Идебенон (Idebenone)

Действующее вещество: идебенон

Идебенон, 30 мг, капсулы

Каждая капсула содержит 30 мг идебенона.

Идебенон, 45 мг, капсулы

Каждая капсула содержит 45 мг идебенона.

Перечень вспомогательных веществ:

• Кальция гидрофосфата дигидрат
• Крахмал прежелатинизированный
• Макрогол (полиэтиленгликоль)
• Магния стеарат
• Целлюлоза микрокристаллическая

Капсула твердая желатиновая № 1, № 0:

Корпус:

• Титана диоксид
• Краситель железа оксид желтый
• Желатин

Крышечка:

• Титана диоксид
• Краситель железа оксид черный
• Краситель железа оксид красный
• Краситель железа оксид желтый
• Желатин.

Идебенон, 30 мг, капсулы

Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус - желтого цвета, крышечка - коричневого цвета.

Содержимое капсул - смесь гранул и порошка желтого или желто-оранжевого цвета. Допускается наличие комочков.

Идебенон, 45 мг, капсулы

Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус - желтого цвета, крышечка - светло-коричневого цвета.

Содержимое капсул - смесь гранул и порошка желтого или желто-оранжевого цвета. Допускается наличие комочков.

Ноотропное средство, оказывающее метаболическое и трофическое действие. Обладает мембраностабилизирующими свойствами, замедляет перекисное окисление липидов, предохраняет мембраны нейронов и митохондрий от повреждений. Является антиоксидантом.

Фармакодинамические эффекты

В эксперименте установлено, что под влиянием идебенона происходит ингибирование процессов апоптоза. В основе такого эффекта лежат как антиоксидантные свойства препарата, так и его способность стимулировать выработку нейротрофических факторов. В условиях эксперимента в культуре нервной ткани идебенон предотвращал образование свободных радикалов, при этом снижалась концентрация продуктов оксидантного повреждения белков. Идебенон активирует образование АТФ, а также утилизацию глюкозы в нервной ткани, параллельно снижается вероятность возникновения лактат-ацидоза. Помимо ацетилхолинергической системы, он действует на серотонинергическую систему.

С первых дней приема проявляет антиастеническое, психостимулирующее и антидепрессивное действие, ноотропное действие реализуется несколько позже, через 3-4 недели приема.

Абсорбция

Абсорбция - быстрая и полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа.

При приеме внутрь после еды биодоступность идебенона увеличивается.

Распределение

Неклинические данные показывают, что идебенон легко проникает во все ткани, с относительно высокими концентрациями в кишечнике, печени и почках. В среднем 96% идебенона связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в значительных количествах локализуется в митохондриях. Не кумулирует.

Биотрансформация

Метаболизируется печенью. Биотрансформация происходит путем окислительного укорочения боковой цепи и восстановлением хинонового кольца с последующей конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами. Основные метаболиты в плазме (до 99%) - конъюгаты идебенона. Основной метаболизирующий фермент идебенона не был определен. Ингибиторы и индукторы CYP2C19, CYP1A2 и CYP3A4 могут влиять на метаболизм идебенона. Клиническая значимость их неизвестна.

Элиминация

Период полувыведения составляет около 18 часов, выводится с мочой (около 60-80%) и фекальными массами.

Препарат Идебенон показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

• При лечении когнитивных и поведенческих нарушений, в результате патологии головного мозга сосудистого и дегенеративного происхождения;
• При лечении когнитивных и поведенческих нарушений на фоне цереброваскулярной недостаточности и возрастных инволюционных изменений головного мозга.

• Гиперчувствительность к идебенону или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Хроническая почечная недостаточность.
• Возраст до 18 лет.

Поскольку идебенон способен in vitro ингибировать агрегацию тромбоцитов, считается, что необходимо соблюдать меры предосторожности при приеме препарата пациентами с указанием в анамнезе на геморрагический инсульт или у пациентов, которые получают антикоагулянты.

Беременность

Безопасность применения препарата у беременных женщин не установлена.

Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Лактация

Применение препарата в период кормления грудью противопоказано. В доклинических исследованиях показано, что идебенон проникает в грудное молоко.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Данные по фертильности отсутствуют.

Режим дозирования

По 30 мг-45 мг (1 капсула) 2-3 раза в сутки. Курс лечения определяется врачом.

Дети

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Последний прием препарата - до 17 ч.

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми нежелательными реакциями (≥ 10%) на фоне приема идебенона, проявлявшимися в различных клинических исследованиях, были тошнота, диспепсия, диарея (от легкой до умеренной, как правило, не требующая прекращения лечения), назофарингит, кашель, боль в спине.

Большинство клинических исследований проводилось в достаточно специфичных условиях, и были использованы более высокие дозы идебенона. На этом основании частота нежелательных реакций при клинических исследованиях может не отражать их частоту при клиническом применении. Информацию о нежелательных реакциях при клинических исследованиях следует рассматривать с целью идентификации лекарственно-зависимых реакций и примерной их частоты.

Табличное резюме нежелательных реакций

Представленные ниже данные по нежелательным реакциям сгруппированы по системно­-органным классам (СОК) и частоте возникновения. Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту невозможно).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, строение 1

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт: www.roszdravnadzor.gov.ru.

Симптомы

Усиление выраженности дозозависимых нежелательных реакций.

Лечение

При необходимости назначают активированный уголь и проводят симптоматическую терапию.

Исследования взаимодействия не проводились.

Несовместимость

Не применимо.

Метаболиты идебенона могут вызвать хроматурию (изменение цвета мочи до красновато-­коричневого), не требующую изменения дозы или отмены лечения. Однако, для исключения маскирующих заболеваний, при хроматурии необходим общий анализ мочи.

В период лечения пациентам необходимо отказаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, такими как управление транспортными средствами, обслуживание движущихся механизмов или использование сложной техники.

По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 6, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Особые требования отсутствуют.

2 года.