Индометацин (Indomethacin)

1 суппозиторий содержит:

Действующее вещество: индометацин 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: жир твердый (Эстарам W35-PA-(MV)/Bитсисол W35/Cуппocиp NAS 50) - 0,65 г или 0,60 г. жир твердый (Эстарам Н15-PА-(MV)/Суппосир NAI5) - 1,30г.

Суппозитории торпедообразной формы oт белого до светло-желтого цвета с гладкой поверхностью, без запаха. На срезе допускается наличие воздушного стержня и воронкообразного углубления. Поверхность среза должна быть гладкой и однородной.

Абсорбция - быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения - 80-90%. Максимальная концентрация индометацина в крови достигается через 30-120 минут после введения препарата. Связь с белками плазмы - 90%, период полувыведения - 4,5 ч. Метаболизируется, в основном, в печени, 70% выводится почками (30% в неизмененном виде), 30% - через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в виде метаболитов. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

Ректально. Суппозиторий освобождают от контурной упаковки и вводят заостренным концом после опорожнения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку.

Взрослые и дети старше 15 лет: суппозитории по 50 мг 1-2 раза в сутки или по 100 мг один раз в сутки перед сном. Во время приступа подагры суточная доза препарата может быть увеличена до 200 мг.

Максимальная суточная доза 200 мг. Доза выше 150-200 мг увеличивает риск появления побочных действий.

Продолжительность лечения: не больше 7 дней.

Побочные действия можно уменьшить, используя минимальную эффективную дозу на возможно более короткий период времени.

- Острые и хронические боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий хронический спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, псориатический артрит, болезнь Рейтера;

- ревматические поражения мягких тканей: тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты;

- дископатии, невриты, плекситы, радикулоневриты;

- дисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

- Гиперчувствительность к индометацину или любому из вспомогательных веществ препарата;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивницы или ринита;

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), кровотечения (в т. ч. внутричерепное, из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);

- врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- печеночная недостаточность, активное заболевание печени;

- нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);

- нарушение кроветворения (лейкопения и анемия);

- подтвержденная гиперкалиемия;

- беременность и грудное вскармливание;

- детский возраст (до 15 лет).

Беременность

Индометацин не применяется в период беременности.

Грудное вскармливание

Индометацин выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и I 1000) и очень редко (<1 10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным частота не может быть установлена).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, рвота, диарея.

Часто: кровоизлияния и язвы ЖКТ; НПВП-гастропатия, боль в животе, изжога, снижение аппетита, язвенный стоматит.

Нечасто: кровавая рвота, мелена.

Очень редко: запоры.

При длительном применении в больших дозах изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT), преходящее повышение концентрации билирубина в плазме крови.

Редко: токсический гепатит, с желтухой или без нее.

Очень редко: фульминантный гепатит.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение, сонливость, чрезмерная утомляемость, раздражительность, депрессия.

Нечасто: периферическая нейропатия, возбуждение, бессонница.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: диплопия, помутнение роговицы, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха

Часто: шум в ушах.

Очень редко: временное нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: тахиаритмия, отечный синдром, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции почек, нефротический синдром, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, некроз сосочков.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное); лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпур.

Нарушения со стороны иммунной системы

Часто: гиперчувствительность, кожный зуд, кожная сыпь.

Редко: крапивница, бронхоспазм, астматические приступы.

Очень редко: буллезные высыпания, покраснение кожи, экзема, эксфолиативный дерматит, пурпура аллергического типа, синдром Стивена-Джонсона.

В единичных случаях фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.

Лабораторные показатели

Очень редко: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, глюкозурия, гиперкалиемия, гипергликемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частота неизвестна: раздражение, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Прочие

Частота неизвестна: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиленное потоотделение, апластическая анемия, аутоиммунная анемия, гемолитическая анемия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение: быстрое выведение препарата из организма, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению их токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов. Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) возникает риск развития кровотечений. Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии, снижает эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты метотрексата, ацетилсалициловой кислоты, глюкокортикостероидов, эстрогенов, других НПВП. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно за счет подавления синтеза простагландинов в почках). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемий и опасность кровотечений. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма); у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (т.к. снижаем почечный клиренс и повышает концентрацию в крови). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отметить за 48 часов до исследования.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом. Для предупреждения и уменьшения диспептических явлений следуем использовать антацидные лекарственные средства. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи) следуем прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическою действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

В период лечения индометацином необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 5 или 6 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из полимерной пленки ПBX/ПЭ).

1, 2, 3, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок по 5 суппозиториев или 1, 2 контурных ячейковых упаковок по 6 суппозиториев помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.