Кеторолак (Ketorolac)

Препарат Кеторолак содержит

Действующим веществом является кеторолака трометамол (кеторолака трометамин).

Каждая ампула содержит 30 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамина).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: натрия хлорид, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N, N, N ҆, N ҆-тетрауксусной кислоты 2- водная [трилон Б]), вода для инъекций.

Препарат Кеторолак содержит натрий (см. раздел 2).

Препарат представляет собой раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Препарат Кеторолак содержит действующее вещество кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) и относится к группе веществ, называемых нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Кеторолак оказывает выраженное обезболивающее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, следствием чего является торможение образования простагландинов - веществ, которые оказывают влияние на болевую чувствительность, терморегуляцию и воспаление.

По силе обезболивающего эффекта сопоставим с морфином и превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Препарат не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает успокаивающим (седативным) и анксиолитическим (проявляется уменьшением тревоги, страха, эмоциональной напряженности) действием.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Кеторолак показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 16 лет при болевом синдроме сильной и умеренной выраженности:

• травмы;
• зубная боль;
• боли в послеоперационном периоде;
• онкологические заболевания;
• боль в мышцах (миалгия);
• боль в суставах (артралгия);
• невралгия (боль, возникающая при поражении нервных волокон);
• радикулит (воспаление и сдавление корешков спинномозговых нервов);
• вывихи, растяжения;
• ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Не применяйте препарат Кеторолак:

• если у Вас аллергия на кеторолак или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша) и другие НПВП;
• если у Вас есть бронхиальная астма, наличие полипов в носовых и околоносовых пазухах, непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;
• если у Вас есть эрозии и/или язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), активное желудочно-кишечное кровотечение;
• если у Вас есть цереброваскулярное (из сосудов головного мозга) или иное кровотечение;
• если у Вас есть наследственное заболевание, характеризующееся склонностью к кровотечениям (гемофилия) и другие нарушения свертываемости крови;
• если у Вас есть воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
• при наличии декомпенсированной (ухудшение течения) сердечной недостаточности;
• если у Вас есть нарушение функции печени, в том числе тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• если у Вас есть почечная недостаточность тяжелой степени (показатель клиренса креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (повышение уровня калия в крови);
• если Вам проводилось оперативное вмешательство по аортокоронарному шунтированию;
• если Вы применяете следующие препараты: пробенецид, пентоксифиллин, ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП, соли лития, антикоагулянты (препараты, подавляющие свертывание крови, такие как варфарин и гепарин);
• если Вы беременны или кормите грудью;
• Если Вам нет 16 лет (детский возраст до 16 лет).

Обязательно сообщите врачу:

• если у Вас есть бронхиальная астма;
• если у Вас есть заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия заболевания периферических артерий;
• при наличии отечного синдрома;
• если у Вас есть сосудистые заболевания головного мозга, которые могут привести к нарушению мозгового кровообращения (цереброваскулярные заболевания);
• если у Вас имеется нарушение нормального соотношения липидов (жиров) или повышено их содержание в крови (дислипидемия или гиперлипидемия);
• если у Вас есть нарушение функции почек (показатель клиренса креатинина 30-60 мл/л);
• если у Вас есть сахарный диабет;
• если у Вас есть заболевания печени: холестаз (синдром, при котором нарушена выработка желчи или полностью либо частично блокирован ее отток в двенадцатиперстную кишку);
• при наличии сепсиса (инфекционное заражение крови, является тяжелым патологическим состоянием, при котором обнаруживают возбудителей (микроба или грибков) в крови);
• если у Вас есть системная красная волчанка (хроническое заболевание, при котором иммунная система начинает воспринимать "свои" клетки как "чужие" и атакует их);
• если Вы курите;
• если Вам больше 65 лет;
• если у Вас есть или были выявлены ранее заболевания желудочно-кишечного тракта: наличие язвы в желудочно-кишечном тракте, наличие инфекции Helicobacter pylori;
• если Вы злоупотребляете алкоголем;
• если у Вас есть тяжелые заболевания различных органов или систем органов;
• если Вы принимаете препараты, препятствующие тромбообразованию - антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), глюкокортикостероиды через рот (например, преднизолон), антидепрессанты (препараты, назначаемые при депрессии, тревоге) из группы селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Не применяйте препарат Кеторолак во время беременности или в период грудного вскармливания.

