Кестин® (Kestine®)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

эбастин..................................................................................20,00 мг

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая.....................................40,00 мг
крахмал кукурузный прежелатинизированный................10, 40 мг
лактозы моногидрат.............................................................77,00 мг
кроскармеллоза натрия.......................................................10,00 мг
магния стеарат......................................................................2,60 мг

оболочка:
гипромеллоза........................................................................2,85 мг
макрогол-6000.......................................................................0,95 мг
титана диоксид......................................................................0,95 мг

Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е20» на одной стороне.

Эбастин является блокатором H₁-гистаминовых рецепторов длительного действия.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических H₁- гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гемато-энцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин® на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата

максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 1 -3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

• Ааллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный);
• крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

Следует применять с осторожностью у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности, легкой и умеренной степени печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью).

С осторожностью следует применять препарат Кестин® при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином, рифампицином из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.
Данные по использованию эбастина при беременности ограничены.
Предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком.
В качестве меры предосторожности, предпочтительно не использовать эбастин в период лактации.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. препарат Кестин® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.

Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Согласно данным ВОЗ (Всемирной Организации Здравоохранения), ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с их частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (от≥1/100 до <1/10); нечасто (от≥1/1 000 до < 1/100), редко (от≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения психики:

редко: нервозность, бессонница;

нарушения со стороны нервной системы:

очень часто: головная боль; часто: сонливость; редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия;

нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта:

часто: сухость слизистой оболочки полости рта; редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия;

нарушения со стороны обмена веществ ипитания:

частота неизвестна: повышенный аппетит;

нарушения со стороны сердца:

редко:сердцебиение;

нарушения со стороны сосудов:

редко:тахикардия;

нарушения со стороны печени:

редко: гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина);

нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко: крапивница, сыпь, дерматит;

нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной/грудной железы:

редко: нарушения менструального цикла;

нарушения со стороны иммунной системы:

редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек);

лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: увеличение веса;

общие расстройства и нарушения в месте введения:

редко: отеки, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

В исследованиях с использованием высоких доз (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.

Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ; симптоматическое лечение.

При одновременном применении препарата Кестин® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином.
Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Кестин® пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью).

Лекарственный препарат Кестин* таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу. Не следует принимать лицам с наследственной непереносимостью

галактозы, лактазной недостаточностью, глюкозы-галактозной мальабсорбцией.

Лекарственный препарат Кестин* таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть, считается свободным от натрия.

Эбастин в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

Не использовать после истечения срока годности.