Индометацин (Indometacin)

Неизбирательно подавляет ЦОГ₁ и ЦОГ₂, регулирующие синтез простагландинов. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Уменьшает тромбообразование, агрегацию и адгезию тромбоцитов, подавляя синтез тромбоксана А₂ в тромбоцитах.

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связывается с белками плазмы крови на 99 % и скапливается в очаге воспаления. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 4,5 часа.

Элиминация почками (60 %) и с фекалиями (40 %) в виде метаболитов.

Применяется внутрь при хроническом ревматоидном артрите, псориатическом артрите, болезни Бехтерева, миозите, тромбофлебите поверхностных вен. В качестве вспомогательного средства применяется при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, простатите, цистите, аднексите, а также с целью обезболивания при дисменорее.

Используется для местного применения с целью профилактики воспалительных процессов после хирургических вмешательств по поводу катаракты и для ингибирования миоза.

Применяется наружно для лечения суставного синдрома, болей в позвоночнике, при невралгиях, миалгиях, травматических поражениях суставов и мягких тканей.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение свертывания крови и кроветворения, гиперкалиемия.

Индивидуальная непереносимость нестероидных противовоспалительных препаратов и аспирина.

Дети в возрасте до 12 лет с гипертермией на фоне вирусных инфекций - опасность развития синдрома Рейе. Хроническая сердечная недостаточность, активные воспалительные процессы печени, хроническая почечная недостаточность, прием диуретиков. Гемофилия, системная красная волчанка. Повышенная чувствительность.

Беременность и лактация: рекомендации по FDA - категория С. Применение во время беременности противопоказано в III триместре. В I и II триместрах, а также при лактации индометацин назначается в ситуациях, когда риск от приема препарата ниже, чем ожидаемая эффективность.

Применение у детей

Внутрь по 2 мг/кг в сутки в 3 приема.

Взрослые

Внутрь: по 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

Местно: в виде мази 2 раза в сутки; для устранения миоза при офтальмологических операциях - 4 капли за сутки до операции, и 4 капли за 3 часа до операции; с целью профилактики послеоперационного отека - по 1 капле 4-6 раз в сутки.

Высшая суточная доза: 200 мг.

Высшая разовая доза: 50 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, возбуждение, головная боль, депрессия, когнитивные расстройства, нарушения сна, тремор, парестезии, асептический менингит.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тахикардия.

Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитемия, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Пищеварительная система: гастралгия, диспепсические расстройства, анорексия, мелена, запор.

Органы чувств: диплопия, нарушения зрительного восприятия, глухота.

Мочевыделительная система: периферические отеки, протеинурия.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов, гипервентиляция легких, судорожная готовность.

Лечение симптоматическое.

Не совместим с алкоголем.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, фенилаланина, препаратов лития.

Снижает эффективность диуретиков и антигипертензивных средств.

Усиливает токсичность метотрексата - рекомендуется интервал между приемом препаратов в 24 часа.

Концентрация препарата в плазме крови снижается при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты.

Изменяет действие пероральных гипогликемических препаратов: гипо- или гипергликемия.

Может замедлять скорость реакции при вождении транспорта и управлении механизмами.