Данные о влиянии препарата Кеторолак на фертильность (способность к зачатию) отсутствуют.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

Пациенты от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг:

Внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (2 ампулы, с учетом приема во внутрь), обычно - по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно - по 30 мг (1 ампула, не более 6 доз за 2 суток).

Максимальные суточные дозы для внутривенного и внутримышечного введения - 90 мг в сутки (3 ампулы).

Взрослые с массой тела менее 50 кг:

Внутримышечно однократно вводят не более 30 мг (1 ампула, с учетом приема во внутрь); обычно - по 15 мг (не более 8 доз за 2 суток); внутривенно - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 суток).

Максимальные суточные дозы для внутривенного и внутримышечного введения - 60 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Внутримышечно пациентам с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (1 ампула, с учетом приема во внутрь); обычно - по 15 мг (не более 8 доз за 2 суток); внутривенно - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 суток).

Максимальные суточные дозы для внутривенного и внутримышечного введения - 60 мг.

Путь и (или) способ введения

Препарат Кеторолак вводят глубоко внутримышечно или внутривенно медленно. Введение препарата осуществляется строго медицинским работником.

Продолжительность терапии

Курс лечения - не более 2 суток.

Если Вы забыли применить препарат Кеторолак

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную инъекцию.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников

Режим дозирования

Раствор препарата используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

Пациенты от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг

Внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема), обычно - по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно - по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут).

Максимальные суточные дозы для внутривенного и внутримышечного введения - 90 мг/сут.

Взрослые с массой тела менее 50 кг

Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно - по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутривенного и внутримышечного введения - 60 мг/сут.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Внутримышечно пациентам с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно - по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутривенного и внутримышечного введения - 60 мг.

Дети

Безопасность и эффективность кеторолака у детей не установлены. Применять препарат Кеторолак детям младше 16 лет не рекомендуется.

Способ применения

Внутривенно и внутримышечно. При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 ч. Обезболивающий эффект длится около 4-6 ч. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Кеторолак может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите применение препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью при возникновении следующих нежелательных реакций:

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):

• анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, покраснение кожи с появлением пузырей и волдырей (крапивница), зуд кожи, одышка, отеки век, отек в области кожи, окружающий глаза (периорбитальный отек), затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание);
• серьезная, опасная для жизни кожная сыпь, обычно в виде пузырей или язв на слизистой оболочке ротовой полости, носа, глаз, половых органах, которая может широко распространиться по всей поверхности кожи (синдром Стивенса-Джонсона) или приводя к ее отслаиванию (синдром Лайелла);
• отек легких (острая легочная недостаточность, связанная с массивным выходом жидкости из капилляров в легочную ткань);
• эрозии и язвы желудочно- кишечного тракта (в том числе с проникновением через всю стенку органа (перфорацией) и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в области живота (эпигастральной области), тошнота, изжога и другие);
• стул черного цвета (мелена), рвота по типу «кофейной гущи».

В порядке убывания по частоте возникновения нежелательные реакции могут быть следующими:

Другие нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата Кеторолак

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• боль в желудке;
• диарея (жидкий стул);
• отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• повышение артериального давления;
• кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь);
• мелкие подкожные кровоизлияния (пурпура);
• жжение или боль в месте введения;
• появление «язвочек» в полости рта (стоматит);
• повышенное газообразование (метеоризм);
• запор;
• рвота;
• ощущение переполнения желудка;
• повышенная потливость.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• снижение гемоглобина и эритроцитов крови (анемия);
• повышение уровня эозинофилов крови (эозинофилия);
• снижение уровня лейкоцитов крови (лейкопения);
• кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, кровотечение из прямой кишки;
• воспаление оболочек головного и спинного мозга (асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины))
• гиперактивность (изменение настроения, беспокойство);
• галлюцинации;
• депрессия;
• психоз;
• нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
• снижение слуха, звон в ушах;
• обморок;
• пожелтение кожных покровов в результате застоя желчи (холестатическая желтуха), воспалительные заболевания печени (гепатит), увеличение печени;
• острое воспаление поджелудочной железы (панкреатит);
• эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин);
• отек языка;
• лихорадка;
• острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без наличия крови в моче (гематурии) и/или повышенного содержания продуктов азотистого обмена в крови (азотемии), гемолитико-уремический синдром (состояние, связанное с закупоркой мелких кровеносных сосудов, приводящее к разрушению кровяных клеток и нарушением функции нескольких органов, в первую очередь почек: гемолитическая анемия, почечная недостаточность, снижение тромбоцитов в крови (тромбоцитопения), мелкопятнистые капиллярные кровоизлияния), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, воспалительные заболевания почек (нефрит), отеки почечного происхождения.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете собрать больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор) 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1 Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru www.roszdravnadzor.gov.ru

Кыргызская Республика

Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве Здравоохранения Кыргызской республики

720044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25

Телефон: +996 312 21-92-78

Электронная почта: dlsmi@pharm.kg

http://pharm.kg.

