАБРОНХ показан к применению у взрослых и детей для лечения острых и хронических заболеваний дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острого и хронического бронхита, пневмонии, хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астмы с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатической болезни.

• Гиперчувствительность к амброксолу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Беременность (I триместр).
• Период грудного вскармливания.

Препарат МЕТАБРОНХ следует применять с осторожностью при беременности (II-III триместр), при почечной и/или печеночной недостаточности.

Беременность

Амброксол проникает через плацентарный барьер.

Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность.

Обширный клинический опыт применения амброксола после 28 недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод.

Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарства во время беременности. Особенно не рекомендуется принимать МЕТАБРОНХ в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется использовать МЕТАБРОНХ раствор для приема внутрь и ингаляций.

Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Режим дозирования

В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.

Применение внутрь

Взрослым рекомендуется принимать по 4 мл (30 мг) 3 раза в сутки.

Применение в виде ингаляций

Взрослым рекомендуется принимать по 1-2 ингаляции по 2-3 мл (15-22,5 мг) раствора в сутки.

Дети

1 мл = 25 капель.

Дети от 0 до 2 лет

Применение внутрь

Рекомендуется принимать по 1 мл (7,5 мг) 2 раза в сутки.

Применение в виде ингаляций

Рекомендуется принимать по 1-2 ингаляции по 2 мл (15 мг) раствора в сутки.

Детям от 2 до 6 лет

Применение внутрь

Рекомендуется принимать по 1 мл (7,5 мг) 3 раза в сутки.

Применение в виде ингаляций

Рекомендуется принимать по 1-2 ингаляции по 2 мл (15 мг) раствора в сутки.

Детям от 6 до 12 лет

Применение внутрь

Рекомендуется принимать по 2 мл (15 мг) 2-3 раза в сутки.

Применение в виде ингаляций

Рекомендуется принимать по 1-2 ингаляции по 2-3 мл (15-22,5 мг) раствора в сутки.

Детям старше 12 лет

Применение внутрь

Рекомендуется принимать по 4 мл (30 мг) 3 раза в сутки.

Применение в виде ингаляций

Рекомендуется принимать по 1-2 ингаляции по 2-3 мл (15-22,5 мг) раствора в сутки.

Способ применения

Внутрь, ингаляционно.

Применение внутрь

Принимать независимо от приема пищи. Капли можно разводить в воде, чае, соке или молоке.

Общие рекомендации по применению муколитиков

• Необходимо потреблять достаточное количество жидкости
• Необходимо избегать совместного приема с противокашлевыми препаратами
• Последний прием препарата должен быть не позднее 18 часов
• Выполнение комплекса упражнений (дыхательная гимнастика, детский дренирующий массаж) и активное откашливание способствуют удалению разжиженной мокроты из бронхолегочных путей

Применение в виде ингаляций

Препарат МЕТАБРОНХ в форме раствора для ингаляций можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Для достижения максимального увлажнения при ингаляциях препарат смешивают с 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:1. Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания.

Перед ингаляцией обычно рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела. Больным с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.

Общие рекомендации по применению ингаляций

• Во время проведения ингаляции следует максимально сосредоточиться на процедуре, нельзя отвлекаться
• После ингаляции обязательно следует провести дренаж бронхиального дерева и хорошо откашлять разжиженную мокроту
• Проводить ингаляции следует не менее чем за 4 часа до сна с последующим активным дренажом
• Следует всегда стремиться выполнить ингаляцию с помощью мундштука
• Детям делать ингаляции только под присмотром родителей
• Ребенок должен активно сотрудничать при дыхании с тем, кто проводит процедуру, и откашливать мокроту
• Недопустимо: делать ингаляции ребёнку во сне; во время ингаляций слушать музыку, смотреть телевизор, читать и т.д.; проводить ингаляции при технической неисправности ингаляционного оборудования.

Табличное резюме нежелательных реакций

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:

• очень часто (> 1/10),
• часто (≥ 1/100, но < 1/10),
• нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100),
• редко (≥ 1/10000, но < 1/1000)
• очень редко (< 1/10000);
• частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций нельзя определить на основании имеющихся данных):

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения.

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/.

Специфических симптомов передозировки у человека не описано.

Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов: тошнота, диспепсия, рвота, абдоминальная боль. При этом возможна необходимость в симптоматической терапии.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, симптоматическая терапия.

О клинически значимых, нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось.

При совместном применении увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина.

Не рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина), так как за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением выделения.

Несовместимость

Препарат МЕТАБРОНХ не рекомендуется смешивать с кромоглициевой кислотой и щелочными растворами. Повышение значения pH раствора выше 6,3 может вызвать выпадение осадка амброксола гидрохлорида или появление опалесценции.

Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.

Все ингаляции могут вызывать бронхоспазм, и поэтому не рекомендуется использовать препарат у пациентов с повышенной чувствительностью бронхов и/или известной атопией.

Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), многоформная экссудативная эритема, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как МЕТАБРОНХ. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией.

У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение «противопростудных» средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Препарат МЕТАБРОНХ в форме раствора для приема внутрь и ингаляций не рекомендуется смешивать с кромоглициевой кислотой и щелочными растворами. Повышение значения pH раствора выше 6,3 может вызвать выпадение осадка амброксола гидрохлорида или появление опалесценции.

У пациентов с нарушением моторики бронхов и с большим количеством мокроты (например, при редко встречающемся синдроме первичной цилиарной дискинезии) препарат следует применять с осторожностью, так как препарат может вызывать скопление мокроты.

У пациентов с нарушением функции почек или тяжёлыми заболеваниями печени препарат не следует применять без назначения врача. При приеме амброксола, как и любого лекарственного средства, которое метаболизируется в печени и выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует ожидать накопления метаболитов амброксола, образующихся в печени.

Вспомогательные вещества

Раствор для приема внутрь и ингаляций содержит консервант бензалкония хлорид, который при ингаляции может вызвать одышку и спазм бронхов у пациентов с бронхиальной астмой и чувствительных пациентов с повышенной реактивностью дыхательных путей.

Пациентам, соблюдающим гипонатриевую диету, необходимо принимать во внимание, что раствор для приема внутрь и ингаляций содержит 42,8 мг натрия в рекомендованной суточной дозе (12 мл) для взрослых и детей старше 12 лет.

Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 мл во флаконы оранжевого стекла марки ОС-1 с винтовой горловиной, укупоренные пробками из полиэтилена высокого давления и крышками навинчиваемыми из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия; или во флаконы-капельницы оранжевого стекла марки ОС-1 с винтовой горловиной, укупоренные пробками-капельницами из полиэтилена высокого давления или крышками-пипетками и крышками навинчиваемыми из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия; или во флаконы-капельницы полимерные из полиэтилена высокого давления, укупоренные пробками-капельницами из полиэтилена высокого давления или крышками-пипетками и крышками навинчиваемыми из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия; или во флаконы из полиэтилентерефталата, укупоренные колпачками винтовыми из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

На каждый флакон, флакон-капельницу наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной или самоклеящуюся этикетку.

Каждый флакон, флакон-капельницу вместе с пластиковой мерной ложкой из полипропилена или пластиковым мерным стаканчиком из полипропилена вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Нет особых требований.

5 лет.