Индометацин (Indomethacin)

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: индометацин - 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 41,60 мг, крахмал картофельный - 10,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 16,00 мг, повидон-К25 - 2,50 мг, магния стеарат - 0,90 мг.

Состав оболочки: Acryl-EZE White 93А18597 - 3,60 мг, в т.ч.: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 2,376 мг, тальк - 0,594 мг, титана диоксид - 0,540 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,036 мг, натрия гидрокарбонат - 0,036 мг, натрия лаурилсульфат - 0,018 мг; Триэтилцитрат - 0,40 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

Производное индолуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие.

Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу I и II, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Устраняет или уменьшает болевой синдром ревматического и неревматического характера (в том числе при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

Абсорбция

Биодоступность при пероральном применении - 80-90%.

Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1-2 ч.

Всасывается через слизистую оболочку тонкой кишки, и в значительно меньшей степени через слизистую оболочку желудка.

Распределение

Распределяется во всех органах и тканях. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, причем концентрация индометацина в синовиальной жидкости повышается.

Связь с белками плазмы - 90-98%, период полувыведения - 2,6 и 11,2 ч.

Биотрансформация

Метаболизируется в основном в печени.

Элиминация

В неизменном виде выводится 10-20% препарата, 70% выводится почками, 30% - через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Не удаляется при диализе. Выделяется с грудным молоком.

• Острые и хронические боли при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; ювенильный хронический артрит; анкилозирующий хронический спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит; псориатический артрит; болезнь Рейтера;
• заболевания околосуставных тканей: тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты;
• травмы у спортсменов;
• дископатии, невриты, плекситы, радикулоневриты;
• дисменорея.

• Гиперчувствительность к индометацину и другим компонентам препарата;
• гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), кровотечения (в том числе внутричерепное, из органов ЖКТ;
• врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
• печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
• нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
• нарушение кроветворения (лейкопения и анемия);
• подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность и грудное вскармливание;
• детский возраст (до 14 лет);
• наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; хроническая сердечная недостаточность; дислипидемия; гиперлипидемия; сахарный диабет; тромбоцитопения; заболевания периферических артерий; артериальная гипертензия; курение; клиренс креатинина менее 60 мл/мин; цирроз печени с портальной гипертензией; гипербилирубинемия; язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); частое употребление алкоголя; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия; пожилой возраст.

Беременность

Препарат Индометацин противопоказан во время беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период грудного вскармливания

Препарат Индометацин противопоказан в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Индометацин выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

У женщин в репродуктивном возрасте существует риск обратимого подавления фертильности.

Внутрь, после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и подростки старше 14 лет

Начальная доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном терапевтическом действии дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг. При продолжительном лечении суточная доза не должна превышать 75 мг.

Подагрический артрит

Для купирования острого подагрического приступа, начальная доза составляет 100 мг, после чего продолжают лечение по 50 мг 3 раза в сутки до исчезновения боли.

Нежелательные реакции можно уменьшить, используя минимальную эффективную дозу на возможно более короткий период времени.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Существует повышенный риск побочных действий. Рекомендуется самая низкая эффективная доза, на возможно более короткий срок. Необходимо наблюдать пациентов по отношению возможного кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Часто: кожная сыпь, кожный зуд.

Редко: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

В единичных случаях - фотосенсибилизация, синдром Лайелла, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Психические нарушения:

Очень редко: чувство дезориентации, бессонница, раздражительность, депрессия, тревожность, расстройство памяти, психотические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение, возбуждение, нарушение вкуса.

Редко: сонливость, усталость, периферическая невропатия.

Очень редко: нарушения чувствительности, включающие парестезию.

Частота неизвестна: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто: диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

Часто: шум в ушах.

Нечасто: снижение слуха.

Нарушения со стороны сердца:

Редко: развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности (ХСН), тахиаритмия.

В единичных случаях - отечный синдром, повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота, рвота, диарея.

Часто: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, изжога, анорексия.

При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, язвенный стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто: нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы)).

Редко: токсический гепатит с желтухой или без желтухи.

Очень редко: фульминантный гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Частота неизвестна: усиление потоотделения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: отеки.

Очень редко: протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

Частота неизвестна: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Лабораторные и инструментальные данные:

Очень редко: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Симптомы

Тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение

Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Одновременное применение индометацина с другими препаратами из группы НПВП, ацетилсалициловой кислотой, глюкокортикостероидами, алкоголем, колхицином и кортикотропином повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Индометацин снижает эффективность диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных препаратов (в т.ч. β-адреноблокаторов); усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы); усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов, НПВП, эстрогенов, ацетилсалициловой кислоты; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно, за счет подавления синтеза простагландинов (Pg) в почках).

Повышает концентрацию в плазме препаратов лития, метотрексата и дигоксина, что может привести к усилению их токсичности.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

Потенцирует токсическое действие зидовудина.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.

Совместное применение с хинолонами может увеличить угрозу развития судорог у пациентов с или без анамнестических данных об эпилепсии или судорогах.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Для снижения риска нежелательных реакций со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Серьезные кожные реакции, включительно с летальным исходом, очень редко наблюдаемые при применении НПВП, касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Наиболее высоким является риск в начале лечения. Прием препарата следует прекратить при появлении первых кожных или других признаков гиперчувствительности.

Препарат может маскировать симптомы острого воспаления, что требует исключения бактериальной инфекции при его назначении.

При приеме препаратов из группы НПВП, существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, которые принимают β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и калийсберегающие диуретики. У таких пациентов необходимо прослеживать концентрацию сывороточного калия.

Вспомогательные вещества

Препарат Индометацин содержит лактозу. Данный лекарственный препарат не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Препарат Индометацин оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, так как может вызвать нежелательные реакции (шум в ушах, головокружение, сонливость, слуховые и зрительные нарушения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы.

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.