Идебенон (Idebenone)

Ноотропное средство, оказывающее метаболическое и трофическое действие. Обладает мембраностабилизирующими свойствами, замедляет перекисное окисление липидов, предохраняет мембраны нейронов и митохондрий от повреждений. Является антиоксидантом.

В эксперименте установлено, что под влиянием идебенона происходит ингибирование процессов апоптоза. В основе такого эффекта лежат как антиоксидантные свойства препарата, так и его способность стимулировать выработку нейротрофических факторов. В условиях эксперимента в культуре нервной ткани идебенон предотвращал образование свободных радикалов, при этом снижалась концентрация продуктов оксидантного повреждения белков.

Идебенон активирует образование АТФ, а также утилизацию глюкозы в нервной ткани, параллельно снижается вероятность возникновения лактат-ацидоза. Помимо ацетилхолинергической системы, он действует на серотонинергическую систему. С первых дней приема проявляет антиастеническое, психостимулирующее и антидепрессивное действие, ноотропное действие реализуется несколько позже, через 3–4 недели приема.

Всасывание. Абсорбция – быстрая и полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. При приеме внутрь после еды биодоступность идебенона увеличивается.

Распределение. Неклинические данные показывают, что идебенон легко проникает во все ткани, с относительно высокими концентрациями в кишечнике, печени и почках. В среднем 96 % идебенона связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в значительных количествах локализуется в митохондриях. Не кумулирует.

Биотрансформация. Метаболизируется печенью. Биотрансформация происходит путем окислительного укорочения боковой цепи и восстановлением хинонового кольца с последующей конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами. Основные метаболиты в плазме (до 99 %) – конъюгаты идебенона. Основной метаболизирующий фермент идебенона не был определен. Ингибиторы и индукторы CYP2C19, CYP1A2 и CYP3A4 могут влиять на метаболизм идебенона. Клиническая значимость их неизвестна.

Элиминация. Период полувыведения составляет около 18 часов, выводится с мочой (около 60–80 %) и фекальными массами.

• Гиперчувствительность к идебенону.
• Хроническая почечная недостаточность.
• Возраст до 18 лет.

• Пациенты с указанием в анамнезе на геморрагический инсульт (идебенон способен in vitro ингибировать агрегацию тромбоцитов).
• Пациенты, получающие антикоагулянты.

Беременность. Безопасность применения препарата у беременных женщин не установлена. Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Лактация. Применение препарата в период кормления грудью противопоказано. В доклинических исследованиях показано, что идебенон проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Данные по фертильности отсутствуют.

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды. Последний прием препарата – до 17 ч. Принимать по 30–45 мг (1 капсула) 2–3 раза в сутки.

Особые группы пациентов. Дети: безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены, данные отсутствуют.

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту невозможно).

Симптомы. Усиление выраженности дозозависимых нежелательных реакций.

Лечение. При необходимости назначают активированный уголь и проводят симптоматическую терапию.

Исследования лекарственного взаимодействия идебенона не проводились.

Антикоагулянты

Поскольку идебенон способен in vitro ингибировать агрегацию тромбоцитов, считается, что необходимо соблюдать меры предосторожности при приеме препарата пациентами, которые получают антикоагулянты, а также пациентами с указанием в анамнезе на геморрагический инсульт.

Хроматурия. Метаболиты идебенона могут вызвать хроматурию (изменение цвета мочи до красновато-коричневого), не требующую изменения дозы или отмены лечения. Однако для исключения маскирующих заболеваний при хроматурии необходим общий анализ мочи.

В период лечения пациентам необходимо отказаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, такими как управление транспортными средствами, обслуживание движущихся механизмов или использование сложной техники.