Кансалазин® (Kansalazine®)

1 суппозиторий содержит:

Действующее вещество: месалазин 500,00 мг.

Вспомогательные вещества: жир твердый Витепсол Н-15 1680,00 мг, натрия докузат 2,00 мг, цетиловый спирт 18,00 мг.

Суппозитории торпедообразной формы от почти белого до светло-серого цвета, с возможным светло-розовым оттенком.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).

После попадания в просвет кишки ректально введенный месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань.

Абсорбция

После однократного введения и после длительного лечения в течение нескольких недель 500 мг месалазина три раза в сутки в лекарственной форме суппозитории ректальные, пиковые плазменные концентрации 5-АСК были в диапазоне 0,1 - 1,0 мкг/мл, пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-Ац-5-АСК были в диапазоне 0,3 - 1,6 мкг/мл. Пиковые плазменные концентрации 5-АСК частично достигаются в течение первого часа после применения.

Распределение

Сцинтиграфические исследования месалазина в лекарственной форме суппозитории ректальные 500 мг, меченного технецием, продемонстрировали пиковое распределение вещества через 2 – 3 часа после расплавления суппозитория под действием температуры тела. Распространение было ограничено в основном прямой кишкой и ректосиогмоидным соединением. Поэтому сделано заключение, что месалазин в лекарственной форме суппозитории ректальные 500 мг, особенно эффективен при лечении проктита (язвенный колит прямой кишки).

Элиминация

После однократного введения месалазина в дозе 500 мг ректально в лекарственной форме суппозитории ректальные, примерно 11 % (в течение 72 часов) выводилось с мочой, а после нескольких недель длительного лечения дозой 500 мг месалазина три раза в сутки лекарственной форме суппозитории ректальные, с мочой выводилось примерно 13 % введенной дозы 5-аминосалициловой кислоты. Примерно 10 % однократной введенной дозы выводилось с желчью.

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушениями функции почек возможно снижение скорости выведения и повышение системной концентрации месалазина, что повышает риск развития нефротоксических нежелательных реакций.

Взрослые:

Для лечения обострений язвенного колита

1 суппозиторий по 500 мг 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки) ректально.

При применении три раза в день суппозитории Кансалазин® следует вводить в прямую кишку утром, днем и на ночь (перед сном). Для достижения терапевтического эффекта лечение суппозиториями Кансалазин® должно проводиться регулярно и последовательно. Длительность лечения определяется врачом.

Кансалазин^®, суппозитории ректальные, показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

• Лечение язвенного колита (с вовлечением дистальных отделов толстой кишки) в фазе обострения, а также в качестве поддерживающей терапии в период ремиссии.

• Гиперчувствительность к месалазину, другим производным салициловой кислоты или любому из вспомогательных веществ;
• тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
• детский возраст до 18 лет.

• Нарушение функции печени и почек легкой и средней степени тяжести;
• заболевания легких (особенно бронхиальная астма);
• заболевания, предрасполагающие к развитию мио- или перикардита;
• у пациентов с геморрагическим диатезом, с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен незначительный риск гемолиза при применении в рекомендуемой дозе).
• сопутствующие поражения кожи, такие как атопический дерматит и атопическая экзема, которые предрасполагают к более тяжелым реакциям фотосенсибилизации.
• препарат с осторожностью назначают пациентам, имеющим аллергию на сульфасалазин, из-за возможной перекрестной гиперчувствительности к месалазину.

Достаточных данных о применении препарата Кансалазин^® суппозитории ректальные у беременных нет. Однако данные о применении месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствует об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или на здоровье плода/новорожденного.

Исследования на животных, у которых месалазин применялся внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие.

Препарат Кансалазин^® суппозитории ректальные следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

В случае необходимости применения препарата Кансалазин^® в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении месалазина, выявленными в клинических исследованиях, являются диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и кожная сыпь.

Иногда могут развиваться реакции гиперчувствительности и лекарственная лихорадка. При применении месалазина сообщалось о развитии тяжелых кожных НР, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) (см. раздел «Особые указания»).

Табличное резюме нежелательных реакций

Представленные ниже данные по нежелательным реакциям классифицированы по системно-органным классам (СОК) и частоте возникновения. Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту невозможно).

* – см. раздел «Особые указания» для получения дополнительной информации.

Описание отдельных нежелательных реакций

Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином (см. раздел «Особые указания»).

Сообщалось о более тяжелых реакциях фоточувствительности у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.

Симптомы

При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению передозировка маловероятна. Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах. Специфического антидота нет.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Исследований взаимодействия препарата Кансалазин^® с другими лекарственными средствами не проводилось.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миеломупреммивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина.

Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего. При необходимости применения такой комбинации следует тщательно контролировать протромбиновое время.

До начала применения препарата и в ходе терапии по назначению врача необходимо провести следующие обследования: развернутый общий анализ крови (число форменных элементов крови), биохимический анализ крови (активность аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), концентрация креатинина в сыворотке крови) и экспресс-анализ мочи (тест-полоски). Через 14 дней после начала применения препарата Кансалазин® необходимо провести контрольное обследование пациента и затем повторить 2 – 3 раза с интервалом в 4 недели. Далее если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить контрольные обследования каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Почечная недостаточность

Применение препарата Кансалазин^® суппозитории ректальные не рекомендуется пациентам с нарушенной функцией почек. При ухудшении функции почек во время лечения следует думать о возможном нефротоксическом действии месалазина. Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни со 100 % содержанием месалазина. Рекомендуется обеспечить достаточное потребление жидкости во время лечения.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует отменить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

В процессе лечения препаратом Кансалазин^®, суппозитории ректальные следует внимательно следить за состоянием пациентов с заболеваниями легких, в частности с бронхиальной астмой.

Пациенты с анамнезом нежелательных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, подлежат тщательному медицинскому наблюдению в начальный период лечения препаратом Кансалазин^®, суппозитории ректальные.

Если препарат вызывает острые реакции непереносимости, такие как схваткообразные (спастические) боли в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит цетиловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Препарат не оказывает влияния на управление транспортными средствами и обслуживание движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (таких как головокружение и др.) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, ламинированной полиэтиленом.

По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.