Индометацин (Indometacin)

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит:

активное вещество: индометацин 25 мг;

вспомогательные вещества ядра таблетки: лактозы моногидрат 30,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,00 мг, пшеничный крахмал 43,20 мг, желатин 2,00 мг, магния стеарат 1,20 мг, тальк 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг;

вспомогательные вещества оболочки: Эудражит L-12,5% (Метакриловая кислота - метилметакрилат сополимер 1:1) (как сухое вещество) 2,25 мг, Эудражит S-12,5% (Метакриловая кислота - метилметакрилат сополимер 1:2) (как сухое вещество) 3,00 мг, тальк 2,00 мг, титана диоксид 4,30 мг, макрогол 6000 0,51 мг, макрогол 400 0,18 мг, диэтилфталат 0,51 мг, краситель железа оксид желтый Sicovit yellow 10 Е 172 1,05 мг, краситель железа оксид красный Sicovit red 30 Е 172 0,225 мг.

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, светло- коричневого цвета.

Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

Абсорбция быстрая. Биодоступность - 90-98%. После приема внутрь время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_mах) -2 ч, максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) - 0,69 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - 90%. Метаболизируется в основном в печени.

Период полувыведения (Т_1/2) - 4-9 ч (показатель может варьировать в зависимости от выраженности системного метаболизма, кишечно-печеночной циркуляции и реабсорбции). Выводится почками на 70%, причем 30% в неизмененном виде, и через кишечник - 30%. Проникает в грудное молоко. При приёме матерью 200 мг препарата в день в грудном молоке определяется от 0,5 до 2 мг индометацина. Индометацин не удаляется при диализе.

Внутрь, во время или после еды, запивая молоком, взрослым - в начальной дозе по 25 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении максимальная суточная доза - 75 мг. Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу в течение минимально возможного курса лечения.

Детям старше 14 лет по 1,5-2,5 мг/кг/сутки.

- кровотечение (в том числе внутричерепное и из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ));

- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

- печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;

- подтвержденная гиперкалиемия;

- врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло),

- нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям),

- нарушения кроветворения (лейкопения и анемия);

- беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет;

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, непосредственно сразу после хирургического вмешательства; язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, при наличии инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, при длительном использовании НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, при сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: НПВП - гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия). При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, усталость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, отложение индометацина в роговице, повреждение сетчатки, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, повышение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз почечных сосочков.

Со стороны системы органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в единичных случаях - фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях - парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение заключается в быстром выведении индометацина из организма и применении симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. бета-адреноблокаторов) и диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) - возникает риск развития кровотечений.

Усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов, эстрогенов, других НПВП.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (производные сульфонилмочевины).

Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.

Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата и дигоксина, что может привести к усилению их токсичности.

Циклоспорин, препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно, за счет подавления синтеза простагландинов в почках).

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают риск развития гипопротромбинемии и кровотечения.

Потенцирует токсическое действие зидовудина (за счет ингибирования метаболизма).

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Для предупреждения и уменьшения диспепсических явлений следует использовать антацидные препараты.

При возникновении нарушений зрения препарат отменяют немедленно.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 30 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.

По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности.