Эбастин (Ebastine)

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.

Абсорбция составляет 90-95 %. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1,5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). Максимальная концентрация после однократного приема 10 мг достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и каребастина 95 %. Период полувыведения каребастина составляет 15-19 ч, выводится почками 60-70 % в виде конъюгатов. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч.

Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница, аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к производным пиперидина.

Почечная и/или печеночная недостаточность, удлинение интервала QT, гипокалиемия, детский возраст (до 2 лет - для сиропа, до 6 лет - для таблеток).

Категория по FDA не определена. Безопасность применения у беременных и кормящих женщин не изучена. Не рекомендуется.

Внутрь независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет - по 10-20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от выраженности симптоматики).

Возможно: головная боль, сухость во рту, сонливость.

Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.

Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка. Антихолинергические эффекты менее вероятны по сравнению с дифенгидрамином или прометазином.

Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон).

Гипотензия.

Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом и эритромицином (возможно удлинение интервала QT).

Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики и нейролептики) - усиление угнетения ЦНС.

Аллергены, используемые для проведения кожных проб - отменить антигистаминные средства перед проведением кожных проб ввиду возможности ложноотрицательных результатов.

Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью - усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитической непроходимости кишечника.

Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин - пролонгирование и усиление угнетающего действия на ЦНС и антихолинергических эффектов эбастина.

Средства, оказывающие ототоксическое действие - маскировка симптомов ототоксического действия, таких как шум в ушах или головокружение.

Фотосенсибилизирующие средства - усиление фотосенсибилизации.

При передозировке не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!

Препарат в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.