Липоевая кислота (Lipoic acid)

Состав на одну таблетку:

Дозировка 300 мг

Ядро

Действующее вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) - 300 мг (в пересчете на 100 % вещество).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 165 мг, лактозы моногидрат - 60 мг, повидон К-30 (коллидон 30) - 21 мг, кроскармеллоза - 24 мг, кремния диоксид коллоидный - 18 мг, магния стеарат - 12 мг.

Оболочка

Opadry® OY-S-22898 желтая - 12 мг [(гипромеллоза 2910 - 6,597 мг, натрия лаурилсульфат - 0,7096 мг, парафин жидкий - 0,676 мг, титана диоксид - 3,9134 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,075 мг, краситель солнечный закат желтый - 0,029 мг)], парафин жидкий - 3 мг.

Дозировка 600 мг

Ядро

Действующее вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) - 600 мг (в пересчете на 100 % вещество).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 330 мг, лактозы моногидрат - 120 мг, повидон К-30 (коллидон 30) - 42 мг, кроскармеллоза - 48 мг, кремния диоксид коллоидный - 36 мг, магния стеарат - 24 мг.

Оболочка

Opadry® OY-S-22898 желтая - 24 мг [(гипромеллоза 2910 - 13,194 мг, натрия лаурилсульфат - 1,4192 мг, парафин жидкий - 1,352 мг, титана диоксид - 7,8268 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,150 мг, краситель солнечный закат желтый - 0,058 мг)], парафин жидкий - 6 мг.

Для таблеток дозировкой 300 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность желтого цвета с вкраплениями белого цвета.

Для таблеток дозировкой 600 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета с риской на одной стороне. Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность желтого цвета с вкраплениями белого цвета.

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности.

По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической и алкогольной полинейропатии.

Абсорбция и распределение

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность - 30 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 40-60 мин. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения - 25 мин.

Препарат Липоевая кислота рекомендована к применению у взрослых при:

• диабетической полинейропатии,
• алкогольной полинейропатии.

• Гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав на одну таблетку»;
• беременность и период грудного вскармливания.

Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.

Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь.

Препарат принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

В тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиоктовой кислоты в лекарственной форме концентрат для приготовления раствора для инфузий в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиоктовой кислоты.

Режим дозирования

Взрослые

600 мг (по 2 таблетки дозировкой 300 мг, или по 1 таблетке дозировкой 600 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяются врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется.

Дети

Противопоказан у детей в возрасте до 18 лет.

Безопасность и эффективность препарата Липоевая кислота у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Табличное резюме нежелательных реакций

Частота возникновения определялась в соответствии со следующими категориями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/100001, частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы:

В случае приема тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в дозах 10-40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослых или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение:

Симптоматическое, при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно-важных органов.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция).

Согласно рекомендуемому способу применения, таблетки тиоктовой кислоты принимают за 30 минут до завтрака, тогда как препараты, содержащие металлы, следует принимать в обед или вечером. По этой же причине в период лечения тиоктовой кислотой рекомендуется употребление молочных продуктов только во второй половине дня.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может снизить эффективность тиоктовой кислоты, поэтому пациентам следует воздержаться от приема алкогольных напитков как во время лечения препаратом, так и в периоды вне лечения.

Лечение диабетической полинейропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При развитии гипогликемии необходимо немедленно прекратить прием препарата.

При приеме препарата не рекомендуется употребление молочных продуктов (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч.

Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.

Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03.

Вспомогательные вещества

Препарат Липоевая кислота содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Препарат Липоевая кислота содержит азокраситель солнечный закат желтый (Е110), который может вызывать аллергические реакции.

Препарат Липоевая кислота содержит 0,7096 мг натрия лаурилсульфата (Е487) в каждой таблетке дозировкой 300 мг.

Препарат Липоевая кислота содержит 1,4192 мг натрия лаурилсульфата (Е487) в каждой таблетке дозировкой 600 мг.

Натрия лаурилсульфат может вызывать местные кожные реакции (например, чувство покалывания или жжения) или повышать частоту кожных реакций, вызываемых другими препаратами при нанесении на ту же область.

Влияние тиоктовой кислоты на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или по 30, 60 таблеток в банки из полимерных материалов.

Каждую банку или 3, 6, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.