Иксим Сотекс® (Ixime Sotex)

5 мл восстановленной суспензии содержат:

действующее вещество:

цефиксима тригидрат 120,39 мг

в пересчете на цефиксим 100,00 мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), ароматизатор клубничный¹, натрия бензоат (Е211), ксантановая камедь, сахароза.

¹ содержит пропиленгликоль (Е1520)

Порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.

Цефиксим - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Цефиксим действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны, устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефиксим обладает активностью в отношении следующих микроорганизмов:

• грамположительные: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes);
• грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Morganella morganii, Providencia spp. и Haemophilus influenza.

Примечание: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая метициллин-резистентные штаммы, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp. устойчивы к действию цефиксима.

Всасывание

Согласно результатам исследований с участием здоровых добровольцев, после перорального приема цефиксима максимальные концентрации в сыворотке достигаются, как правило, через 3-4 часа. После приема однократной дозы 50, 100 и 200 мг средние максимальные концентрации в сыворотке составили 1,02, 1,46 и 2,63 мг/л соответственно у 12 здоровых представителей белой европеоидной расы и 0,69, 1,13 и 1,95 мг/л соответственно у 12 здоровых японцев.

Распределение

В плазме крови человека цефиксим связывается с белками приблизительно на 70 %, при этом уровень связывания не зависит от концентрации в диапазоне 0,5-30 мг/л.

Цефиксим распределяется, достигая концентраций в органах/тканях и биологических жидкостях, таких как слюна, миндалины, слизистая оболочка верхнечелюстных пазух, отделяемое среднего уха, желчь, ткани легких и желчного пузыря.

Метаболизм

Биологически активные метаболиты цефиксима не были обнаружены в плазме или моче здоровых добровольцев после перорального приема препарата.

Выведение

Приблизительно 20 % от 200 мг дозы цефиксима у здоровых добровольцев выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 2-4 часа.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

В исследованиях с участием пациентов с различной степенью тяжести нарушения функции почек изучали фармакокинетику однократной пероральной дозы 400 мг.

Согласно результатам исследований, период полувыведения, общий клиренс (CL/F), почечный клиренс и величина площади под фармакокинетической кривой (AUC) у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин), у пациентов на гемодиализе или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе (ПАПД) отличались от соответствующих показателей здоровых добровольцев.

Фармакокинетические характеристики (средние значения) цефиксима у здоровых добровольцев и пациентов с различной степенью тяжести почечной дисфункции

Расхождение статистически значимое по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.

Сокращения: КК = клиренс креатинина, Cmax = максимальная концентрация, Tmax = время достижения максимальной концентрации, Т1/2 р = период полувыведения, AUC = площадь под фармакокинетической кривой, CL/F = пероральный клиренс, ПАПД = постоянный амбулаторный перитонеальный диализ.

* р < 0,05 по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.

Дети

После приема однократной дозы 1,5, 3,0 и 6,0 мг/кг цефиксима японскими пациентами детского возраста максимальные концентрации в сыворотке через 3-4 часа составили 1,14, 2,01 и 3,97 мг/л соответственно.

Препарат Иксим Сотекс® показан к применению у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 месяцев.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит);
• средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита);
• инфекции мочевых путей (цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит, уретрит);
• острая неосложненная гонорея.

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

• Гиперчувствительность к цефиксиму, цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ.
• Детский возраст (до 6 мес.).
• Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на другие бета-лактамные антибиотики и пенициллины в анамнезе (см. раздел «Особые указания»).

Беременность

При беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь.

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки. При острой неосложненной гонорее - 400 мг однократно.

Средняя продолжительность лечения - 7-10 дней. При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет с массой тела менее 50 кг препарат назначают в дозе 8 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или по 4 мг/кг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина в сыворотке крови: при клиренсе креатинина 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25 %; при клиренсе креатинина 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Дети

Дети в возрасте от 12 до 18 лет с массой тела более 50 кг

Режим дозирования для детей в возрасте от 12 до 18 лет (с массой тела более 50 кг) не отличается от режима дозирования для взрослых.

Дети в возрасте от 6 месяцев до 12 лет с массой тела менее 50 кг

Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет с массой тела менее 50 кг препарат назначают в дозе 8 мг/кг массы тела один раз в сутки или по 4 мг/кг два раза в сутки (каждые 12 ч). Средняя продолжительность лечения - 7-10 дней. При инфекциях, вызванных Streptococcus рyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

Дети в возрасте от 0 до 6 месяцев

Препарат Иксим Сотекс® противопоказан у детей в возрасте от 0 до 6 месяцев (см. раздел «Противопоказания»).

Дозирование препарата

Расчет дозы (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 100 мг/5 мл вкладывается дозировочный шприц, градуированный на 12 кг с шагом деления по 1 кг, начиная с 3 кг, и мерный стаканчик вместимостью 10 мл с кольцевыми отметками в полости на 1, 2, 3, 4, 5 и 10 мл).

Дозирование препарата у детей в возрасте от 6 месяцев до 1 года рекомендуется производить с помощью дозировочного шприца.

Дозирование препарата Иксим Сотекс® мерным стаканчиком

Для детей в возрасте 5-11 лет суточная доза суспензии - 6-10 мл, в возрасте 2-4 года - 5 мл. Средняя продолжительность лечения - 7-10 дней. При инфекциях, вызванных Streptococcus рyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

Перевернуть флакон и встряхнуть порошок.

Вскрыть защитную мембрану.

