М-йодбензилгуанидин, 123-I (M-iodbenzylguanidin, 123-I)

В 1 мл препарата содержится:

Действующие вещества:

Иод-123 - не менее 100 МБк;

М-йодбензилгуанидина сульфат - 0,3 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид, сульфат-ионы (в виде аммония сульфата), вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Йобенгуан (1231) имеет сходную структуру с норадреналином. Распределение йобенгуана (123I) подобно распределению норэпинефрина. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических симпатических нейронов и конкурируя с норадреналином, препарат, однако, не имеет медиаторных свойств норадреналина, не оказывает фармакологического действия на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта.

Йобенгуан (1231) является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы и с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний различных органов и тканей.

Накопление йобенгуана (1231) в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя механизмами:

1 - энергозависимым - натрий-зависимым путем;

2 - энергонезависимым - путем механической диффузии.

В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата - натрий-зависимым путем.

После попадания в клетку большая часть йобенгуана (1231) при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины.

Накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедулярных опухолей различных локализаций.

После внутривенного введения наиболее высокий подъем концентрации РФЛП наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких.

Тканевая концентрация % дозы/г:

печень - 0,76,

сердце - 0,64,

легкие - 0,17,

мышцы - 0,02,

кровь - 0,02.

Препарат выводится почками 40 - 55 % за 24 часа и 70 - 90 % за 96 часов, преимущественно в неизменном виде.

Лекарственный препарат применяется исключительно в диагностических целях. Радиофармацевтический лекарственный препарат (РФЛП) М-йодбензилгуанидин, 123-I, показан к применению у взрослых для:

- локализации первичной опухоли и ее метастазов, оценки эффективности лечения и выявления рецидивов у пациентов с:

• феохромоцитомой и параганглиомой;
• карциноидами тонкой кишки и легкого;
• медуллярным раком щитовидной железы;
• нейробластомой;
• опухолей из клеток Меркеля.

- диагностики нарушений симпатической иннервации миокарда при инфаркте миокарда, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения (в том числе диабетической), ишемических и стрессовых повреждениях миокарда.

Гиперчувствительность к йобенгуану (123I) или к любому из вспомогательных веществ. Беременность, период грудного вскармливания.

Беременность

Применение препарата М-йодбензилгуанидин, 123-I, при беременности противопоказано.

Лактация

Применение препарата М-йодбензилгуанидин, 123-I, в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат вводят внутривенно в положении пациента лежа или сидя.

Обязательна предварительная блокада щитовидной железы натрия йодидом (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после исследования.

Рекомендуемые дозы: взрослым пациентам - 110 - 300 МБк;

При необходимости препарат можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида.

В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (8РЕСТ), с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом.

Настройка амплитудного анализатора 0,159 МэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 0,150 МэВ, так как образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно зашумляет изображение. Система сбора и обработки данных - любая из существующих матриц сбора данных не менее 128x128 элементов.

Сцинтиграфия миокарда проводится через 20 - 30 минут и через 4 часа после внутривенного введения РФЛП в планарном или ротационном режимах. Обработка изображения на ЭВМ включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад йода-123 и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания РФЛП из миокарда, оценка характера распределения РФЛП по отношению к области максимального накопления.

Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации РФЛП и визуализация костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей: область надпочечников - с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120-125 %).

В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление РФЛП наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление в кишечнике; скелет не визуализируется. Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения РФЛП на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата М-йодбензилгуанидин, 123-I

Критическим органом облучения пациента являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки.

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций.

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара.

Симпатолитические и другие гипотензивные лекарственные средства (в том числе блокаторы «медленных» кальциевых каналов и бета-адреноблокаторы) снижают накопление препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях.

Перечень лекарственных средств и сроки их отмены перед исследованием препаратом М-йодбензилгуанидин, 123-I.

Кроме того, перед исследованием рекомендуется исключать из рациона питания шоколад и сыры с голубой плесенью, содержащие ванилин и катехоламиноподобные соединения, которые также обладают перекрестным взаимодействием, вызывая истощение гранул.

Общие указания

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99/2009) и методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Подготовка пациента

Обязательна предварительная блокада щитовидной железы натрия йодидом (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после исследования.

Перед исследованием рекомендуется исключать из рациона питания шоколад и сыры с голубой плесенью и прекратить применение ряда лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами не изучено.

По 100, 150, 300, 400, 600, 800 или 1000 МБк препарата на установленную дату и время поставки во флаконы из боросиликатного стекла 1 гидролитического класса для лекарственных средств вместимостью 15 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми медицинскими типа 1-1 и обжатые колпачками алюминиевыми.

На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной. К каждому флакону прилагают Паспорт и Инструкцию по медицинскому применению препарата. Флакон, Паспорт и Инструкцию по медицинскому применению препарата помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ типа А.

Препарат хранят в соответствие с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010).

30 ч с даты и времени производства. Не применять по истечении срока годности.