ЛОРАТАДИН (Loratadine)

Действующее вещество: лоратадин.

Каждая таблетка содержит 10 мг лоратадина.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза.

Перечень вспомогательных веществ

Лактозы моногидрат

Крахмал кукурузный

Магния стеарат.

Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы, без риски, с фаской.

Лоратадин - активное вещество лекарственного препарата ЛОРАТАДИН, представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических H1-гистаминовых рецепторов.

Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия - в течение 30 минут после приема лекарственного препарата ЛОРАТАДИН внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов от начала действия и длится более 24 часов.

Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т. е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата ЛОРАТАДИН не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или электрокардиографии.

Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

Абсорбция

Лоратадин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) лоратадина в плазме крови - 1-1,5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина - 1,5-3,7 ч. Прием пищи увеличивает T max лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Cmax) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

Распределение

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Лоратадин имеет высокую степень (97-99 %), а его активный метаболит - умеренную степень (73-76 %) связывания с белками плазмы крови.

Биотрансформация

Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3A4 и, в меньшей степени, системы цитохрома Р450 2D6.

Элиминация

Выводится через почки (приблизительно 40 % принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42 % принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема препарата. Менее 1 % активного вещества выводится через почки в неизменном виде в течение 24 часов после приема препарата. Период полувыведения (Т1/2) лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8,4 ч), а дезлоратадина - от 8,8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с хроническими заболеваниями почек Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Периоды Т1/2 лоратадина и Т1/2 его активного метаболита при этом не отличаются от таковых у здоровых пациентов. Т1/2 не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с алкогольным поражением печени Сmах и AUC лоратадина увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени, в то время как фармакокинетика его активного метаболита существенно не меняется.

Т1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания).

Лица пожилого возраста

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

У пациентов пожилого возраста Т1/2 лоратадина составляет от 6,7 до 37 ч (в среднем 18,2 ч), а дезлоратадина - от 11 до 39 ч (в среднем 17,5 ч).

Препарат ЛОРАТАДИН показан к применению у взрослых и детей старше 3 лет и массой тела более 30 кг при:

• сезонном (поллиноз) и круглогодичном аллергическом рините и аллергическом конъюнктивите для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями: чихание, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда в глазах, слезотечение;
• хронической идиопатической крапивнице.

• Гиперчувствительность к лоратадину или к любому из вспомогательных веществ;
• период грудного вскармливания.

Беременность

Большой объем данных о применении лоратадина у беременных женщин (более 1000 проанализированных случаев) свидетельствует об отсутствии влияния препарата на возникновение мальформаций или фето- и неонатальной токсичности лоратадина.

В исследованиях на животных не было выявлено репродуктивной токсичности.

В качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата во время беременности.

Лактация

Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендованный режим дозирования у взрослых - 1 таблетка (10 мг) 1 раз в день.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

При применении препарата у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

При применении препарата у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг (1 таблетка) через день.

Дети

Дети в возрасте от 0 до 3 лет и массой тела менее 30 кг

Препарат ЛОРАТАДИН не следует назначать (применять) у детей в возрасте от 0 до 3 лет и массой тела менее 30 кг в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования.

Дети в возрасте старше 3 лет и с массой тела более 30 кг

Режим дозирования у детей в возрасте от 3 до 18 лет и с массой тела более 30 кг соответствует режиму дозирования у взрослых.

Способ применения

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

Резюме профиля безопасности

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших лоратадин чаще, чем в группе плацебо («пустышки»), наблюдались головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %), утомляемость (1 %).

В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо, встречались у 2 % пациентов, принимавших лоратадин. У взрослых при применении лоратадина чаще, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6 %), сонливость (1,2 %), повышение аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %).

Резюме нежелательных реакций:

Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Информация о нежелательных реакциях предоставлена по результатам наблюдений пострегистрационного периода.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (включая ангионевротический отек, анафилаксию).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: головокружение, судороги.

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: сухость во рту, тошнота, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: кожная сыпь, алопеция.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Очень редко: утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные

Частота неизвестна: увеличение массы тела.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

109012, г. Москва, Славянская площадь, дом 4, строение 1

Телефон: +7 (800) 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: http://www.roszdravnadzor.ru/

Симптомы

Сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой).

Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата ЛОРАТАДИН. Лекарственный препарат ЛОРАТАДИН не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Может происходить потенциальное взаимодействие со всеми известными ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина в плазме крови и к увеличению риска побочных эффектов.

При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4) или циметидином (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в том числе по данным электрокардиографии.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими печеночный метаболизм, следует соблюдать осторожность.

Несовместимость

Неприменимо.

Прием лекарственного препарата ЛОРАТАДИН следует прекратить за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.

С осторожностью следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и беременным женщинам.

Вспомогательные вещества

Данный лекарственный препарат не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Не выявлено отрицательного действия лекарственного препарата ЛОРАТАДИН на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме лекарственного препарата ЛОРАТАДИН, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Особые требования отсутствуют.

3 года.