Линкомицин (Lincomycin)

Активное вещество: в 1 мл препарата содержится 300 мг линкомицина гид­рохлорида в пересчете на линкомицин.

Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом.

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бакте­риостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную ус­тойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активно­сти эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицид­ным эффектом.

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в груд­ное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается.

Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) -5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в).

Суточная доза для взрослых при парентеральном введении - 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г (в 3 приема с интервалом 8 ч).

В/в, детям - в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста. В/в - только капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30% раствора (0,6 г) разбавляют 250 мл 0,9% раствора NaCl.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболева­ния составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 нед и более).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

При почечно-печеночной недостаточности следует применять в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего, стафилококками и стрептококками, особенно микроорганиз­мами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хрониче­ский), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флег­мона, рожистое воспаление).

Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; ранний грудной возраст (до 1 мес); период лактации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; при длительном применении - кандидоз желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), псевдомембра­нозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионев­ротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при в/в введении - флебит.

При быстром в/в введении - снижение артериального давления (АД), голо­вокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитура­тами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм - с эритромицином, синергизм - с аминогликозидами.

Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиодных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении с линкомицином, ингибитором Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его до­зы.

Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами (осо­бенно при парентеральном введении).

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко в/м.

В/в вводить без предварительного разведения нельзя.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль актив­ности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

Назначение пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.

Парентеральная форма, содержащая в своем составе бензиловый спирт, у недоношенных детей может привести к развитию бронхоспазма.

При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионо­обменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение по­тери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

По 1 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

По 10 ампул в блистерной упаковке; по 1 блистерной упаковке с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой из­лома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

Список Б. В защищенном от света, недоступном для детей месте, при тем­пературе от 5 до 25°С.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.