Мельдоний (Meldonium)

В 1 мл препарата содержится:

Действующее вещество: мельдония дигидрат (триметилгидразиния пропионата дигидрат) - 100,0 мг.

Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Мельдоний - структурный аналог гамма-бутиробетаина - вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее действие. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения мельдоний улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у пациентов с хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Абсорбция

Биодоступность препарата после внутривенного введения равна 100%.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается сразу после его введения.

Биотрансформация

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками.

Элиминация

Период полувыведения (T_1/2) составляет 3-6 часов.

Препарат Мельдоний показан к применению у взрослых старше 18 лет:

• в комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда); хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатии на фоне дисгормональных нарушений;
• в комплексной терапии острого и хронического нарушения кровоснабжения головного мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность);
• в составе комплексной терапии при гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку глаза различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетической, гипертонической);
• при сниженной работоспособности; умственных и физических перегрузках (в том числе у спортсменов). Препарат может давать положительный результат при проведении допинг контроля (см. раздел «Особые указания»);
• с синдромом абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

• Гиперчувствительность к мельдонию;
• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);
• беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат применяют с осторожностью при заболеваниях печени и/или почек.

Беременность

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано.

Лактация

Выделение препарата Мельдоний с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому при необходимости применения следует прекратить грудное вскармливание.

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять препарат в первой половине дня.

Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.

Режим дозирования

Сердечно-сосудистые заболевания

- В составе комплексной терапии при ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда) - внутривенно (в/в) струйно по 500-1000 мг в день (5-10 мл препарата Мельдоний).

- В составе комплексной терапии при ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия); при хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии - в/в струйно по 500-1000 мг в день (5-10 мл препарата Мельдоний) или внутримышечно (в/м) по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения - 10-14 дней, с последующим переходом на лекарственные формы для перорального применения. Общий курс лечения - 4-6 недель.

Нарушения мозгового кровообращения

- В составе комплексной терапии в острой фазе назначают по 500 мг (5 мл препарата Мельдоний) 1 раз в день в/в в течение 10 дней, с последующим переходом на лекарственные формы для перорального применения по 500-1000 мг. Общий курс лечения - 4-6 недель.

- При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 500 мг (5 мл препарата Мельдоний) в/м или в/в 1 раз в день в течение 10 дней, с последующим переходом на лекарственные формы для перорального применения по 500 мг внутрь. Общий курс лечения - 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Офтальмопатология

При гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 50 мг (0,5 мл препарата Мельдоний) парабульбарно, ретробульбарно и субконъюнктивально в течение 10 дней. Применяется в том числе в составе комбинированной терапии.

Умственные и физические перегрузки

Назначают по 500 мг (5 мл препарата Мельдоний) в/м или в/в 1 раз в день. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Хронический алкоголизм

Назначают по 500 мг (5 мл препарата Мельдоний) в/м или в/в 2 раза в день. Курс лечения - 7-10 дней.

Способ применения

Внутримышечно, внутривенно, парабульбарно, ретробульбарно и субконъюнктивально.

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: психомоторное возбуждение.

Нарушения со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: снижение или повышение артериального давления.

Желудочно-кишечные нарушения

Редко: диспептические нарушения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожный зуд, покраснения кожных покровов.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Очень редко: общая слабость.

Лабораторные и инструментальные данные

Очень редко: эозинофилия.

Симптомы

Снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение

Лечение симптоматическое.

Мельдоний малотоксичен и не вызывает нежелательных реакций, опасных для здоровья пациентов.

Препарат можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Мельдоний усиливает действие сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, так как мельдоний усиливает их действие.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Мельдоний не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Отсутствуют данные о неблагоприятном влиянии препарата Мельдоний на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако, учитывая спектр нежелательных реакций, в некоторых случаях следует проявлять осторожность при управлении транспортным средством и выполнении потенциально опасных видов деятельности.

По 5 мл в ампулы из бесцветного стекла I гидролитического класса. На каждую ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.