Мельдоний (Meldonium)

Действующее вещество:

Мельдония дигидрат - 100,0 мг

Вспомогательное вещество:

вода для инъекций до 1,0 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Мельдоний - структурный аналог гамма-бутиробетаина (ГББ), подавляет гамма- бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфата (АТФ); одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального имму­нитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения мио­карда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При ост­рых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает цир­куляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишеми­зированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на центральную нервную систему (ЦНС), устранение функциональных нарушений соматической и вегетативных нервных систем у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Биодоступность при внутривенном введении - 100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается сразу после введения препарата.

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (T1/2) зависит от дозы, составляет 3-6 ч. Следовые концентрации мельдония длительно сохраняются в системном кровотоке и форменных элементах крови.

В составе комплексной терапии:

• ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), кардиомиопатия на фоне дисгормональных нарушений;
• острые и хронические нарушения кровоснабжения головного мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность);
• гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т. ч. диабетическая и гипертоническая);

Сниженная работоспособность, умственные и физические перегрузки (в том числе у спортсменов). Препарат может давать положительный результат при проведении допинг-контроля (см. раздел "Особые указания").

Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Хронические заболевания печени и/или почек.

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, применение препарата при беременности противопоказано.

Выделение мельдония с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять препарат в первой половине дня.

Вводят внутривенно, внутримышечно, парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и др.

Сердечно-сосудистые заболевания

В составе комплексной терапии:

• ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда) внутривенно струйно по 0,5-1,0 г в сутки (5-10 мл препарата),
• ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия); хронической сердечной недостаточности и кардиомиопатии на фоне дисгормональных нарушение внутривенно струйно по 0,5-1,0 г в сутки (5-10 мл препарата) или внутримышечно по 0,5 г 1-2 раза в сутки, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь пероральных форм мельдония. Общий курс лечения 4-6 недель.

Нарушение мозгового кровообращения

В составе комплексной терапии в острой фазе по 0,5 г (5 мл препарата) 1 раз в сутки внутривенно в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь пероральных форм мельдония по 0,5-1 г. Общий курс лечения - 4-6 недель.

При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) по 0,5 г (5 мл препарата) внутримышечно или внутривенно 1 раз в сутки в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь пероральных форм мельдония по 0,5 г. Общий курс лечения - 4-6 недель.

Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Офтальмопатология (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)).

По 0,05 г (0,5 мл препарата) парабульбарно в течение 10 дней. В том числе применяется в составе комбинированной терапии.

Умственные и физические перегрузки

По 0,5 г (5 мл препарата) внутримышечно или внутривенно 1 раз в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Хронический алкоголизм

По 0,5 г (5 мл препарата) внутримышечно или внутривенно 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней.

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия.

Желудочно-кишечные нарушения: редко - диспептические нарушения.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко - общая слабость.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - эозинофилия.

Нарушения со стороны нервной системы: редко - психомоторное возбуждение.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - кожный зуд, покраснения кожных покровов.

Нарушения со стороны сосудов: снижение или повышение артериального давления (АД).

Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением, общей слабостью.

Лечение: симптоматическое.

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных лекарственных средств, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Препарат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является строго необходимым.

С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Нет данных о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 5 мл в ампулы из нейтрального стекла марки НС-3 или боросиликатного бесцветного стекла 1 -го гидролитического класса.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 2 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению препарата, скарификатор ампульный (при упаковке ампул с кольцом излома, точками и надсечками скарификатор ампульный не вкладывают).

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Замораживание не допускается.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.