ЛИНКОЛИД (Lincolide)

Состав на одну капсулу:

Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида моногидрат – 283,5 мг ( в пересчете на линкомицин – 250,0 мг).

Вспомогательные вещества:крахмал картофельный,сахароза.

Состав капсулы желатиновой :крышечка:желатин,краситель солнечный закат желтый (Е 110),краситеь хинолиновый желтый (Е104),титана диоксид (Е171); корпус: желатин,титана диоксид (Е171).

Твердые желатиновые капсулы № 0 с беым корпусо и желтой крышечкой.Содержимое капсул- порошок белого цвета.

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.

Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp., группы viridans, Corynebacterium diphtheria; анаэробные грамположительные микроорганизмы – Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp. устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis); Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы, простейшие.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Абсорбция — 30-40 % (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТС_mах) — 2-3 часа. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите проницаемость повышается. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и виде метаболитов через желудочно — кишечный тракт и с мочей.

Период полувыведения составляет около 5 ч. При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10—20 часов, при нарушениях функции печени — 8-12 часов

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.

Суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет - 1-1,5 г, разовая — 0,5 г. Внутрь, за 1-2 часа до еды или 2-3 часа после еды, обильно запивая водой, 2-3 раза в день с интервалом 8-12 часов.

Для детей от З лег до 12 лег (с массой тела от 20 кг до 40 кг) суточная доза — 30-60 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — З недели и более).

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Повышенная чувствительность к линкомицину; повышеная чувствительность к другим компонентам препарата, к клиндамицину; тяжелая печеночная и/или поченочная недостаточность; дефицит сахарозы; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период грудного вскармливания, детский возраст до З лет и масса тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы).

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колиты, в анамнезе; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость.

Поскольку данные о безопасности препарата для плода отсутствуют, применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь.

Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны мочеполовой системы: грибковые инфекции генитального тракта, вагинит, нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; при длительном применении — кандидоз желудочно — кишечного тракта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.

Антагонизм — с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликазидами.

Противодиарейные лекарственные средства снижают риск эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 часов).

Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания

При одновременном применении с линкомицином, ингибитором изоферментов Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться. В таком случае требуется снижение дозы теофиллина.

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

5, 6, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5, 6, 10, 12, 15, 18, 20, 24, 25, 30, 35, 36, 40, 42, 45, 48, 50, 54, 60, 70, 80, 90, 100 капсул в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена низкого давления, укупоренную натягиваемой или навинчиваемой крышкой полимерной для лекарственных средств из полипропилена или полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без него.

Дополнительно допускается использовать вату медицинскую гигроскопическую или амортизатор.

Каждую банку, 1, 2, З, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в местах, недоступных для детей.

З года.

Не применять по истечении срока годности.