Если Вы применили препарата Кеторолак больше, чем следовало

Не превышайте рекомендованную дозу препарата Кеторолак. Если Вы приняли препарата Кеторолак больше, чем следовало, у Вас могут развиться следующие симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, язвы и эрозии желудка и кишечника, нарушение функции почек, нарушение кислотно-щелочного состояния крови. Прекратите прием препарата Кеторолак и немедленно обратитесь к врачу, если у Вас возникли данные симптомы.

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы применяете, недавно применяли или можете начать применять какие-либо другие препараты.

Не следует применять препарат одновременно с:

• ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая коксибы, например, целекоксиб, эторикоксиб и другие);
• пробенецидом - препаратом для лечения подагры (повышает концентрацию кеторолака в плазме крови);
• пентоксифиллином - препаратом, улучшающий микроциркуляцию (повышение риска кровотечения);
• солями лития, которые применяются для лечения некоторых психотических расстройств (усиление токсичности препаратов лития);
• препаратами, подавляющими свертывание крови - антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин), т.к. повышается риск кровотечения.

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете следующие препараты, так как при их приеме следует соблюдать особую осторожность:

• препараты кальция;
• глюкокортикостероиды (гормональные препараты, например, преднизолон);
• этанол;
• кортикотропин (гормон гипофиза, отвечающий за выработку гормонов коры надпочечников);
• парацетамол (обезболивающий и жаропонижающий препарат);
• метотрексат (препарат, подавляющий иммунную активность организма);
• препараты золота;
• тромболитики (препараты, способствующие растворению тромбов);
• антиагреганты (препараты, препятствующие тромбообразованию);
• антибактериальные препараты (цефоперазон, цефотетан, антибактериальные препараты хинолонового ряда);
• лекарственные средства, снижающие артериальное давление;
• мочегонные препараты (препараты, увеличивающие количество выделяемой мочи);
• наркотические анальгетики (обезболивающие препараты);
• инсулин и гипогликемические препараты (препараты, принимаемые внутрь), которые снижают уровень сахара в крови;
• вальпроевая кислота (противосудорожный препарат);
• циклоспорин и такролимус (препарат, подавляющий иммунную активность организма);
• зидовудин (препарат, который применяют для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ));
• дигоксин (препарат, применяемый при аритмиях и сердечной недостаточности);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (препараты, предназначенные для лечения депрессии и некоторых тревожных расстройств (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин));
• мифепристон (гормональный препарат, применяемый для прерывания нежелательной беременности на ранних сроках).

Перед применением препарата Кеторолак проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Не применяйте препарат, если у Вас ранее были аллергические реакции на кеторолак или другие НПВП.

Не рекомендуется применять кеторолак для профилактического обезболивания.

Если у Вас есть нарушение свертывания крови, необходимо сказать об этом Вашему лечащему врачу, так как необходим контроль числа тромбоцитов в крови.

Кеторолак необходимо применять в соответствии с рекомендациями лечащего врача в связи с риском развития лекарственных осложнений. Кеторолак необходимо применять в минимально эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Дети и подростки

Не давайте препарат Кеторолак детям и подросткам в возрасте до 16 лет, поскольку эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Препарат Кеторолак содержит натрий

Препарат Кеторолак содержит менее 1 ммоль (1,741 мг или 0,0757 ммоль) натрия на 1 мл, то есть, по сути, не содержит натрия.

В период применения препарата Кеторолак возможно появление сонливости, головокружения и других симптомов, что снижает уровень концентрации внимания, приводит к замедлению скорости реакции. Воздержитесь от управления транспортными средствами, различными механизмами, а также от занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции в период применения препарата Кеторолак.

По 1 мл в ампулы светозащитного стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают листок-вкладыш, скарификатщр ампульный.

При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (ампулы в пачке) для защиты от света.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

3 года.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на этикетке ампулы и картонной пачке после слов: «до:» и «Годен до:» соответственно.

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.