Ли-бутол (Ly-butol)

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: этамбутола гидрохлорид 400,00 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 16,66 мг; крахмал кукурузный 13,33 мг; желатин 8,34 мг; тальк 6,66 мг; магния стеарат 6,66 мг; кремния диоксид коллоидный 3,34 мг; вода очищенная достаточное количество.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с риской и отметкой LB/4 с одной стороны и гладкие с другой. Допускается наличие мраморности и единичных вкраплений.

Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.

Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках.

Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий.

Первичную устойчивость к этамбутолу имеет около 1% пациентов.

Абсорбция высокая; биодоступность - 75-80%.

После приема внутрь в дозе 25 мг/кг максимальная концентрация в плазме достигается через 2-4 часа и составляет 1-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.

На 20-30% связывается с белками плазмы.

Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость - только при менингите).

Этамбутол частично метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты (неактивные метаболиты).

Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов.

Выводится почками - 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и кишечником - 10-20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации в крови матери.

Туберкулез (все формы) в составе комбинированной терапии.

• Гиперчувствительность к этамбутолу или к компонентам препарата;
• неврит зрительного нерва;
• катаракта;
• диабетическая ретинопатия;
• воспалительные заболевания глаз;
• подагра;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 13 лет.

Хроническая почечная недостаточность.

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Внутрь.

Взрослые

Начальный период лечения: 15-20 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза.

При проведении повторного курса лечения: 25 мг/кг массы тела/сутки в один прием в течение 2 месяцев, затем переходят на прием препарата в дозе 15 мг/кг массы тела/сутки в один прием.

Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости Mycobacterium tuberculosis к другим противотуберкулезным средствам.

Возможно применение препарата 2-3 раза в неделю (в фазу продолжения лечения): 3 раза в неделю - 30 (25-35) мг/кг массы тела в сутки в один прием; 2 раза в неделю - 45 (40-50) мг/кг массы тела в сутки в один прием.

Максимальная суточная доза 2,5 г.

Дети

Детям с 13 лет (при возможности проведения офтальмологического контроля) препарат назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела один раз в сутки после завтрака.

Максимальная суточная доза 1 г.

Полный курс лечения длится 9 месяцев.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек проводят коррекцию режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок, эозинофилия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: буллезный дерматит, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, реакция фотосенсибилизации.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени (вплоть до летального исхода), повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.

Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, судороги, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, ограничение поля зрения, нарушение цветоощущения (в основном зеленого и красного), цветовая слепота, центральная или периферическая скотома), кровоизлияние в клетчатку.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: пневмонит, инфильтраты в легких с/без эозинофилией/и.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, обострение подагры, боль в суставах, повышение температуры тела.

Симптомы

Тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лечение

Симптоматическое.

Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.

Алюминия гидроксид уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Прием алюминия гидроксида рекомендуется через 4 часа после приема этамбутола.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом, цинка.

Этамбутол применяется только в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, аминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

У пациентов с нарушением функции почек доза этамбутола должна быть снижена из-за возможности кумуляции препарата в организме.

Перед началом лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения. В процессе лечения необходимо периодически проводить офтальмологические исследования, принимая во внимание возможность развития неврита зрительного нерва.

Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.

Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной.

2 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности.