Индапамид (Indapamide)

1 капсула содержит:

Действующее вещество: индапамид 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 155,0 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 0,9 мг, магния стеарат 1,6 мг.

Капсулы твердые желатиновые № 3:

Корпус капсулы: титана диоксид 2 %, желатин до 100 %.

Крышечка капсулы: индигокармин 0,0161 %, титана диоксид 2 %, желатин до 100 %.

Твердые желатиновые капсулы № 3; крышечка голубого цвета, корпус белого цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Индапамид относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона.

При этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и гипотензивным эффектом.

Фармакодинамические эффекты

В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект.

Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при применении рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.

В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией было показано, что индапамид:

- не влияет на показатели липидного обмена, в том числе на уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и липопротеинов высокой плотности;

- не влияет на показатели обмена углеводов, в том числе у пациентов с сахарным диабетом.

Абсорбция

Биодоступность индапамида – 93 %.

Максимальной концентрации в плазме крови (Т_max) препарат достигает через 1‒2 часа после перорального приема однократной дозы 2,5 мг.

Распределение

Около 75 % препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения препарата составляет 14‒24 часа (в среднем 18 часов).

При регулярном приеме препарата равновесная концентрация индапамида в плазме крови увеличивается (по сравнению с однократным приемом). Вместе с тем, достигнутое равновесное состояние сохраняется в течение длительного периода времени, свидетельствуя о том, что повторный прием препарата не сопровождается накоплением индапамида в организме.

Элиминация

Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (60‒80 % от введенной дозы). Не более 5 % индапамида выводится из организма с мочой в неизмененном виде.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические свойства индапамида не изменяются.

Препарат Индапамид показан для лечения артериальной гипертензии у взрослых.

- Гиперчувствительность к действующему веществу, другим производным сульфонамида или любому из вспомогательных веществ препарата.

- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

- Печеночная энцефалопатия или тяжелое нарушение функции печени.

- Гипокалиемия.

- Пациенты с непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью, глюкозогалактозной мальабсорбцией.

- Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

- Детский возраст до 18 лет.

Нарушения функции печени и почек легкой или умеренной степени тяжести, нарушения водно-электролитного баланса, применение у пациентов с увеличенным интервалом QT на электрокардиограмме (ЭКГ), применение у истощённых пациентов, у пациентов, получающих одновременную терапию с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT, применение с лекарственными препаратами, способными вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», препаратами лития, лекарственными препаратами, способными вызывать гипокалиемию, сердечными гликозидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), периферические отеки или асцит, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, гиперпаратиреоз, сахарный диабет, гиперурикемия и подагра.

Беременность

В настоящий момент нет достаточного количества данных о применении индапамида во время беременности (описано менее 300 случаев).

Длительное применение тиазидных диуретиков в III триместре беременности может вызывать гиповолемию у матери и снижение маточно-плацентарного кровотока, что приводит к фетоплацентарной ишемии и задержке развития плода.

Исследования на животных не выявили прямого или непрямого токсического воздействия на репродуктивную функцию.

В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения индапамида во время беременности.

Период грудного вскармливания

Данных о проникновении индапамида или его метаболитов в грудное молоко у человека недостаточно.

У новорожденного может развиться повышенная чувствительность к производным сульфонамида и гипокалиемия. В связи с этим, риск для новорожденного/младенца не может быть исключен. Индапамид близок к тиазидным диуретикам, прием которых вызывает уменьшение количества грудного молока или даже подавление лактации.

Применение индапамида в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Исследования репродуктивной токсичности показали отсутствие влияния на фертильность самок и самцов крыс.

Предположительно, влияние на фертильность у человека отсутствует.