Во флакон с препаратом добавить приблизительно половину (17 мл) необходимо­го объема (34 мл) охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды.

Закрыть крышкой, тщательно встряхнуть до образования гомогенной суспензии.

Добавить охлажденную кипя­ченую воду до метки (стрел­ки), указанной на этикетке.

Закрыть крышкой, тщательно встряхнуть до образования гомогенной суспензии.

Дать отстояться в течение 5 минут.

Перед употреблением готовую суспензию хорошо взболтать.

Использовать не позднее 14 суток после приготовления.

Приготовленная суспензия не требует хранения в холодильнике!

Внешний вид восстановленной суспензии

Суспензия от почти белого до желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Резюме нежелательных реакций

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения:

очень часто (≥ 1/10),

часто (≥ 1/100, но < 1/10),

нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100),

редко (≥ 1/10000, но < 1/1000),

очень редко (< 1/10000),

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы

Усиление побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, за исключением аллергических реакций.

Лечение

Промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, диуретики задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению концентрации лекарственного средства в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.

Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим кумариновые антикоагулянты, например, варфарин. Поскольку цефиксим может усиливать эффекты антикоагулянтов, комбинированное применение этих лекарственных средств может привести к увеличению протромбинового времени с возможным развитием кровотечения. Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата, поэтому цефиксим необходимо принимать за 1-2 часа до или через 4 часа после приема вышеуказанных лекарственных средств.

При совместном применении цефиксима с потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозиды, полимиксин В, колистин и виомицин) и диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) возрастает риск нарушения функции почек.

Возможно снижение эффективности пероральных контрацептивов при совместном приеме с цефиксимом.

Цефиксим следует применять с осторожностью у пациентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности немедленного типа на пенициллины и другие β-лактамы в анамнезе.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины и другие β-лактамные антибиотики, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При возникновении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР/SCAR), таких как токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (ТЭН/TEN), синдром Стивенса-Джонсона (ССД/SJS), лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (ЛРЭСП/DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП/AGEP), прием цефиксима должен быть прекращен и должна быть проведена необходимая терапия.

Для цефалоспоринов (как для класса) были описаны случаи лекарственной гемолитической анемии, включая серьезные случаи со смертельным исходом. Сообщалось о случаях повторного возникновения гемолитической анемии после возобновления приема цефалоспоринов у пациентов с цефалоспорин (включая цефиксим)-индуцированной гемолитической анемией в анамнезе.

Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызывать острую почечную недостаточность, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит. В случае острой почечной недостаточности следует прекратить прием цефиксима и назначить соответствующее лечение/принять необходимые меры.

Необходим мониторинг функции почек при совместном применении цефиксима со следующими препаратами: аминогликозиды, полимиксин В, колистин, высокие дозы петлевых диуретиков.

При применении цефиксима увеличивается риск снижения протромбиновой активности. При применении цефиксима увеличивается риск развития антибиотикорезистентности. При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile, вызвать тяжелую диарею и псевдомембранозный колит. В этом случае противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Отмечено, что некоторые цефалоспорины, включая цефиксим, вызывали судороги, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, когда не снижали дозу препарата. При развитии судорог следует прекратить прием цефиксима и назначить соответствующее лечение / принять необходимые меры.

Нейротоксичность

Сообщалось о случаях развития нейротоксичности, связанной с лечением цефалоспоринами. Симптомы включают энцефалопатию, судороги и/или миоклонус. Факторы риска включают пожилой возраст, почечную недостаточность, заболевания центральной нервной системы и внутривенное введение. При появлении симптомов нейротоксичности следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Влияние на лабораторные диагностические тесты

Прием цефиксима может стать причиной ложноположительного результата теста на определение глюкозы в моче при использовании раствора Бенедикта, раствора Фелинга или теста Clinitest. В этом случае рекомендуется использовать тесты, основанные на ферментативных глюкозооксидазных реакциях (например, полоски Tes-Tape).

Возможно получение ложноположительного результата прямой пробы Кумбса у пациентов, принимающих цефиксим.

Применение у пожилых

Пожилым пациентам препарат назначают в рекомендуемой для взрослых дозе. Следует оценить функцию почек и скорректировать дозу при почечной недостаточности.

Вспомогательные вещества

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу 400 мг (20 мл), то есть, по сути, «не содержит натрия».

Натрия бензоат (Е211)

Данный лекарственный препарат содержит 2 мг бензоатной соли в каждом мл приготовленной суспензии.

Сахароза

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтозы не следует принимать данный лекарственный препарат.

Содержит 9,2 г сахарозы на дозу 400 мг (20 мл), что необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Препарат не оказывает влияния на вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.

Однако из-за возможности развития нежелательных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятием другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных реакций следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

25 г препарата во флаконы из полиэтилена высокой плотности, запечатанные индукционной мембраной из фольги алюминиевой ламинированной с надписью «LUPIN» и укупоренные завинчивающимися крышками из полипропилена с защитой от детей. На крышке на английском языке допускается наличие надписей: «CLOSE TIGHTLY» (закрыть плотно), «TO OPEN» (открыть), «PUSH DOWN AND UNSCREW» (нажать и открутить). На каждый флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку со стрелкой, обозначающей уровень добавляемой воды.

1 флакон вместе с мерным стаканчиком из полиэтилена высокой плотности, шприцем дозирующим из пластика и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Порошок - 2 года.

Восстановленная суспензия - 14 суток.

Не применять по истечении срока годности.