Мебеверин (Mebebeverine)

На одну капсулу:

Действующее вещество: Мебеверина гидрохлорид, субстанция-пеллеты 70% - 285,71 мг, содержащая мебеверина гидрохлорид - 200,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (маннит), сахароза (сахар), натрия лаурилсульфат, повидон К-30 (поливинилпирролидон).

Состав оболочки пеллет: [этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат (HP 55) (гидроксипропилметилцеллюлоза фталат), цетиловый спирт].

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид, желатин.

Твёрдые желатиновые капсулы № 1 белого цвета. Содержимое капсулы - белые или почти белые, сферические пеллеты.

Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта без влияния на нормальную перистальтику кишечника.

Точный механизм действия неизвестен, но многочисленные механизмы, такие как снижение проницаемости ионных каналов, блокада обратного захвата норадреналина, местное анестезирующее действие, а также изменение абсорбции воды, могут вызвать местное действие мебеверина на желудочно-кишечный тракт. Посредством этих механизмов мебеверин обладает спазмолитическим действием, нормализуя перистальтику кишечника и не вызывая постоянной релаксации гладкомышечной ткани желудочно-кишечного тракта («гипотонию»).

Системные побочные эффекты, в том числе антихолинергические, отсутствуют.

Всасывание

Мебеверин быстро и полностью всасывается после приёма внутрь. Лекарственная форма пролонгированного высвобождения позволяет использовать схему дозирования 2 раза в сутки.

Распределение

При приёме повторных доз препарата значительной аккумуляции не происходит.

Метаболизм

Мебеверин в основном метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе расщепляют эфир на вератровую кислоту и спирт мебеверина. Основным метаболитом, циркулирующим в плазме крови, является деметилированная карбоновая кислота. Период полувыведения в равновесном состоянии деметилированной карбоновой кислоты составляет приблизительно 5,77 ч.

При приеме повторных доз (200 мг 2 раза в сутки) максимальная концентрация деметилированной карбоновой кислоты в крови (С_max) составляет 804 нг/мл, время достижения максимальной концентрации деметилированной карбоновой кислоты в крови (Т_max) - около 3 часов.

Среднее значение относительной биодоступности мебеверина в капсуле с пролонгированным высвобождением составляет 97%.

Выведение

Мебеверин как таковой не выводится из организма, но полностью метаболизируется; его метаболиты практически полностью выводятся из организма. Вератровая кислота выводится почками. Спирт мебеверина также выводится почками, частично в виде карбоновой кислоты и частично в виде деметилированной карбоновой кислоты.

- Симптоматическое лечение боли, спазмов, дисфункции и дискомфорта в области кишечника, связанных с синдромом раздражённого кишечника;

- симптоматическое лечение спазмов органов желудочно-кишечного тракта (в том числе обусловленных органическими заболеваниями).

- Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

- возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности);

- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- беременность (в связи с недостаточностью данных).

Беременность

Имеются только крайне ограниченные данные о применении мебеверина беременными женщинами. Применение препарата во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Информации об экскреции мебеверина или его метаболитов в грудное молоко недостаточно. Исследования экскреции мебеверина в молоко у животных не проводились. Не следует принимать препарат во время кормления грудью.

Клинические данные по влиянию препарата на фертильность у мужчин или женщин отсутствуют, однако исследования на животных не продемонстрировали неблагоприятных эффектов препарата.

Для приема внутрь.

Капсулы необходимо проглатывать, запивая достаточным количеством воды (не менее 100 мл). Капсулы не следует разжевывать, так как их оболочка обеспечивает длительное высвобождение препарата.

По одной капсуле 2 раза в сутки, одна - утром и одна - вечером, за 20 минут до еды.

Продолжительность приема препарата не ограничена.

Если пациент забыл принять одну или несколько доз, прием препарата следует продолжать со следующей дозы. Не следует принимать одну или несколько пропущенных доз в дополнение к обычной дозе.

Исследования режима дозирования у пожилых пациентов, пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились. Доступные данные о постмаркетинговом применении препарата не выявили специфических факторов риска при его применении у пожилых пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью. Изменения режима дозирования у пожилых пациентов и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

Сообщения о следующих нежелательных явлениях были получены в период постмаркетингового применения и носили спонтанный характер; для точной оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно.

Аллергические реакции наблюдались преимущественно со стороны кожных покровов, но отмечались также и другие проявления аллергии.

Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отёк, в том числе лица, экзантема.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции).

Симптомы

Теоретически, в случае передозировки возможно повышение возбудимости центральной нервной системы. В случаях передозировки мебеверина симптомы либо отсутствовали, либо были незначительными и, как правило, быстро обратимыми. Отмечавшиеся симптомы передозировки носили неврологический и сердечно-сосудистый характер.

Лечение

Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение. Промывание желудка необходимо только в случае, если интоксикация выявлена в течение приблизительно одного часа после приема нескольких доз препарата. Мероприятия по снижению абсорбции не требуются.

Проводились только исследования по изучению взаимодействия препарата с алкоголем. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия между препаратом и этиловым спиртом.

Исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и другими механизмами не проводились. Фармакологические свойства препарата, а также опыт его применения не свидетельствуют о каком-либо неблагоприятном влиянии мебеверина на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

10, 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 капсул в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена с контролем первого вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без него. Дополнительно допускается использовать вату медицинскую гигроскопическую, амортизатор, осушитель.

Каждую банку 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.