Канамицин (Kanamycin)

Действующее вещество:

Канамицина дисульфат (в пере­счете на канамицин) - 1,0 г.

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и блокирует синтез протеинов, повреждает мембраны микробной клетки.

Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в том числе устойчивых к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте, изониазиду и другим противотуберкулезным лекарственным средствам, кроме виомицина), Escherichia соli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp:, Enterobacter spp., Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp.

Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и другим, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides и другие анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.

Слабоактивен против Streptococcus spp.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_mах) при внутримышечном введении - 0,5-1,5 ч. Максимальная концентрация препарата в плазме (С_mах) после внутримышечного введения 7,5 мг/кг - 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. ТС_mах в желчи - 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лёгкие, печень, миокард, селезенка и особенно в почках, где накапливается в корковых слоях, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. В норме канамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в СМЖ достигает 30-60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг.

Не метаболизируется.

Период полувыведения препарата (Т_1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечный Т_1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч).

Т_1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями.

Парентеральное введение - инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, центральной нервной системы, брюшной полости, органов дыхания (в том числе туберкулез, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис, послеоперационные инфекции.

Гиперчувствительность (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе).

Парентеральное введение - тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, беременность.

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес), период лактации.

Канамицин противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения канамицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутримышечно.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза для взрослых - 0,5 г, суточная - 1-1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 ч). Высшая суточная доза - 2 г. Курс лечения - 5-7 дней. Детям - по 50 мг/кг/сут; недоношенным и детям первого месяца жизни - только по "жизненным" показаниям.

При туберкулезе - взрослым - по 1 г 1 раз в сутки или по 0,5 г 2 раза в день, детям - по 15-20 мг/кг/сут, но не более 0,5-0,75 г. Каждый 7 день - перерыв.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном приеме внутрь - синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный кал).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия), почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, озноб, подъём температуры, ангионевротический отек.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота; рвота, звон или ощущение загадывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, ингибиторы холинэстеразы, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

1,0 г активного вещества во флакон из трубки стеклянной для лекарственных средств вместимостью 10 мл, герме­тично укупоренный пробкой резино­вой, обжатый колпачком алюминиевым.

По 1, 5 или 10 флаконов в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по применению или 50 флаконов с приложением равного коли­чества инструкций укладывают в коробку из картона (для стационаров).

При температуре не выше 25 °С.

В недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать по истечении срока годности.